Brinzolamide collirio

Le gocce di brinzolamide hanno lo scopo di ridurre il livello di pressione oculare, che si sviluppa nel glaucoma o in altre condizioni patologiche dell'organo della vista. Il prodotto migliora il deflusso dei liquidi in eccesso e riduce la produzione di secrezioni.

Per prevenire complicazioni di malattie degli occhi e sintomi collaterali, è necessario osservare il dosaggio del farmaco, applicare il farmaco secondo il regime terapeutico. Una limitazione nell'uso delle gocce è l'età dei bambini e il periodo di gestazione.

Indicazioni per l'uso

Un farmaco è prescritto per il trattamento di malattie o condizioni patologiche:

  • ipertensione agli occhi;
  • glaucoma di tipo aperto;
  • offuscamento della retina.

Il costo della Brinzolamide varia da 600 a 800 rubli.

Composizione

Il componente attivo del farmaco è la brinzolamide. Le gocce sono presentate come soluzione all'1%.

I componenti aggiuntivi sono:

  • cloruro di sodio;
  • benzalconio cloruro;
  • tyloxapol;
  • carbomer 974 R;
  • acqua purificata;
  • disodio edetato;
  • acqua purificata;
  • acido cloridrico.

Istruzioni per l'uso

È necessario instillare il farmaco immediatamente dopo il risveglio o prima di andare a letto. In caso di patologie complesse e presenza di indicazioni, l'oftalmologo può aumentare il dosaggio fino a 3 volte al giorno. 1 goccia viene applicata sugli occhi. È desiderabile effettuare l'instillazione nello stesso momento..

Per bambini

Non sono stati condotti studi sulla sicurezza del farmaco per i pazienti pediatrici. Non è desiderabile prescrivere farmaci per i bambini.

istruzioni speciali

La terapia a base di brinzolamide viene eseguita secondo istruzioni speciali:

  • prima di introdurre il medicinale, è necessario liberare l'organo dalle lenti per evitare l'accumulo di sostanze su di esse;
  • dopo l'instillazione, è consentito applicare l'agente correttivo dopo 15 minuti;
  • l'uso del farmaco è caratterizzato da visione offuscata, che deve essere presa in considerazione nella gestione di meccanismi potenzialmente pericolosi;
  • l'effetto appannamento è di breve durata e scompare dopo mezz'ora;
  • il farmaco è in grado di essere assorbito nel flusso sanguigno generale.

Interazione con altri farmaci

Applicando contemporaneamente il medicinale e altri medicinali, è necessario mantenere un intervallo tra le iniezioni di almeno 15 minuti. L'assorbimento di Brinzolamide nel flusso sanguigno generale deve essere preso in considerazione quando si prescrivono farmaci aggiuntivi che inibiscono l'anidrasi carbonica. A causa di un dosaggio errato di bloccanti, è possibile sviluppare sintomi collaterali o complicanze della patologia oculare.

La somministrazione simultanea del farmaco con salicilati è indesiderabile, poiché un tale complesso porta a una violazione dell'equilibrio acido-base.

Gravidanza e allattamento

Non sono stati condotti studi sull'effetto del farmaco sulle donne durante la gestazione e l'allattamento. È vietato prescrivere farmaci a questa categoria di pazienti al fine di eliminare gli effetti negativi dei componenti di Brinzolamide sul feto o bambino.

Effetti collaterali

Il medicinale è ben tollerato dai pazienti.

Tra i sintomi negativi dovuti all'assunzione del farmaco ci sono:

  • doppia immagine negli occhi;
  • annebbiare l'immagine;
  • aumento della secchezza;
  • blefarite;
  • cheratocongiuntivite;
  • lacrimazione eccessiva;
  • una sensazione della presenza di particelle estranee nella cavità oculare;
  • leggera sensazione di bruciore;
  • sensazione di graffiare.

L'assorbimento del farmaco nel flusso sanguigno può provocare lo sviluppo di effetti collaterali generali:

  • mal di testa;
  • anemia aplastica.
  • attacchi di nausea;
  • agranulocitosi;
  • la formazione di un retrogusto sgradevole;
  • disturbi digestivi;
  • aumento della pressione sanguigna;
  • dolore al petto o ai reni;
  • manifestazioni allergiche;
  • Sindrome di Stephen Jones;
  • necrolisi tossica dell'epidermide.

Se si osservano segni di un effetto collaterale dall'assunzione del farmaco, è necessario consultare un medico per prevenire complicazioni della patologia e scoprire le cause dell'insorgenza dei sintomi.

Controindicazioni

Le restrizioni sull'assunzione di farmaci sono:

  • glaucoma ad angolo chiuso;
  • gravidanza;
  • periodo di allattamento al seno;
  • infanzia;
  • glaucoma pigmentario;
  • sindrome dell'occhio secco;
  • patologia corneale;
  • glaucoma pseudoesfoliativo.

Overdose

Con l'applicazione locale del farmaco, lo sviluppo di un sovradosaggio è impossibile. Dopo la somministrazione orale di dosi eccessive del farmaco, si sviluppano i sintomi:

  • fallimento nella funzionalità del sistema nervoso;
  • una diminuzione del livello di potassio nel sangue;
  • acidosi;
  • fluttuazioni dell'equilibrio elettrolitico nel sangue.

Analoghi

Gli analoghi della Brinzolamide sono:

  • Arutimol;
  • Makulin;
  • Azarga;
  • Azopt;
  • Fotil;
  • Diakarb;
  • Levomicetina-Akos;
  • Xalak;
  • Diuremide;
  • Trusopt;
  • Dorzopt;
  • Vizomitin.

Maggiori dettagli sugli analoghi possono essere trovati qui

Recensioni di medici

Viktoria Valentinovna, oftalmologo: il farmaco riduce perfettamente la pressione intraoculare. La condizione patologica è accompagnata da frequenti dolori alla testa, arrossamento del bulbo oculare e aumento dell'affaticamento degli occhi. La brinzolamide elimina i sintomi dell'aumento della pressione intraoculare e normalizza il metabolismo delle secrezioni nella cavità oculare.

Anatoly Ivanovich, oftalmologo: prescrivo gocce per il glaucoma ad angolo aperto, poiché questa patologia è spesso accompagnata da un aumento della pressione nella cavità oculare. Raccomando ai pazienti di applicare il farmaco prima o dopo l'ora di coricarsi. Gli effetti collaterali dovuti ai colliri sono molto rari..

Recensioni dei consumatori

Olga: Belle gocce! Elimina rapidamente ed efficacemente la pressione intraoculare. Alla prima instillazione, ho sentito una leggera sensazione di bruciore. Per i successivi 30 minuti era presente un velo. Dopo un'ora, tutti i sintomi sono passati e ho potuto tranquillamente mettermi al lavoro.

Oleg: Lavoro come autista. La chiarezza della vista è uno dei principali indicatori dell'idoneità professionale. Dopo aver applicato le gocce, cerco di mantenere un intervallo di mezz'ora prima del lavoro, poiché c'è una leggera visione offuscata. Fondamentalmente, il farmaco è andato bene e non ho osservato altri sintomi collaterali.

Video utile

Data di scadenza e conservazione

La durata di conservazione del medicinale è di 2 anni. Dopo la prima apertura della bottiglia, questo periodo si riduce a 30 giorni. È necessario conservare il farmaco a una temperatura non superiore a 25 gradi. Si consiglia di conservare il medicinale in luoghi difficili da raggiungere per i bambini.

Il farmaco è prescritto in terapia contro il glaucoma ad angolo aperto, nonché per ridurre la pressione nella cavità oculare. I casi di overdose di droga se usati correttamente sono molto rari. Tra i sintomi collaterali dopo l'applicazione di Brinzolamide, vi è una visione offuscata temporanea o un leggero fastidio.

BRINSOPT 0,01 / ML 5ML GL DROPS FLAC

Sospensione bianca o quasi bianca.

Composizione per 1 ml del preparato: principio attivo: brinzolamide - 10.00 mg; componenti ausiliari: tyloxapol - 0,25 mg, carbomer 974 R - 4,00 mg, mannitolo (E 421) - 33,00 mg, sodio cloruro - 2,50 mg, disodio edetato diidrato - 0,10 mg, benzalconio cloruro - 0,15 mg, idrossido di sodio o acido cloridrico - fino a pH 7,5 ± 0,1, acqua purificata - fino a 1,0 ml.

Dosi Quando usato in monoterapia o in combinazione, la dose è una goccia di Brinzopt nel sacco congiuntivale dell'occhio o degli occhi affetti due volte al giorno. Alcuni pazienti possono rispondere meglio al trattamento con una goccia tre volte al giorno. Quando si passa dalla terapia con un altro farmaco antiglaucoma oftalmico al trattamento con Brinzopt, l'uso di Brinzopt deve essere iniziato il giorno successivo. Se viene utilizzato più di un farmaco topico, i farmaci rimanenti devono essere instillati ad intervalli di almeno 5 minuti, gli unguenti per gli occhi devono essere applicati per ultimi. Se si dimentica una dose, il trattamento deve essere continuato con la dose successiva. La dose non deve superare una goccia nell'occhio o negli occhi affetti tre volte al giorno. Metodo di applicazione Topicamente. Dopo l'instillazione, si raccomanda l'occlusione nasolacrimale o una leggera chiusura delle palpebre. Ciò può ridurre l'ingresso del farmaco nella circolazione sistemica, il che porta a una diminuzione degli effetti collaterali sistemici. Il paziente deve essere istruito ad agitare bene il flaconcino prima dell'uso. Per prevenire la contaminazione della punta del contagocce e della sospensione, evitare il contatto con la superficie dell'occhio e altre superfici. Il paziente deve essere istruito a mantenere la fiala ben chiusa tra un utilizzo e l'altro. Anziani Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti anziani. Compromissione renale ed epatica L'uso della brinzolamide non è stato studiato in pazienti con compromissione epatica e pertanto il suo uso non è raccomandato per questa patologia. La brinzolamide non è stata studiata in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina

Agente antiglaucoma - inibitore dell'anidrasi carbonica

Brinzopt è un inibitore dell'anidrasi carbonica con una struttura sulfa e sebbene sia usato localmente, può entrare nella circolazione sistemica. Gli stessi tipi di reazioni collaterali che riguardano i sulfonamidi possono verificarsi con l'applicazione topica di brinzolamide. Se ci sono segni di gravi reazioni di ipersensibilità, si raccomanda di sospendere questo farmaco. Sono state segnalate violazioni dell'equilibrio acido-base con la somministrazione orale di inibitori dell'anidrasi carbonica. Deve essere usato con cautela nei pazienti a rischio di sviluppare insufficienza renale a causa del possibile sviluppo di acidosi metabolica. La brinzolamide non è stata studiata nei neonati prematuri (età gestazionale inferiore a 36 settimane) o nei neonati di età inferiore a una settimana. I pazienti con anomalie o significativa immaturità dei tubuli renali possono ricevere il trattamento con brinzolamide solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio / beneficio, poiché esiste il rischio di acidosi metabolica. Gli inibitori orali dell'anidrasi carbonica possono interferire con la capacità di svolgere attività che richiedono concentrazione e / o alta coordinazione dei movimenti. Brinzopt viene assorbito per via sistemica e, pertanto, questi fenomeni possono verificarsi dopo applicazione topica. Esiste un potenziale effetto additivo degli effetti sistemici noti dell'inibizione dell'anidrasi carbonica nei pazienti che assumono inibitori dell'anidrasi carbonica sia per via orale che topici. L'uso concomitante di brinzolamide e inibitori orali dell'anidrasi carbonica non è stato studiato e non è raccomandato. La brinzolamide è stata inizialmente valutata con timololo come terapia aggiuntiva per il glaucoma. Inoltre, è stato studiato l'effetto dell'abbassamento della pressione intraoculare (PIO) della brinzolamide, utilizzata come terapia aggiuntiva all'analogo delle prostaglandine, travoprost. Non sono disponibili dati a lungo termine sull'uso della brinzolamide come terapia aggiuntiva a travoprost. L'esperienza sull'uso della brinzolamide nel trattamento di pazienti con glaucoma pseudoesfoliativo o pigmentario è limitata. Si raccomanda di fare attenzione quando si usa Brinzopt nel trattamento di tali pazienti e di monitorare attentamente la pressione intraoculare (PIO). La brinzolamide non è stata studiata in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso e il suo uso non è raccomandato in pazienti con questa patologia. Il possibile effetto della brinzolamide sull'endotelio corneale non è stato studiato in pazienti con cornea danneggiata (specialmente in pazienti con una diminuzione del numero di cellule endoteliali). L'uso della brinzolamide nei portatori di lenti a contatto non è stato studiato. Si raccomanda un attento monitoraggio quando si usa la brinzolamide in questi pazienti, poiché gli inibitori dell'anidrasi carbonica possono influenzare il grado di idratazione corneale, che, quando si indossano lenti a contatto, può aumentare il rischio di lesione corneale. È necessario un attento monitoraggio delle condizioni dei pazienti ad alto rischio di lesione corneale, come i pazienti con diabete mellito e distrofie corneali. Il benzalconio cloruro, che è spesso usato come conservante nelle preparazioni oftalmiche, può causare cheratopatia puntata e / o cheratopatia ulcerativa tossica. Poiché Brinzopt contiene benzalconio cloruro, è necessario un attento monitoraggio in caso di uso frequente o prolungato in pazienti con sindrome dell'occhio secco o in caso di lesione corneale. Il benzalconio cloruro può scolorire le lenti a contatto morbide. I pazienti devono essere istruiti a rimuovere le lenti a contatto morbide prima di usare Brinzopt e a riattaccarle 15 minuti dopo l'instillazione. I possibili effetti della sindrome da astinenza dopo l'interruzione del trattamento con Brinzopt non sono stati studiati; si prevede che l'effetto di riduzione della pressione intraoculare duri 5-7 giorni. L'efficacia e la sicurezza di Brinzopt nei pazienti di età compresa tra 0 e 17 anni non sono state stabilite. L'uso del farmaco in questo gruppo di pazienti non è raccomandato. Influenza sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con i meccanismi Brinzopt ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli e utilizzare i meccanismi. La visione offuscata temporanea o altri disturbi visivi possono influire sulla capacità di guidare. Se si nota una visione offuscata dopo l'instillazione, il paziente deve attendere il ripristino della vista prima di guidare o lavorare con l'attrezzatura. Gli inibitori orali dell'anidrasi carbonica possono interferire con la capacità di eseguire attività che richiedono attenzione e / o coordinazione fisica.

Non sono stati condotti studi speciali sull'interazione di Brinzopt con altri farmaci. Negli studi clinici in cui la brinzolamide è stata utilizzata contemporaneamente a farmaci oftalmici - analoghi delle prostaglandine e con timololo, non sono state osservate interazioni avverse. Non sono stati condotti studi sull'uso combinato di brinzolamide con miotici o farmaci adrenergici. Gli isoenzimi del citocromo P-450 responsabili del metabolismo della brinzolamide includono CYP3A4 (principalmente), CYP2A6, CYP2C8 e CYP2C9. Ci si aspetta che gli inibitori del CYP3A4 come ketoconazolo, itraconazolo, clotrimazolo, ritonavir e troleandomicina inibiscano il metabolismo della brinzolamide da parte del CYP3A4. Si raccomanda di fare attenzione con l'uso concomitante di inibitori del CYP3A4. Tuttavia, l'accumulo di brinzolamide è improbabile poiché l'escrezione avviene principalmente attraverso i reni. La brinzolamide non è un inibitore dell'isoenzima citocromo P-450.

La brinzolamide è un inibitore dell'anidrasi carbonica II (CA-II). L'anidrasi carbonica è un enzima presente in molti tessuti del corpo, compresi i tessuti dell'occhio. Catalizza le reazioni reversibili in cui si verificano l'idratazione dell'anidride carbonica e l'idrolisi dell'acido carbonico. L'inibizione dell'anidrasi carbonica a livello del corpo ciliare riduce la secrezione di umore acqueo rallentando la formazione di ioni bicarbonato con conseguente diminuzione del trasporto di sodio e acqua, che porta ad una diminuzione della pressione intraoculare. L'aumento della pressione intraoculare è un importante fattore di rischio per danni al nervo ottico e restringimento del campo visivo..

Dopo l'instillazione, la brinzolamide entra nella circolazione sistemica. A causa della sua elevata affinità per CA-II, la brinzolamide è adsorbita negli eritrociti. Esiste una lunga emivita della brinzolamide dal sangue intero (in media 24 settimane). Nell'uomo si forma il metabolita N-desetil-brinzolamide, che si lega al CA e si accumula negli eritrociti. Questo metabolita si lega principalmente al CA-I in presenza di brinzolamide. Nel plasma, la concentrazione di brinzolamide e N-desetil-brinzolamide è inferiore al limite quantitativo (

Brinzopt ha lo scopo di ridurre l'aumento della pressione intraoculare nell'ipertensione oftalmica e nel glaucoma ad angolo aperto: - come monoterapia in pazienti adulti che non rispondono ai beta-bloccanti; - in pazienti adulti per i quali i beta-bloccanti sono controindicati; - come terapia aggiuntiva ai beta-bloccanti o agli analoghi delle prostaglandine.

• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; • nota ipersensibilità ai sulfonamidi; • Grave insufficienza renale; • Acidosi ipercloremica; Precauzioni Si deve prestare attenzione quando si usa Brinzopt in pazienti a rischio di sviluppare insufficienza renale a causa del possibile sviluppo di acidosi metabolica. La brinzolamide non è stata studiata nei neonati prematuri (età gestazionale inferiore a 36 settimane) o nei neonati di età inferiore a una settimana. I pazienti con anomalie o significativa immaturità dei tubuli renali possono ricevere il trattamento con brinzolamide solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio / beneficio, poiché esiste il rischio di acidosi metabolica. Gli inibitori orali dell'anidrasi carbonica possono interferire con la capacità di svolgere attività che richiedono concentrazione e / o alta coordinazione dei movimenti. Brinzopt entra nella circolazione sistemica e, quindi, questi fenomeni possono verificarsi dopo l'applicazione topica. L'esperienza sull'uso della brinzolamide nel trattamento di pazienti con glaucoma pseudoesfoliativo o pigmentario è limitata. Si raccomanda di fare attenzione quando si usa Brinzopt nel trattamento di tali pazienti e di monitorare attentamente la pressione intraoculare (PIO). L'uso della brinzolamide nei portatori di lenti a contatto non è stato studiato. Si raccomanda un attento monitoraggio quando si usa la brinzolamide in questi pazienti, poiché gli inibitori dell'anidrasi carbonica possono influenzare il grado di idratazione corneale, che, quando si indossano lenti a contatto, può aumentare il rischio di lesione corneale. È necessario un attento monitoraggio delle condizioni dei pazienti ad alto rischio di lesione corneale, come i pazienti con diabete mellito e distrofie corneali. Il benzalconio cloruro, che è spesso usato come conservante nelle preparazioni oftalmiche, può causare cheratopatia puntata e / o cheratopatia ulcerativa tossica. Poiché Brinzopt contiene benzalconio cloruro, è necessario un attento monitoraggio in caso di uso frequente o prolungato in pazienti con sindrome dell'occhio secco o in caso di lesione corneale. Il benzalconio cloruro può scolorire le lenti a contatto morbide. I pazienti devono essere istruiti a rimuovere le lenti a contatto morbide prima di usare Brinzopt e a riattaccarle 15 minuti dopo l'instillazione. Uso durante la gravidanza e durante l'allattamento Fertilità Secondo i risultati di studi sugli animali, non sono state ottenute informazioni sull'effetto della brinzolamide sulla fertilità. Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto della soluzione di brinzolamide per uso topico oftalmico sulla fertilità nell'uomo. Gravidanza Non sono disponibili dati affidabili sull'uso della brizolamide nelle donne in gravidanza. Negli studi sugli animali, sono stati ottenuti dati sulla tossicità riproduttiva dopo l'uso sistemico. La brinzolamide non è raccomandata per l'uso durante la gravidanza e le donne in età fertile che non usano misure contraccettive. Periodo di allattamento Non è noto se la brinzolamide oi suoi metaboliti siano escreti nel latte materno dopo l'instillazione nella cavità congiuntivale. Studi sugli animali hanno dimostrato l'escrezione di livelli minimi di brinzolamide nel latte materno dopo somministrazione orale. A causa della possibilità di effetti indesiderati nel bambino durante il trattamento della madre con Brinzopt gocce, 10 mg / ml, si deve decidere se interrompere l'allattamento o interrompere il trattamento, tenendo conto dell'importanza del trattamento per la madre e dell'importanza dell'allattamento al seno per il bambino..

Non ci sono stati casi di sovradosaggio con applicazione topica. Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. In caso di sovradosaggio, possono svilupparsi squilibri elettrolitici, acidosi e disturbi del sistema nervoso. Devono essere monitorati le concentrazioni plasmatiche degli elettroliti (specialmente il potassio) e il pH del sangue.

Negli studi clinici che hanno coinvolto oltre 2.732 pazienti trattati con brinzolamide in monoterapia o terapia aggiuntiva con timololo maleato 5 mg / ml, le reazioni avverse più comunemente riportate sono state disgeusia (6,0%) (sapore amaro o insolito) e visione offuscata temporanea ( 5,4%) dopo l'instillazione da diversi secondi a diversi minuti. La frequenza delle reazioni avverse riportate di seguito è determinata utilizzando le seguenti categorie di frequenza: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100 e

Dopo l'apertura, il flacone deve essere utilizzato entro 4 settimane.

Collirio 10 mg / ml, 5 ml per flacone. 1 flacone con le istruzioni per l'uso è posto in una scatola di cartone.

Medicinali contenenti Brinzolamide

Inibisce selettivamente l'attività dell'anidrasi carbonica II (CA-II). L'anidrasi carbonica (CA) è un enzima coinvolto nell'idratazione dell'anidride carbonica e nella disidratazione dell'acido carbonico. Nel corpo umano, questo enzima è rappresentato da varie forme di isozima, la più attiva delle quali è l'anidrasi carbonica II, inizialmente presente negli eritrociti, e poi nelle cellule di altri tessuti, compreso il tessuto oculare. L'inibizione dell'anidrasi carbonica del corpo ciliare dell'occhio porta ad una diminuzione della secrezione di fluido intraoculare (principalmente a causa di una diminuzione della formazione di ioni bicarbonato con conseguente diminuzione del trasporto di sodio e fluido) e una diminuzione della pressione intraoculare.

I risultati di due studi clinici di tre mesi sulla brinzolamide sotto forma di sospensione oftalmica all'1% hanno mostrato che in pazienti con ipertensione oftalmica durante l'instillazione 3 volte al giorno si è verificata una significativa diminuzione della pressione intraoculare (di 4-5 mm Hg)..

Dopo l'instillazione nel sacco congiuntivale, la brinzolamide viene assorbita nella circolazione sistemica e si accumula in gran parte negli eritrociti come risultato del legame selettivo con CA-II. T1/2 la brinzolamide dal sangue è di circa 111 giorni. Nel corpo umano si forma un metabolita (N-desetil-brinzolamide) che si accumula anche negli eritrociti e, in presenza di brinzolamide, è attivo principalmente contro l'anidrasi carbonica I.Nel plasma, la brinzolamide e il suo metabolita sono determinati a concentrazioni minime, che nella maggior parte dei casi sono inferiori al limite di rilevamento del metodo di determinazione quantitativa. (meno di 10 ng / ml). Il legame alle proteine ​​plasmatiche è di circa il 60%. La brinzolamide viene escreta immodificata principalmente nelle urine. Nelle urine si trovano anche N-desetil-brinzolamide e piccole quantità di N-desmetossipropile e un metabolita O-desmetilato.

Lo studio di farmacocinetica dopo somministrazione orale è stato condotto su volontari sani che hanno ricevuto 1 mg di brinzolamide (in capsule) 2 volte al giorno per 32 settimane. Con questo regime posologico, la quantità risultante della sostanza si avvicina a quella che i pazienti ricevono quando si instilla brinzolamide (sotto forma di sospensione oftalmica all'1%) 3 volte al giorno in entrambi gli occhi per lungo tempo. Questo studio simula gli effetti sistemici che si verificano con la somministrazione topica a lungo termine di brinzolamide. Per valutare l'inibizione sistemica dell'anidrasi carbonica, è stata misurata l'attività CA negli eritrociti. La saturazione di CA-II con brinzolamide negli eritrociti si è verificata entro 4 settimane (la concentrazione della sostanza negli eritrociti era di circa 20 μM). Anche la N-desetil-brinzolamide si è accumulata negli eritrociti, la concentrazione di equilibrio (entro 6–30 μM) è stata raggiunta entro 20–28 settimane. La soppressione dell'attività CA-II a una concentrazione stabile è stata di circa il 70-75%, che è al di sotto del livello che può portare a effetti indesiderati sulla funzione renale o sul sistema respiratorio in persone sane.

Cancerogenicità, mutagenicità, effetti sulla fertilità

Non ci sono prove della cancerogenicità della brinzolamide. Nessuna attività mutagena è stata rilevata in una serie di test, inclusi test del micronucleo in vivo nei topi, test in vivo di scambio di cromatidi fratelli, test di Ames (utilizzando E. coli). Allo stesso tempo, un test in vitro su cellule di linfoma di topo è risultato negativo in assenza di attivazione, ma positivo in presenza di attivazione microsomiale..

Negli studi sull'effetto della brinzolamide sulla riproduzione nei ratti, non sono stati osservati effetti avversi sulla fertilità o sulla capacità di riprodursi nei maschi e nelle femmine a dosi fino a 18 mg / kg / die (375 volte superiori alla dose raccomandata per l'uomo per uso oftalmico).

Aumento della pressione intraoculare in pazienti con ipertensione oculare o glaucoma ad angolo aperto.

Età dei bambini (la sicurezza e l'efficacia dell'uso nei bambini non sono state stabilite).

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: 5-10% - visione offuscata; 1-5% - blefarite, dermatite, secchezza degli occhi, sensazione di un corpo estraneo negli occhi, mal di testa, iperemia, secrezione dagli occhi, fastidio agli occhi, cheratite, dolore e prurito agli occhi; meno dell'1% - congiuntivite, diplopia, vertigini, astenopia, cheratocongiuntivite, cheratopatia, i primi segni di blefarite (una sensazione di palpebre attaccate o crosta sui bordi delle palpebre), lacrimazione.

Sistema respiratorio: 1-5% - rinite, mancanza di respiro, faringite.

Da parte del tubo digerente: 5-10% - sapore amaro, aspro o insolito in bocca; meno dell'1% - diarrea, secchezza delle fauci, indigestione, nausea.

Altri: meno dell'1% - reazioni allergiche, orticaria, alopecia, dolore toracico, ipertensione, dolore ai reni.

Esiste la possibilità di un aumento degli effetti sistemici noti associati all'inibizione dell'anidrasi carbonica nei pazienti che ricevono inibitori dell'anidrasi carbonica per via orale e topica (non è raccomandato l'uso simultaneo di brinzolamide sotto forma di una forma di instillazione e inibitori dell'anidrasi carbonica orali).

Metodo di somministrazione e dosaggio

Instillazione. Instillare 1 goccia nel sacco congiuntivale dell'occhio (o degli occhi) colpiti 2 volte al giorno. Con l'uso simultaneo di altri agenti oftalmici locali, l'intervallo tra le instillazioni dovrebbe essere di almeno 10-15 minuti.

Non ci sono dati sul sovradosaggio nell'uomo con applicazione topica di brinzolamide. In caso di ingestione, possono verificarsi i seguenti sintomi: squilibrio elettrolitico, acidosi, disturbi del sistema nervoso. Trattamento: sintomatico, è necessario monitorare il livello di elettroliti (soprattutto potassio) nel sangue e controllare il pH del sangue.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza, è possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto (non sono stati effettuati studi adeguati e strettamente controllati sulla sicurezza d'uso nelle donne in gravidanza).

Categoria di azione FDA C.

Effetti teratogeni. In studi sull'effetto tossico della brinzolamide durante la gravidanza nei conigli quando somministrata per via orale a dosi di 1, 3 e 6 mg / kg / die (20, 62 e 125 volte superiori a quelle raccomandate per l'uomo con uso oftalmico), è stato dimostrato che a una dose di 6 mg / kg / giorno si notano tossicità per le femmine e aumento del numero di alterazioni fetali. Nei ratti, il peso corporeo dei feti è stato ridotto dalle femmine che ricevevano brinzolamide orale a dosi di 18 mg / kg / die durante la gravidanza (375 volte superiori alla dose raccomandata per gli esseri umani per uso oftalmico). La diminuzione del peso corporeo nei feti era proporzionale alla diminuzione dell'aumento di peso nelle femmine, senza alcun effetto sullo sviluppo di organi o tessuti. È stato dimostrato che dopo la somministrazione orale di brinzolamide marcata con carbonio a ratte gravide, la 14 C-brinzolamide passa attraverso la placenta e si trova nei tessuti e nel sangue fetali..

La somministrazione orale di brinzolamide a una dose di 15 mg / kg / die (312 volte superiore alla dose umana raccomandata per uso oftalmico) a ratti in allattamento non ha mostrato alcun effetto, ad eccezione di una diminuzione del peso corporeo nella prole. Tuttavia, le concentrazioni di 14 C-brinzolamide nel latte erano inferiori a quelle nel sangue e nel plasma.

Non è noto se la brinzolamide passi nel latte materno delle donne che allattano. Dato che molti farmaci passano nel latte materno e che la brinzolamide può causare gravi effetti collaterali nei bambini allattati al seno, le donne che allattano devono interrompere l'allattamento o l'uso di brinzolamide..

La brinzolamide è una sulfonamide e sebbene venga applicata localmente, subisce un assorbimento sistemico. A questo proposito, quando si utilizza la brinzolamide sotto forma di collirio, possono verificarsi reazioni collaterali caratteristiche dei sulfonamidi. Raramente, ma possono verificarsi decessi dovuti a gravi reazioni ai sulfonamidi, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, epatonecrosi fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica e altri disturbi ematopoietici. La sensibilizzazione ai sulfonamidi può verificarsi con l'uso ripetuto, indipendentemente dalla via di somministrazione. Se si verificano reazioni avverse gravi o se si sviluppa ipersensibilità, l'uso deve essere interrotto..

In rari casi, con la somministrazione orale di inibitori dell'anidrasi carbonica con grandi dosi di salicilati, sono state registrate variazioni nell'equilibrio acido-base e elettrolitico. Pertanto, durante la terapia con brinzolamide, si deve tener conto della possibilità di tali interazioni farmacologiche nei pazienti.

L'effetto di un'esposizione prolungata alla brinzolamide sull'epitelio corneale non è stato completamente compreso. Nei pazienti con glaucoma acuto ad angolo chiuso, oltre ai farmaci utilizzati per l'ipertensione oftalmica, sono necessarie ulteriori misure terapeutiche. L'uso della sospensione oftalmica di brinzolamide all'1% in pazienti con un attacco acuto di glaucoma ad angolo chiuso non è stato studiato..

Le caratteristiche di utilizzo in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min) non sono state determinate. Poiché la brinzolamide (e il suo metabolita) viene escreta principalmente attraverso i reni, non è raccomandata per questa patologia.

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, la brinzolamide deve essere usata con cautela (non sono stati condotti studi clinici sufficienti).

Prestare attenzione quando si guidano veicoli e si lavora con l'attrezzatura (a causa della possibilità di visione offuscata temporanea dopo l'instillazione).

Prima di usare il farmaco, rimuovere le lenti a contatto e indossarle non prima di 15 minuti dopo l'instillazione.

Brinzopt abbandona il cap. 10mg / ml 5ml fl 1 pz

Disponibile in 197 farmacie

Produttore:ROMFARM
Fabbricante dell'impianto:K.O. Rompharm Company S.R.L., Romania
Modulo per il rilascio:gocce
Importo in un pacchetto:5 ml
Ingredienti attivi:brinzolamide
Dosaggio:10 mg / ml
Scopo:Glaucoma

Il farmaco viene distribuito su prescrizione

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Istruzioni per l'uso di Brinzopt gocce di hl. 10mg / ml 5ml fl 1 pz

Descrizione

Composizione

Principio attivo:
1 ml del farmaco contiene: brinzolamide - 10,00 mg;.

Eccipienti:
Tyloxapol - 0,25 mg, carbomer 974 R - 4,00 mg, mannitolo (E 421) - 33,00 mg, sodio cloruro - 2,50 mg, disodio edetato diidrato - 0,10 mg, benzalconio cloruro - 0,15 mg, idrossido di sodio o acido cloridrico - fino a pH 7,5 ± 0,1, acqua purificata - fino a 1,0 ml.

Descrizione:
Sospensione bianca o quasi bianca.

Modulo per il rilascio:
Collirio 10 mg / ml. 5 ml del farmaco vengono posti in una bottiglia di polietilene da 5 ml, chiusa con un applicatore a goccia (tappo con contagocce e tappo con anello di sicurezza in polietilene). Un'etichetta è applicata alla bottiglia. 1 flacone con le istruzioni per l'uso è posto in una scatola di cartone.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti;

Nota ipersensibilità ai sulfonamidi;

Grave insufficienza renale;

Si deve prestare attenzione quando si usa Brinzopt in pazienti a rischio di sviluppare insufficienza renale a causa del possibile sviluppo di acidosi metabolica. La brinzolamide non è stata studiata nei neonati prematuri (età gestazionale inferiore a 36 settimane) o nei neonati di età inferiore a una settimana. I pazienti con anomalie o significativa immaturità dei tubuli renali possono ricevere il trattamento con brinzolamide solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio / beneficio, poiché esiste il rischio di acidosi metabolica. Gli inibitori orali dell'anidrasi carbonica possono interferire con la capacità di svolgere attività che richiedono concentrazione e / o alta coordinazione dei movimenti. Brinzopt entra nella circolazione sistemica e, pertanto, questi fenomeni possono verificarsi dopo l'applicazione topica.

L'esperienza sull'uso della brinzolamide nel trattamento di pazienti con glaucoma pseudoesfoliativo o pigmentario è limitata. Si raccomanda di fare attenzione quando si usa Brinzopt nel trattamento di tali pazienti e di monitorare attentamente la pressione intraoculare (PIO). L'uso della brinzolamide nei portatori di lenti a contatto non è stato studiato. Si raccomanda un attento monitoraggio quando si usa la brinzolamide in questi pazienti, poiché gli inibitori dell'anidrasi carbonica possono influenzare il grado di idratazione corneale, che, quando si indossano lenti a contatto, può aumentare il rischio di lesione corneale. È necessario un attento monitoraggio delle condizioni dei pazienti ad alto rischio di lesione corneale, come i pazienti con diabete mellito e distrofie corneali. Il benzalconio cloruro, che è spesso usato come conservante nelle preparazioni oftalmiche, può causare cheratopatia puntata e / o cheratopatia ulcerativa tossica. Poiché Brinzopt contiene benzalconio cloruro, è necessario un attento monitoraggio in caso di uso frequente o prolungato in pazienti con sindrome dell'occhio secco o in caso di lesione corneale. Il benzalconio cloruro può scolorire le lenti a contatto morbide. I pazienti devono essere istruiti a rimuovere le lenti a contatto morbide prima di usare Brinzopt e a riattaccarle 15 minuti dopo l'instillazione.

Brinzolamide

La brinzolamide è una polvere bianca cristallina che agisce come un inibitore dell'anidrasi carbonica. Sciogliiamoci in metanolo ed etanolo, non ci dissolveremo in acqua. È utilizzato in oftalmologia per il trattamento dell'ipertensione oftalmica (oftalmotono) e del glaucoma ad angolo aperto. Fa parte di alcuni farmaci per abbassare la PIO (mono farmaco Azopt, farmaco combinato Azorga).

Composizione e forma di rilascio

La brinzolamide è una polvere cristallina bianca insolubile in acqua: (4R) -4- (Etilammino) -3,4-diidro-2- (3-metossipropil) -2H-tieno [3,2-e] -1,2-tiazina- 6-solfonammide-1,1-biossido.

Disponibile come sospensione bianca e collirio trasparente.

Proprietà farmacologiche

La brinzolamide è una sostanza del gruppo degli inibitori dell'anidrasi carbonica, un catalizzatore per una reazione reversibile nell'idratazione dell'anidride carbonica, disidratazione dell'acido carbonico. Come enzima, include diversi isoenzimi, il più attivo dei quali è l'anidrasi carbonica II (presente principalmente negli eritrociti). L'effetto di riduzione della PIO, quando si utilizza la brinzolamide, si ottiene riducendo la produzione di umidità intraoculare da parte dei processi ciliari. Ciò è presumibilmente dovuto alla formazione più lenta di ioni bicarbonato e alla successiva decelerazione del trasporto di sodio, trasporto di liquidi.

In caso di applicazione topica, la sostanza può essere assorbita attivamente nella circolazione sistemica. Viene escreto dai reni. L'effetto antipertensivo può durare fino a 7 giorni.

Indicazioni per l'uso

  • Ipertensione oftalmica (oftalmotono).
  • Glaucoma ad angolo aperto.

Può essere prescritto come monoterapia in assenza dell'effetto dell'uso di beta-bloccanti o in caso di controindicazioni al loro utilizzo, è indicato in terapia di associazione con analoghi delle prostaglandine.

Metodo di somministrazione e dosaggio

In un dosaggio standard, la brinzolamide viene somministrata 1 goccia del farmaco nell'occhio colpito 2-3 volte al giorno. Quando si passa da un farmaco antiglaucoma a un altro, la brinzolamide viene iniziata il giorno successivo al giorno in cui il farmaco precedente è stato cancellato. Se si dimentica la successiva instillazione, il trattamento viene continuato instillando la dose successiva, che viene applicata in un determinato momento..

Controindicazioni

  • Intolleranza alla brinzolamide o ai sulfamidici.
  • Acidosi ipercloremica.
  • Grave insufficienza renale.
  • Età inferiore a 18 anni.
  • Glaucoma acuto ad angolo chiuso.

I preparati a base di brinzolamide sono prescritti con cautela a persone che utilizzano lenti a contatto affette da sindrome dell'occhio secco, malattie della cornea, nonché a pazienti con glaucoma pseudoesfoliativo e pigmentario sotto stretto controllo della IOP. Durante la gravidanza, può essere utilizzato quando il risultato terapeutico atteso è superiore al potenziale rischio per il feto. Durante il trattamento con brinzolamide, si raccomanda di interrompere l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

  • Offuscamento temporaneo della vista, secchezza oculare, blefarite, cheratite, sensazione di corpo estraneo, iperemia, diplopia, fastidio oculare, secrezione dall'occhio e dolore, squame sulle palpebre, congiuntivite, lacrimazione.
  • Sapore metallico o aspro in bocca, alterazione del gusto, secchezza delle fauci, diarrea, nausea, dispepsia.
  • Rinite, faringite, dolore toracico.
  • Aumento della pressione sanguigna, vertigini, dispnea.
  • Reazioni allergiche, dermatiti, eruzioni cutanee, alopecia.
  • Dolore ai reni.

Overdose

Non sono stati descritti casi di sovradosaggio con brinzolamide. Se assunto per via orale, può verificarsi: squilibrio elettrolitico, disturbi del sistema nervoso centrale, acidosi, che richiede una terapia sintomatica. Prestare particolare attenzione ai livelli di elettroliti (potassio) e al pH del sangue..

Interazioni farmacologiche

Esiste la possibilità di aumentare gli effetti sistemici a causa dell'inibizione dell'anidrasi carbonica in individui che ricevono inibitori dell'anidrasi carbonica localmente e per via orale (non è raccomandato l'uso di brinzolamide sotto forma di gocce contemporaneamente agli inibitori dell'anidrasi carbonica orali).

istruzioni speciali

L'assorbimento sistemico della brinzolamide può causare lo sviluppo di effetti collaterali comuni ai sulfonamidi: sindrome di Stevens-Jones, necrolisi epidermica tossica, agranulocitosi, necrosi epatica fulminante, anemia aplastica e altri disturbi del sistema circolatorio.

Dopo l'applicazione topica di brinzolamide, sono possibili visione offuscata temporanea e altri disturbi. Questo deve essere preso in considerazione quando è necessario guidare un'auto o lavorare con meccanismi potenzialmente pericolosi..

Rimuovere le lenti a contatto prima di applicare la brinzolamide per via topica. È consentito restituirli solo 15 minuti dopo l'instillazione.

È necessario osservare un intervallo di 10 minuti tra le instillazioni di brinzolamide e altri agenti oftalmici.

Il prezzo del farmaco Brinzolamide

Gli analoghi di Brinzolamid

Azopt

Azarga

Xalak

Fotil

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Principio attivo:
Brinzolamide

Produttore:
Verificare con la farmacia

Termini di dispensazione dalle farmacie:
Su prescrizione

  • Descrizione
  • Disponibilità in farmacia
  • Certificati

Brinzopt collirio 1% 5ml - istruzioni per l'uso:

1 ml di brinzolamide 10 mg

tyloxapol, carbomer 974P, mannitolo, sodio cloruro, disodio edetato diidrato, benzalconio cloruro, soluzione di acido cloridrico 1M o soluzione di idrossido di sodio 1M, acqua purificata.

Farmaco antiglaucoma - inibitore locale dell'anidrasi carbonica

- grave insufficienza renale;
- acidosi ipercloremica;
- ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi dei componenti ausiliari;
- ipersensibilità ai sulfonamidi.

In studi clinici che hanno coinvolto più di 1.800 pazienti che hanno ricevuto brinzolamide da sola o in combinazione con timololo maleato alla dose di 5 mg / ml, le reazioni avverse correlate al trattamento più comuni sono state: disgeusia (5,8%) (sapore amaro o insolito in bocca dopo instillazione) e visione offuscata temporanea (5,8%) che dura da pochi secondi a diversi minuti.
La frequenza delle reazioni avverse è stata definita come segue: molto spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100 e

Brinzopt, 10 mg / ml, collirio, 5 ml, 1 pezzo.

Istruzioni per Brinzopt

Composizione

Composizione per 1 ml del preparato:

Principio attivo:

Brinzolamide - 10,00 mg;

Componenti ausiliari:

Tyloxapol - 0,25 mg, carbomer 974 R - 4,00 mg, mannitolo (E421) - 33,00 mg, sodio cloruro - 2,50 mg, disodio edetato diidrato - 0,10 mg, benzalconio cloruro - 0,15 mg, idrossido di sodio o acido cloridrico - fino a pH 7,5 ± 0,1, acqua purificata - fino a 1,0 ml.

Descrizione

Sospensione bianca o quasi bianca.

Farmacocinetica

Dopo l'instillazione, la brinzolamide entra nella circolazione sistemica. A causa della sua elevata affinità per KA-II, la brinzolamide viene adsorbita negli eritrociti. Esiste una lunga emivita della brinzolamide dal sangue intero (in media 24 settimane). Nell'uomo si forma il metabolita N-desetil-brinzolamide, che si lega al CA e si accumula negli eritrociti. Questo metabolita si lega principalmente al KA-I in presenza di brinzolamide. Le concentrazioni plasmatiche di brinzolamide e N-desetilbrinzolamide sono inferiori al limite quantitativo (

Proprietà immunobiologiche

La brinzolamide è un inibitore dell'anidrasi carbonica II (CA-II). L'anidrasi carbonica è un enzima presente in molti tessuti del corpo, compresi i tessuti dell'occhio. Catalizza le reazioni reversibili in cui si verificano l'idratazione dell'anidride carbonica e l'idrolisi dell'acido carbonico.

L'inibizione dell'anidrasi carbonica a livello del corpo ciliare riduce la secrezione di umore acqueo rallentando la formazione di ioni bicarbonato con conseguente diminuzione del trasporto di sodio e acqua, che porta ad una diminuzione della pressione intraoculare. L'aumento della pressione intraoculare è un importante fattore di rischio per danni al nervo ottico e restringimento del campo visivo..

Brinzopt: indicazioni

Brinzopt ha lo scopo di ridurre l'aumento della pressione intraoculare nell'ipertensione oftalmica e nel glaucoma ad angolo aperto:

- Come monoterapia in pazienti adulti che non rispondono ai beta-bloccanti;

- Nei pazienti adulti per i quali i beta-bloccanti sono controindicati;

- Come terapia aggiuntiva ai beta-bloccanti o agli analoghi delle prostaglandine.

Metodo di somministrazione e dosaggio

Quando usato in monoterapia o in combinazione, la dose è una goccia di Brinzopt nel sacco congiuntivale dell'occhio o degli occhi affetti due volte al giorno. Alcuni pazienti possono rispondere meglio al trattamento con una goccia tre volte al giorno.

Quando si passa dalla terapia con un altro farmaco antiglaucoma oftalmico al trattamento con Brinzopt, l'uso di Brinzopt deve essere iniziato il giorno successivo..

Se viene utilizzato più di un farmaco topico, i farmaci rimanenti devono essere instillati ad intervalli di almeno 5 minuti, gli unguenti oculari devono essere applicati per ultimi..

Se si dimentica una dose, il trattamento deve essere continuato con la dose successiva. La dose non deve superare una goccia nell'occhio o negli occhi affetti tre volte al giorno.

Modalità di applicazione

Localmente. Dopo l'instillazione, si raccomanda l'occlusione nasolacrimale o una leggera chiusura delle palpebre. Ciò può ridurre l'ingresso del farmaco nella circolazione sistemica, portando a una diminuzione degli effetti collaterali sistemici.

Il paziente deve essere istruito ad agitare bene il flaconcino prima dell'uso. Per prevenire la contaminazione della punta del contagocce e della sospensione, evitare il contatto con la superficie dell'occhio e altre superfici. Il paziente deve essere istruito a mantenere la fiala ben chiusa tra un utilizzo e l'altro..

Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti anziani.

Insufficienza renale ed epatica

L'uso della brinzolamide non è stato studiato in pazienti con insufficienza epatica e pertanto il suo uso non è raccomandato per questa patologia..

La brinzolamide non è stata studiata in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Fertilità

Secondo i risultati degli studi sugli animali, non sono state ottenute informazioni sull'effetto della brinzolamide sulla fertilità. Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto della soluzione di brinzolamide per uso topico oftalmico sulla fertilità nell'uomo..

Gravidanza

Non sono disponibili dati affidabili sull'uso della brinzolamide nelle donne in gravidanza. Negli studi sugli animali, sono stati ottenuti dati sulla tossicità riproduttiva dopo l'uso sistemico. La brinzolamide non è raccomandata per l'uso durante la gravidanza e le donne in età fertile che non usano misure contraccettive.

Periodo di allattamento al seno

Non è noto se la brinzolamide oi suoi metaboliti siano escreti nel latte materno dopo instillazione nella cavità congiuntivale. Studi sugli animali hanno dimostrato l'escrezione dei livelli minimi di brinzolamide nel latte materno dopo somministrazione orale.

A causa della possibilità di effetti indesiderati nel bambino durante il trattamento della madre con Brinzopt gocce, 10 mg / ml, si deve decidere se interrompere l'allattamento o interrompere il trattamento, tenendo conto dell'importanza del trattamento per la madre e dell'importanza dell'allattamento al seno per il bambino..

Brinzopt: controindicazioni

- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti;

- Nota ipersensibilità ai sulfonamidi;

- Grave insufficienza renale;

Accuratamente

Si deve usare cautela quando si usa Brinzopt in pazienti a rischio di sviluppare insufficienza renale a causa del possibile sviluppo di acidosi metabolica.

La brinzolamide non è stata studiata nei neonati prematuri (età gestazionale inferiore a 36 settimane) o nei neonati di età inferiore a una settimana. I pazienti con anomalie o significativa immaturità dei tubuli renali devono essere trattati con brinzolamide solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio / beneficio, poiché esiste il rischio di acidosi metabolica.

Gli inibitori orali dell'anidrasi carbonica possono interferire con la capacità di svolgere attività che richiedono concentrazione e / o alta coordinazione dei movimenti. Brinzopt entra nella circolazione sistemica e, pertanto, questi fenomeni possono verificarsi dopo l'applicazione topica.

L'esperienza sull'uso della brinzolamide nel trattamento di pazienti con glaucoma pseudoesfoliativo o pigmentario è limitata. Si raccomanda di fare attenzione quando si utilizza Brinzopt nel trattamento di tali pazienti e di monitorare attentamente la pressione intraoculare (IOP).

L'uso della brinzolamide nei portatori di lenti a contatto non è stato studiato. Si raccomanda un attento monitoraggio quando si usa la brinzolamide in questi pazienti, poiché gli inibitori dell'anidrasi carbonica possono influenzare il grado di idratazione corneale, che, quando si indossano lenti a contatto, può aumentare il rischio di lesione corneale. È richiesto un attento monitoraggio dei pazienti ad alto rischio di lesione corneale, come i pazienti con diabete mellito e distrofie corneali.

Il benzalconio cloruro, che è spesso usato come conservante nelle preparazioni oftalmiche, può causare cheratopatia puntata e / o cheratopatia ulcerativa tossica. Poiché Brinzopt contiene benzalconio cloruro, è necessario un attento monitoraggio in caso di uso frequente o prolungato in pazienti con sindrome dell'occhio secco o in caso di lesione corneale. Il benzalconio cloruro può scolorire le lenti a contatto morbide. I pazienti devono essere istruiti a rimuovere le lenti a contatto morbide prima di usare Brinzopt e a riattaccarle 15 minuti dopo l'instillazione.

Brinzopt: effetti collaterali

Negli studi clinici che hanno coinvolto oltre 2.732 pazienti trattati con brinzolamide in monoterapia o terapia aggiuntiva con timololo maleato 5 mg / ml, le reazioni avverse più comunemente riportate sono state: disgeusia (6,0%) (sapore amaro o insolito) e visione offuscata temporanea ( 5,4%) dopo l'instillazione da diversi secondi a diversi minuti.

La frequenza delle reazioni avverse riportate di seguito è determinata utilizzando le seguenti categorie di frequenza: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100 e

Overdose

Non ci sono stati casi di sovradosaggio con applicazione topica.

Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. In caso di sovradosaggio, possono svilupparsi squilibri elettrolitici, acidosi e disturbi del sistema nervoso. Devono essere monitorati le concentrazioni plasmatiche degli elettroliti (soprattutto il potassio) e il pH del sangue.

Interazione

Non sono stati condotti studi speciali sull'interazione di Brinzopt con altri farmaci. Negli studi clinici, in cui la brinzolamide è stata utilizzata contemporaneamente a farmaci oftalmici - analoghi delle prostaglandine e con timololo, non sono state osservate interazioni avverse.

Non sono stati condotti studi sull'uso combinato di brinzolamide con miotici o farmaci adrenergici.

Gli isoenzimi del citocromo P-450 responsabili del metabolismo della brinzolamide includono CYP3A4 (principalmente), CYP2A6, CYP2C8 e CYP2C9. Ci si aspetta che gli inibitori del CYP3A4 come ketoconazolo, itraconazolo, clotrimazolo, ritonavir e troleandomicina inibiscano il metabolismo della brinzolamide da parte del CYP3A4. Si raccomanda di fare attenzione con l'uso concomitante di inibitori del CYP3A4. Tuttavia, l'accumulo di brinzolamide è improbabile poiché l'escrezione avviene principalmente attraverso i reni. La brinzolamide non è un inibitore dell'isoenzima del citocromo P-450.

istruzioni speciali

Brinzopt è un inibitore dell'anidrasi carbonica con una struttura sulfa e sebbene sia usato localmente, può entrare nella circolazione sistemica. Gli stessi tipi di reazioni collaterali che riguardano i sulfonamidi possono verificarsi con l'applicazione topica di brinzolamide. Se ci sono segni di una grave reazione di ipersensibilità, si raccomanda di sospendere questo farmaco..

Sono state segnalate violazioni dell'equilibrio acido-base con la somministrazione orale di inibitori dell'anidrasi carbonica. Deve essere usato con cautela nei pazienti a rischio di sviluppare insufficienza renale a causa del possibile sviluppo di acidosi metabolica.

La brinzolamide non è stata studiata nei neonati prematuri (età gestazionale inferiore a 36 settimane) o nei neonati di età inferiore a una settimana. I pazienti con anomalie o significativa immaturità dei tubuli renali devono essere trattati con brinzolamide solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio / beneficio, poiché esiste il rischio di acidosi metabolica.

Gli inibitori orali dell'anidrasi carbonica possono interferire con la capacità di svolgere attività che richiedono concentrazione e / o alta coordinazione dei movimenti. Brinzopt viene assorbito per via sistemica e, pertanto, questi fenomeni possono verificarsi dopo applicazione topica.

Esiste un potenziale effetto additivo degli effetti sistemici noti dell'inibizione dell'anidrasi carbonica nei pazienti che assumono inibitori dell'anidrasi carbonica sia per via orale che topici. L'uso concomitante di brinzolamide e inibitori orali dell'anidrasi carbonica non è stato studiato e non è raccomandato.

La brinzolamide è stata inizialmente valutata con timololo come terapia aggiuntiva per il glaucoma. Inoltre, è stato studiato l'effetto dell'abbassamento della pressione intraoculare (PIO) della brinzolamide, utilizzata come terapia aggiuntiva all'analogo delle prostaglandine, travoprost. Non sono disponibili dati a lungo termine sull'uso della brinzolamide come terapia aggiuntiva a travoprost.

L'esperienza sull'uso della brinzolamide nel trattamento di pazienti con glaucoma pseudoesfoliativo o pigmentario è limitata. Si raccomanda di fare attenzione quando si usa Brinzopt nel trattamento di tali pazienti e di monitorare attentamente la pressione intraoculare (PIO). La brinzolamide non è stata studiata in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso e il suo uso non è raccomandato in pazienti con questa patologia.

Il possibile effetto della brinzolamide sull'endotelio corneale non è stato studiato in pazienti con cornea danneggiata (specialmente in pazienti con una diminuzione del numero di cellule endoteliali).

L'uso della brinzolamide nei portatori di lenti a contatto non è stato studiato. Si raccomanda un attento monitoraggio quando si usa la brinzolamide in questi pazienti, poiché gli inibitori dell'anidrasi carbonica possono influenzare il grado di idratazione corneale, che, quando si indossano lenti a contatto, può aumentare il rischio di lesione corneale. È richiesto un attento monitoraggio dei pazienti ad alto rischio di lesione corneale, come i pazienti con diabete mellito e distrofie corneali.

Il benzalconio cloruro, che è spesso usato come conservante nelle preparazioni oftalmiche, può causare cheratopatia puntata e / o cheratopatia ulcerativa tossica. Poiché Brinzopt contiene benzalconio cloruro, è necessario un attento monitoraggio in caso di uso frequente o prolungato in pazienti con sindrome dell'occhio secco o in caso di lesione corneale. Il benzalconio cloruro può scolorire le lenti a contatto morbide. I pazienti devono essere istruiti a rimuovere le lenti a contatto morbide prima di usare Brinzopt e a riattaccarle 15 minuti dopo l'instillazione.

I possibili effetti della sindrome da astinenza dopo l'interruzione del trattamento con Brinzopt non sono stati studiati; si prevede che l'effetto dell'abbassamento della pressione intraoculare duri 5-7 giorni.

L'efficacia e la sicurezza di Brinzopt nei pazienti di età compresa tra 0 e 17 anni non sono state stabilite. L'uso del farmaco in questo gruppo di pazienti non è raccomandato..

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi

Brinzopt ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli e utilizzare meccanismi.

La visione offuscata temporanea o altri disturbi visivi possono influire sulla capacità di guidare. Se si nota una visione offuscata dopo l'instillazione, il paziente deve attendere il ripristino della vista prima di guidare o lavorare con l'attrezzatura..

Gli inibitori orali dell'anidrasi carbonica possono interferire con la capacità di eseguire attività che richiedono attenzione e / o coordinazione fisica.