BETAXOLOLO OTTICO 0,5% 5ML FLAC EYE GOCCE

Liquido trasparente incolore o giallo chiaro.

per 1 ml: Principio attivo: Betaxololo cloridrato - 5,6 mg, in termini di betaxololo - 5,0 mg Eccipienti: Benzalconio cloruro in termini di sostanza anidra - 0,1 mg Disodio edetato - 0,5 mg Cloruro di sodio - 8, 0 mg Soluzione di acido cloridrico 1 M o soluzione di idrossido di sodio da 1 M a pH 4,0 - 8,0 Acqua purificata a 1 ml

Il medicinale è inteso solo per uso topico - nel sacco congiuntivale. Adulti (compresi i pazienti anziani) nel sacco congiuntivale 1 goccia 2 volte al giorno. Quando si utilizza il farmaco, evitare di toccare la punta del dosatore contagocce con qualsiasi superficie per evitare la contaminazione microbica. Le mani devono essere lavate accuratamente prima di instillare il farmaco. Rimuovere il coperchio e rilasciare il farmaco nel sacco congiuntivale. Se la goccia non entra nel sacco congiuntivale, deve essere instillata la goccia successiva. Per ridurre l'assorbimento sistemico del farmaco, si consiglia di bloccare i canali lacrimali nell'angolo interno dell'occhio o chiudere le palpebre per 2 minuti. Di conseguenza, il rischio di sviluppare reazioni avverse sistemiche diminuisce e l'attività locale aumenta. Quindi lavarsi le mani per rimuovere i residui di farmaco e chiudere la bottiglia.

Se il tempo per prendere Betaxolol-Optic è stato perso, dovresti prenderlo il prima possibile. Non prenda la dose dimenticata se si avvicina la dose successiva. La dose successiva deve essere assunta al momento giusto in base al regime di trattamento. Non raddoppiare la dose. Il betaxololo non influenza le dimensioni della pupilla, quindi, in caso di glaucoma ad angolo chiuso, il farmaco deve essere usato solo in combinazione con miotici come mezzo per abbassare la pressione intraoculare. Diabete mellito È necessario prescrivere i bloccanti β-adrenergici con cautela nei pazienti con tendenza all'ipoglicemia spontanea e nei pazienti con diabete mellito labile, poiché questi farmaci possono mascherare i segni ei sintomi dell'ipoglicemia acuta. Tireotossicosi? -I bloccanti adrenergici possono mascherare alcuni sintomi di ipertiroidismo (p. Es., Tachicardia). In pazienti con sospetta tireotossicosi, i beta-bloccanti non devono essere cancellati bruscamente, poiché ciò può causare un aumento dei sintomi. Miastenia grave? -I bloccanti possono causare sintomi e segni simili a quelli della miastenia grave (p. Es., Diplopia, ptosi, debolezza generale). Chirurgia Se è necessario un intervento chirurgico, l'anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo betaxololo. Prima di un'operazione programmata, i β-bloccanti dovrebbero essere gradualmente (non simultaneamente!) Annullati 48 ore prima dell'anestesia generale, poiché durante l'anestesia generale possono ridurre la sensibilità del miocardio alla stimolazione sintomatica necessaria al funzionamento del cuore (ad esempio, possono bloccare l'azione del sistema? agonista dell'adrenalina). Pneumologia Si deve usare cautela quando si prescrivono β-bloccanti a pazienti con ridotta funzionalità respiratoria. Nonostante gli studi clinici abbiano dimostrato l'assenza dell'effetto del betaxololo sulla funzione respiratoria, non deve essere esclusa la possibilità di un aumento della sensibilità al farmaco. Il rischio di sviluppare una reazione anafilattica I pazienti che assumono beta-bloccanti possono avere una storia di reazioni atopiche o anafilattiche. In caso di reazioni ripetute, tali pazienti possono non essere sensibili alle dosi usuali di adrenalina necessarie per alleviare l'anafilassi. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con gravi disturbi circolatori periferici (ad es. Sindrome di Raynaud e feocromocitoma). Quando somministrati localmente, i β-bloccanti possono entrare nella circolazione sistemica. Pertanto, i beta-bloccanti possono causare reazioni cardiovascolari, polmonari e altre reazioni indesiderate, come nel caso della somministrazione endovenosa e parenterale. Sono stati descritti casi di gravi disturbi respiratori e cardiovascolari, inclusa la morte per broncospasmo in pazienti con asma bronchiale e morte per insufficienza cardiaca. Patologie cardiache In pazienti con malattie cardiovascolari (p. Es., Cardiopatia ischemica, angina di Prinzmetal, insufficienza cardiaca) e ipotensione, la terapia con bloccanti adrenergici deve essere valutata criticamente e deve essere considerata la possibilità di trattamento con altri principi attivi. È necessario monitorare attentamente la comparsa di segni di esacerbazione della malattia e reazioni avverse nei pazienti affetti da malattie cardiovascolari. Malattie della cornea? -I bloccanti possono causare secchezza degli occhi. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie della cornea. Distacco della coroide Vengono descritti casi di distacco della coroide quando si utilizzano farmaci che prevengono la formazione di fluido intraoculare (ad esempio, timololo, acetazolamide) dopo operazioni di filtraggio. Poiché il farmaco contiene benzalconio cloruro, si sconsiglia ai pazienti di utilizzare lenti a contatto morbide (idrofile) durante il periodo di utilizzo del farmaco. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima di instillare il farmaco e rimontate non prima di 15 minuti dopo. Il benzalconio cloruro può causare irritazione agli occhi e scolorimento delle lenti a contatto. Influenza sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con i meccanismi Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Nei pazienti che ricevono Betaxolol-Optic e contemporaneamente ricevono altri beta-bloccanti orali, il rischio di sviluppare reazioni avverse (sia sistemiche che locali) può essere maggiore a causa di un possibile effetto additivo. Tali pazienti dovrebbero essere sotto stretto controllo medico. Con l'uso simultaneo di β-bloccanti per uso topico oftalmico con forme orali di bloccanti dei canali lenti, β-bloccanti, farmaci antiaritmici (compreso l'amiodarone), glicosidi cardiaci, parasimpaticomimetici, guanetidina e farmaci che riducono le catecolamine, come la reserpina, effetti come abbassamento della pressione sanguigna e grave bradicardia. Tali pazienti dovrebbero essere sotto stretto controllo medico. Il betaxololo usato separatamente non ha alcun effetto o colpisce solo leggermente la pupilla; se usato contemporaneamente all'adrenalina, può causare la dilatazione della pupilla. I beta-bloccanti possono peggiorare gli effetti dell'adrenalina utilizzata per le reazioni anafilattiche. Il farmaco deve essere usato con estrema cautela nei pazienti con anamnesi di atopia o anafilassi. Quando viene utilizzato insieme ai simpaticomimetici, aumenta il loro effetto vasocostrittore. Si deve usare cautela con l'uso combinato di betaxololo e farmaci psicotropi adrenergici a causa del possibile potenziamento della loro azione. Se necessario, può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci oftalmici topici. In questo caso, l'intervallo tra la loro applicazione dovrebbe essere di almeno 10 minuti..

Betaxolol è un bloccante selettivo? 1-adrenergico senza una propria attività simpaticomimetica. L'applicazione sotto forma di colliri è accompagnata da una diminuzione della pressione intraoculare dovuta a una diminuzione della produzione di liquido intraoculare. L'effetto di riassorbimento è minimo. Inoltre, il betaxololo migliora la circolazione oculare (perfusione). Non provoca miosi, spasmo di accomodamento dovuto ad una diminuzione della produzione di umore acqueo, emeralopia.

Il betaxololo è caratterizzato da un alto grado di lipofilia, a seguito del quale viene rapidamente assorbito dall'epitelio corneale e la sua alta concentrazione viene creata nel fluido intraoculare. L'inizio dell'effetto (diminuzione della pressione intraoculare) è di 30 minuti, l'effetto massimo è dopo 2 ore, la durata dell'azione è di 24 ore. L'emivita (T1 / 2) è di 12-16 ore, la connessione con le proteine ​​plasmatiche è del 50%. Viene escreto principalmente dai reni, in piccola parte con le feci, sotto forma di due acidi carbossilici e invariato (circa il 16% della dose utilizzata). Permeabilità attraverso la barriera emato-encefalica (BBB) ​​e la barriera placentare - bassa, la secrezione nel latte materno è insignificante.

- ipertensione oculare; - glaucoma ad angolo aperto.

- ipersensibilità al betaxololo e ad altri componenti del farmaco; - bradicardia sinusale; - sindrome del seno malato; - blocco senoatriale; - blocco della conduzione atrioventricolare di II o III grado (blocco AV); - shock cardiogenico; - insufficienza cardiaca cronica scompensata; - malattie reattive delle vie respiratorie, inclusa l'asma bronchiale (anche nella storia); - grave malattia polmonare ostruttiva cronica; - età fino a 18 anni. Con cautela Il trattamento dei pazienti che utilizzano agenti bloccanti β-adrenergici e betaxololo (collirio) deve essere effettuato sotto regolare controllo medico a causa del rischio di un potenziale effetto cumulativo sulla pressione intraoculare e della comparsa di effetti sistemici indesiderati. Nonostante il lieve effetto generale del betaxololo (sotto forma di collirio) sul corpo, è necessario prestare attenzione quando lo si prescrive a pazienti con tireotossicosi e diabete mellito (particolarmente instabile), poiché il farmaco può mascherare le manifestazioni di ipoglicemia. Prima di un intervento chirurgico con anestesia generale, è necessario interrompere gradualmente l'uso del farmaco, poiché il farmaco può modificare la risposta del paziente all'uso di anestetici generali. Betaxolol-Optic è un farmaco cardioselettivo che blocca i recettori α1-adrenergici, che influisce minimamente sul tono dei bronchi, tuttavia, è necessario prestare attenzione quando si prescrive il farmaco a persone con malattie ostruttive del tratto respiratorio superiore. Applicazione durante la gravidanza e durante l'allattamento Gravidanza Il farmaco può essere prescritto solo quando il beneficio previsto per la madre supera il possibile rischio per il feto. Secondo i risultati degli studi epidemiologici, non sono stati identificati effetti malformativi, ma con la somministrazione orale di beta-bloccanti esiste il rischio di ritardo della crescita intrauterina. Inoltre, sono stati rilevati segni e sintomi di beta-blocco (come bradicardia, ipotensione, sindrome da distress respiratorio e ipopotassiemia) nel periodo neonatale, quando i beta-bloccanti sono stati assunti dalla madre prima del parto. È necessario monitorare attentamente i neonati durante i primi giorni di vita se Betaxolol-Optic è stato utilizzato dalla madre durante la gravidanza. Periodo di allattamento La secrezione di betaxololo nel latte materno, se usato sotto forma di collirio, è trascurabile. È necessario prestare attenzione quando si utilizza il farmaco per le donne durante l'allattamento.

Se si riceve una quantità eccessiva di farmaco, è necessario sciacquare gli occhi con acqua tiepida. In caso di ingestione accidentale, possono comparire sintomi di sovradosaggio di bloccanti? 1: bradicardia, ipotensione arteriosa, insufficienza cardiaca acuta e broncospasmo. Il trattamento è sintomatico e di supporto.

Di solito il farmaco è ben tollerato dai pazienti. L'effetto indesiderato più comune è stato il fastidio agli occhi, che è stato segnalato nel 12% dei pazienti. I seguenti effetti collaterali sono classificati in base alla frequenza di occorrenza secondo la seguente gradazione: molto spesso (? 10%); spesso (? 1%,

Collirio, 0,5%, 5 ml in fiale. 1 flacone di polimero insieme alle istruzioni per l'uso viene posto in una scatola di cartone.

Collirio Betaxolol

Le gocce di Betaxolol sono destinate al trattamento del glaucoma.

Il farmaco del gruppo di beta-bloccanti non influisce sulla sistemazione.

Controindicato nelle malattie polmonari cardiovascolari e ostruttive.

Indicazioni per l'uso

Le gocce riducono la pressione oculare diminuendo la secrezione di liquido intraoculare.

A causa di questa proprietà, Betaxolol viene utilizzato nei seguenti casi:

  • glaucoma ad angolo aperto;
  • aumento della pressione intraoculare;
  • ipertensione oculare nella camera anteriore dell'occhio dopo la correzione laser delle trabecole.

Le gocce hanno effetto 30 minuti dopo l'applicazione. Il picco dell'attività della sostanza si verifica dopo 2 ore. Allo stesso tempo, la pressione oculare diminuisce del 25%..

Betaxolol agisce sui vasi periferici. Il beta1-bloccante selettivo rilassa le loro pareti. I recettori nella loro struttura smettono di rispondere alla stimolazione dell'adrenalina. Il tono delle pareti diminuisce. Il fluido in eccesso scorre attraverso i vasi dilatati.

Le gocce prevengono la progressione del glaucoma nel 94% dei casi.

Caratteristiche della sostanza

Betaxolol è il nome di un composto chimico. I preparati con betaxololo sono usati per trattare l'ipertensione arteriosa, aritmie.

La sostanza ha trovato applicazione in oftalmologia per l'assenza di azione simpaticomimica e il basso riassorbimento. Un bloccante adrenergico selettivo dilata solo i vasi sanguigni. I composti non selettivi possono anche tonificare le loro pareti..

Il vantaggio delle gocce con betaxololo nel trattamento del glaucoma è l'assenza di ipercostrizione, iperdilatazione della pupilla e diminuzione della vista al crepuscolo.

Sotto forma di collirio, la sostanza è poco assorbita nel sangue, ma supera la barriera placentare. L'azione embrionale si manifesta in patologie dello sviluppo di ossa e organi.

Il betaxololo è un farmaco poco costoso. Prezzo medio - 106 rubli. Il costo dipende dal produttore. Con questo nome commerciale, le gocce di fabbricazione russa vengono vendute nelle farmacie.

Composizione

Le goccioline appaiono come un liquido limpido e incolore. Confezione - Fiale da 5 ml.

Concentrazione delle sostanze principali e ausiliarie per 1 ml:

SostanzaConcentrazione
Betaxolol5 mg
Cloruro di sodio8 mg
Edetato disodico diidrato0,1 mg
Benzalconio cloruro0,1 mg
acqua1 ml

L'acido cloridrico porta la composizione all'acidità pH 6,0-7,8.

Istruzioni per l'uso

Le gocce sono solo per uso topico. Liquido non adatto per l'iniezione.

La dose standard è di 1–2 gocce per occhio. Il numero di approcci - due volte al giorno.

La durata della terapia è determinata dal medico, in base alla velocità di diminuzione della pressione. Il trattamento può richiedere da 1 a 2 settimane. È necessario misurare periodicamente la pressione oculare. Se l'indicatore non si avvicina alla norma, vengono prescritti farmaci aggiuntivi di un altro gruppo.

L'instillazione viene eseguita nel sacco congiuntivale - sotto la palpebra inferiore tirata. Affinché meno sostanza entri nel flusso sanguigno, è necessario comprimere il canale lacrimale dopo l'instillazione.

Per bambini

In pediatria non vengono utilizzate gocce contro il glaucoma. I casi rari sono il periodo prima o dopo l'intervento chirurgico per il glaucoma congenito vero e giovanile.

Betaxolol è usato per stabilizzare la pressione intraoculare. Innanzitutto, è necessario valutare il rapporto tra i benefici di un effetto terapeutico e il danno dagli effetti collaterali..

Se il corpo del bambino non soffre di disturbi sistemici, si consiglia il dosaggio minimo: 1 goccia 1 volta al giorno e controllo dell'indicatore della PIO. Se le condizioni generali sono normali e la pressione oculare non diminuisce, è possibile aumentare la frequenza di instillazione fino a 2 volte al giorno. Pausa tra la somministrazione del farmaco - 12 ore.

I sintomi dei disturbi sistemici compaiono entro 2 ore dalla prima somministrazione del farmaco.

istruzioni speciali

Caratteristiche dell'azione del farmaco per varie malattie:

  • diabete: maschera l'ipoglicemia;
  • tireotossicosi: nasconde l'insorgenza della tachicardia, altri sintomi di una ghiandola tiroidea iperattiva;
  • miastenia grave - compaiono i sintomi caratteristici della malattia: abbassamento delle palpebre, visione doppia, disturbi bulbari, debolezza muscolare;
  • allergia: aumenta la sensibilità agli allergeni e diminuisce la sensibilità all'adrenalina, che allevia l'edema anafilattico;
  • Malattia di Raynaud: usare con cautela in violazione della circolazione periferica;
  • feocromocitoma: il tumore surrenale secerne adrenalina, è necessario il controllo del livello ormonale, poiché il bloccante adrenergico nasconderà la manifestazione fisica del sintomo;
  • asma bronchiale, BPCO: controlla la malattia nella fase intermedia e grave da un medico, il broncospasmo è pericoloso con un esito letale;
  • malattie della cornea - occhi asciutti.
  • Ritirare gradualmente il farmaco 48 ore prima dell'introduzione dell'anestesia - Betaxolol riduce la sensibilità del muscolo cardiaco all'adrenalina.
  • Il benzalconio cloruro può scolorire le lenti a contatto e irritare gli occhi. Prima di applicare le gocce, è necessario rimuovere l'agente correttivo, altrimenti le lenti diventeranno rapidamente inutilizzabili. Indossare 15 minuti dopo l'instillazione di gocce.
  • Guida con cautela, poiché è probabile che la visione offuscata.

Se hai bisogno di usare altri colliri, inseriscili 15 minuti prima o dopo Betaxolol.

Interazione con altri farmaci

  • combinazione con farmaci dello stesso gruppo di beta-bloccanti di qualsiasi forma - ci sarà un doppio effetto;
  • l'uso di gocce con calcio antagonisti in compresse, parasimpaticomimetici, glicosidi cardiaci: l'effetto ipotensivo è migliorato;
  • ricevimento con miorilassanti, agenti ipoglicemici - aumenta il rilassamento muscolare, lo zucchero diminuisce più intensamente;
  • usare con farmaci che bloccano le catecolamine, l'adrenalina: la pressione diminuisce più intensamente, si verifica la bradicardia;
  • combinazione con l'adrenalina: l'effetto anti-shock di quest'ultimo è bloccato.

Gli antidepressivi triciclici potenziano l'azione del Betaxololo. Glucocorticoidi, estrogeni, antiacidi - riducono. I farmaci fenotiazinici aumentano i livelli ematici di betaxololo.

Gravidanza e allattamento

Il raro uso di gocce contro il glaucoma nelle donne in gravidanza non conferma la sicurezza del farmaco. Se l'effetto terapeutico supera i rischi per il neonato, è possibile il trattamento sotto la supervisione di un medico.

Con grandi quantità di betaxololo nel sangue di una donna incinta, il bambino nascerà con bassa pressione sanguigna e livelli di glucosio, bradicardia e polmoni sottosviluppati.

Lo sviluppo del blocco adrenergico nei neonati è improbabile, poiché a causa del basso riassorbimento del betaxololo sotto forma di gocce, la sua concentrazione nel latte materno non raggiungerà un livello pericoloso. Ma a causa del rischio di effetti collaterali, è necessario posticipare la terapia o passare a miscele artificiali..

Betaxolol

Betaxolol 0,5% collirio da 5 ml

MEZ (Russia) Preparazione: Betaxolol

Betaxolol-Solofarm 0,5% collirio da 5 ml

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Istruzioni per l'uso Betaxolol

Composizione e forma di rilascio

Compresse rivestite con film - 1 etichetta:

  • Ingrediente attivo: betaxolol cloridrato 20 mg;
  • Eccipienti: lattosio monoidrato - 128,1 mg, cellulosa microcristallina - 85,8 mg, magnesio stearato - 2,5 mg, sodio carbossimetilamido - 7,4 mg, aerosil - 1,2 mg;
  • rivestimento della pellicola: opadry II bianco 85F18422, incluso alcool polivinilico - 2 mg, biossido di titanio - 1,25 mg, macrogol - 1,01 mg, talco - 0,74 mg.

30 pz. in confezione blister strip.

effetto farmacologico

Beta1-bloccante cardioselettivo senza attività simpaticomimetica intrinseca. Ha una debole attività stabilizzante di membrana. Ha un effetto ipotensivo associato a una diminuzione della gittata cardiaca e una diminuzione della stimolazione simpatica dei vasi periferici. Quando utilizzato a dosi terapeutiche, non ha un effetto cardiodepressivo, non influenza il metabolismo del glucosio, non riduce l'effetto broncodilatatore degli agonisti beta-adrenergici, non causa ritenzione di ioni sodio nell'organismo. Di lunga durata.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, oltre il 95% della dose di betaxololo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La Cmax della sostanza attiva nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1-2 ore ed è esposta all'effetto del "primo passaggio" attraverso il fegato. Il legame alle proteine ​​plasmatiche è di circa il 50%. Vd - circa 6 l / kg.

Betaxololo T1 / 2 - 15-20 ore Escreto dai reni principalmente sotto forma di metaboliti, 10-15% - invariato.

Indicazioni per l'uso Betaxolol

Per uso sistemico: come monoterapia e come parte della terapia di combinazione - ipertensione arteriosa, prevenzione degli attacchi di angina da sforzo.

Controindicazioni all'uso di Betaxolol

Shock cardiogeno, insufficienza cardiaca acuta, insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso, non compensato dal trattamento con diuretici, farmaci inotropi, ACE inibitori e altri vasodilatatori. Blocco AV di II e III grado (senza pacemaker artificiale installato). Angina di Prinzmetal (la monoterapia è controindicata). SSSU, blocco senoatriale. bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 45-50 battiti / min). gravi disturbi circolatori periferici, forme gravi di asma bronchiale e BPCO. forme gravi di malattia di Raynaud e malattie cancellanti delle arterie periferiche. feocromocitoma senza la somministrazione contemporanea di alfa-bloccanti. ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica & lt. 100 mm Hg). reazioni anafilattiche nella storia. acidosi metabolica. cardiomegalia (senza segni di insufficienza cardiaca). uso simultaneo con sultopride e floktaphenin. somministrazione simultanea di inibitori MAO. bambini e adolescenti fino a 18 anni. ipersensibilità al betaxololo.

Deve essere usato con cautela nell'asma bronchiale e nella BPCO moderata (iniziare il trattamento con basse dosi e preferibilmente sotto il controllo degli indicatori della funzione respiratoria; grazie alla selettività beta1 del betaxololo, quando si verifica un attacco di asma bronchiale sullo sfondo della sua somministrazione, è possibile fermare un attacco con beta2-adrenomimetici) con insufficienza cardiaca cronica nella fase di compensazione (il trattamento con betaxololo è possibile solo sotto stretto controllo medico; il trattamento deve essere iniziato con dosi molto piccole con un aumento graduale); con blocco AV di 1 ° grado (è richiesta un'attenta osservazione, compreso il controllo dell'ECG); con malattie cancellanti delle arterie periferiche, sindrome di Raynaud (ad eccezione di una forma grave) (possibile aumento dei disturbi circolatori periferici); con angina di Prinzmetal (è possibile un aumento degli attacchi di angina; l'uso di un beta1-bloccante selettivo è possibile solo con l'uso simultaneo di vasodilatatori); con feocromocitoma trattato (è richiesto un attento monitoraggio della pressione sanguigna); nei pazienti anziani (il trattamento deve essere iniziato con basse dosi e sotto stretto controllo medico); con insufficienza renale (con CC superiore a 20 ml / min - attenta osservazione del paziente durante i primi giorni di trattamento; con CC inferiore a 20 ml / min e / o l'emodialisi richiede una correzione del regime posologico); con insufficienza epatica (è richiesta un'osservazione clinica più attenta all'inizio del trattamento); nei pazienti con diabete mellito (è necessario un monitoraggio regolare della concentrazione di glucosio nel sangue, compreso l'autocontrollo attivo da parte del paziente, all'inizio del trattamento; è possibile ridurre la gravità dei precursori dell'ipoglicemia, come tachicardia, palpitazioni e aumento della sudorazione); con la psoriasi (i beta-bloccanti possono peggiorare il decorso della psoriasi); effettuando la terapia desensibilizzante.

La cancellazione del betaxololo deve essere eseguita gradualmente, specialmente nei pazienti con malattia coronarica, angina pectoris.

Usare con cautela nei pazienti le cui attività richiedono maggiore attenzione e reazioni psicomotorie rapide.

Betaxolol Utilizzare durante la gravidanza e i bambini

Durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento), l'uso di betaxololo è possibile solo nei casi in cui il beneficio previsto per la madre supera il possibile rischio per il feto o il bambino.

Betaxolol non è raccomandato nei bambini.

Betaxolol Effetti collaterali

Dal sistema cardiovascolare: all'inizio del trattamento - blocco AV, bradicardia sinusale, ipotensione arteriosa, insufficienza cardiaca, sindrome di Raynaud.

Dal sistema digestivo: raramente - dolore addominale, nausea, vomito.

Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: all'inizio del trattamento - astenia, parestesia degli arti, disturbi del sonno, depressione, sonnolenza, vertigini.

Dal sistema respiratorio: raramente - broncospasmo.

Reazioni allergiche: raramente - manifestazioni cutanee simili alla psoriasi.

Reazioni locali: se applicato sotto forma di collirio immediatamente dopo l'instillazione, è possibile un fastidio a breve termine agli occhi, a volte lacrimazione. raramente: ridotta sensibilità della cornea, eritema, prurito, colorazione maculata della cornea, cheratite, anisocoria, fotofobia.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di agonisti adrenergici, derivati ​​della xantina, l'efficacia del betaxololo diminuisce.

Con l'uso simultaneo di antiacidi e antidiarroici è possibile ridurre l'assorbimento dei beta-bloccanti.

Con l'uso simultaneo di farmaci antipertensivi, l'effetto antipertensivo è migliorato.

Con l'uso simultaneo di agenti contenenti alogeni per l'anestesia per inalazione, è possibile un aumento dell'effetto inotropo negativo.

Con l'uso contemporaneo di miorilassanti non depolarizzanti è possibile aumentarne la durata d'azione.

Con l'uso simultaneo di FANS, GCS riduce l'effetto antipertensivo del betaxololo.

Con l'uso simultaneo di glicosidi cardiaci, è possibile un aumento della bradicardia.

Con l'uso simultaneo di antidepressivi triciclici (imipramina), la pressione sanguigna diminuisce, c'è il rischio di ipotensione ortostatica.

Con l'uso simultaneo di amiodarone, verapamil, diltiazem, beta-bloccanti per uso locale nel glaucoma, sono possibili un aumento dell'effetto inotropo negativo e disturbi della conduzione.

Con l'uso simultaneo di lidocaina, aumenta la concentrazione di lidocaina nel plasma sanguigno.

Con l'uso simultaneo di farmaci che esauriscono le riserve di catecolamine (inclusa la reserpina), è possibile un aumento dell'effetto ipotensivo e della bradicardia.

Con l'uso simultaneo con sulfasalazina, la concentrazione di betaxololo nel plasma sanguigno aumenta.

Dosaggio di Betaxolol

Per uso sistemico se assunto per via orale - 20 mg 1 ora / giorno. Per i pazienti in emodialisi continua o dialisi peritoneale, la dose iniziale è di 10 mg / die. il tempo di assunzione del betaxololo è impostato indipendentemente dalla modalità delle sessioni di dialisi.

Overdose

Grave bradicardia, capogiri, blocco atrioventricolare, marcata diminuzione della pressione sanguigna, aritmie, battiti ventricolari prematuri, svenimenti, insufficienza cardiaca, difficoltà respiratorie, broncospasmo, cianosi delle unghie e dei palmi, convulsioni.

Lavanda gastrica, uso di agenti adsorbenti.

In caso di sviluppo di bradicardia, si raccomanda: atropina 1-2 mg per via endovenosa; quindi (se necessario) infusione lenta di 25 mcg di isoprenalina o infusione di dobutamina 2,5-10 mcg / kg / min.

Con la bradicardia, a volte può essere necessario un pacemaker temporaneo.

Con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, si raccomanda: somministrazione endovenosa di soluzioni sostitutive del plasma e farmaci vasopressori.

Per il broncospasmo: la nomina di broncodilatatori, inclusi β2-adrenomimetici e / o aminofillina.

In caso di insufficienza cardiaca (scompenso) nei neonati le cui madri hanno assunto β-bloccanti durante la gravidanza, si raccomanda: il ricovero in terapia intensiva; isoprenalina e dobutamina: a lungo termine e solitamente a dosi elevate, supervisione specialistica.

Precauzioni

Il betaxololo non influisce sulle dimensioni della pupilla, pertanto, in caso di glaucoma ad angolo chiuso, il farmaco deve essere usato solo in combinazione con miotici. Quando un paziente viene trasferito al betaxololo dopo il trattamento con diversi farmaci antiglaucoma, questi ultimi vengono cancellati gradualmente, entro un periodo di almeno 1 settimana per farmaco.

Con l'uso simultaneo di betaxololo sotto forma di colliri e beta-bloccanti all'interno, è possibile sviluppare effetti additivi sia dalla pressione intraoculare che dalle manifestazioni dell'azione sistemica dei beta-bloccanti.

Prima dell'operazione pianificata, beta-bloccanti, incl. betaxolol deve essere annullato.

Quando si utilizza il betaxololo per via topica, le lenti a contatto non devono essere indossate.

Betaxolol non è raccomandato nei bambini.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo.

  1. Registro statale dei medicinali;
  2. Classificazione chimica terapeutica anatomica (ATX);
  3. Classificazione nosologica (ICD-10);
  4. Istruzioni ufficiali del produttore.

Prezzi per Betaxolol nelle farmacie di Mosca

Forma di rilascio: Betaxolol 0,5% collirio da 5 ml

Elenco delle farmacieIndirizzoOrari di aperturaPrezzo
DimpharmVillaggio Pirogovsky md, 1ALun-Dom: 09: 00-21: 00RUB 95.00.
Farmacia popolareCechov St., 40/7Lun-Dom: 08: 00-23: 00RUB 84.00.
Avicenna PharmaVia Sovkhoznaya, 20Intorno all'orologio107.00 sfregamento.
Avicenna PharmaVia Vokzalnaya, 21Intorno all'orologio118.00 sfregamento.
AVICENNA PHARMA n. 10Via Vokzalnaya, 27Intorno all'orologio139.00 sfregamento.
Avicenna PharmaVia Novoostapovskaya, 4, edificio 1Intorno all'orologio147.00 sfregamento.
Avicenna PharmaPervomaiskaya Lower strada, 46Intorno all'orologio149.00 sfregamento.
Avicenna PharmaPetrovsko-Razumovsky proezd, 24, edificio 2Intorno all'orologio149.00 sfregamento.
Avicenna PharmaMusy Jalil St., 20Intorno all'orologio149.00 sfregamento.
Avicenna PharmaVuchetich St., 22Intorno all'orologio149.00 sfregamento.
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Forma di rilascio: Betaxolol-Solofarm 0,5% collirio da 5 ml

Elenco delle farmacieIndirizzoOrari di aperturaPrezzo
DimpharmVillaggio Pirogovsky md, 1ALun-Dom: 09: 00-21: 00RUB 93.00.
Avicenna PharmaVia Sovkhoznaya, 20Intorno all'orologio99,00 sfregamento.
ASNADmitrovskoe sh, 30 anni, edificio 1Lun-ven: 08: 00-22: 00
Sabato e domenica: dalle 09:00 alle 21:00
90,00 sfregamento.
FarmaciaKhlebozavodskaya St., 35/2Lun-Dom: 09: 00-21: 0090,00 sfregamento.
ASNASkidnya md. Michurina, 25Lun-Dom: 09: 00-21: 0090,00 sfregamento.
FarmaciaMicrodistretto Village Pirogovsky, 8Lun-Dom: 09: 00-21: 0090,00 sfregamento.
MIZARVia Baikalskaya, 29Lun-Dom: 09: 00-21: 0092.00 sfregamento.
DimpharmDzerzhinets md., 1Lun-Dom: 09: 00-21: 00RUB 95.00.
ASNAUralskaya st., 1Lun-Dom: 09: 00-21: 00RUB 97.00.
OchakovoOchakovskaya B. st., 27/7Dal lunedì al venerdì: dalle 09:00 alle 21:00
Sab-Dom: 10: 00-18: 00
98.00 sfregamento.
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Modulo di rilascio: Betaxolol 20mg 30 pz. compresse rivestite con film

Elenco delle farmacieIndirizzoOrari di aperturaPrezzo
Avicenna PharmaMusy Jalil St., 20Intorno all'orologio469.00 sfregamento.
Avicenna PharmaVuchetich St., 22Intorno all'orologio349.00 sfregamento.
ASNADmitrovskoe sh, 30 anni, edificio 1Lun-ven: 08: 00-22: 00
Sabato e domenica: dalle 09:00 alle 21:00
408.00 sfregamento.
Avicenna PharmaVia Bashilovskaya, 19Intorno all'orologio348.00 sfregamento.
MIZARChelyabinskaya street, 15Lun-Dom: 09: 00-21: 00360.00 sfregamento.
ASNAMira Ave., 118Lun-Dom: 09: 00-21: 00370,00 sfregamento.
ASNABeskudnikovskiy blvd, 31Lun-Dom: 09: 00-21: 00416.00 sfregamento.
CardamomoKotelnicheskaya nab, 1/15, edificio ALun-Ven: 11: 00-21: 00
Sab-Dom: 10: 00-20: 00
450.75 RUB.
ELENFARMFilyovskaya B. st., 4Lun-Dom: 10: 00-23: 00439.00 sfregamento.
DimpharmVia Pushkinskaya, 13Lun-ven: 09: 00-22: 00
Sabato e domenica: dalle 09:00 alle 21:00
580.00 sfregamento.
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Forma di rilascio: Betaxolol-optic 0,5% collirio da 5 ml

Elenco delle farmacieIndirizzoOrari di aperturaPrezzo
ASNADmitrovskoe sh, 30 anni, edificio 1Lun-ven: 08: 00-22: 00
Sabato e domenica: dalle 09:00 alle 21:00
121.06 sfregare.
ASNAMira Ave., 118Lun-Dom: 09: 00-21: 00121.06 sfregare.
RamfarmaconVia Vorovskogo, 3Dal lunedì alla domenica: dalle 08:00 alle 21:00120.00 sfregamento.
ASNAEntuziastov sh, 31, edificio 38Lunedì-domenica: 10: 00-20: 00RUB 121.06.
ASNAVia Kirovogradskaya, 9, edificio 2Lun-ven: 08: 00-22: 00
Sab-Dom: 09: 00-22: 00
121.06 sfregare.
ASNALinee della via Oktyabrskaya Railway, 2, building 2Lun-Dom: 09: 00-21: 00RUB 121.06.
ASNANovokosinskaya st, 12, edificio 2Lun-Dom: 09: 00-21: 00RUB 121.06.
New PharmaEmbankment street, 35, edificio 2Lun-Dom: 09: 00-21: 00118.40 rbl.
RamfarmaconVia Podmoskovnaya, 34Lun-Dom: 08: 00-22: 00136.00 sfregamento.
GuaritoreVia Sovetskaya, 89ALunedì-domenica: 08: 00-20: 00137.00 sfregare.
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Forma di rilascio: Betaxolol 0,5% collirio da 5 ml

Betaxolol

Betaxolol: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Betaxolol

Codice ATX: S01ED02, C07AB05

Principio attivo: betaxolol (betaxolol)

Produttore: Impianto endocrino di Mosca (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 19/08/2019

Prezzi in farmacia: da 95 rubli.

Betaxolol è un beta-bloccante usato per trattare l'ipertensione (somministrazione orale) e come agente antiglaucoma per abbassare la pressione intraoculare (applicazione topica).

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio del rilascio di Betaxolol:

  • Compresse rivestite con film: quasi bianche o bianche, rotonde, biconvesse, incise; nucleo tagliato - quasi bianco o bianco (10 pezzi in blister, 1–3, 5 o 10 confezioni in una scatola di cartone);
  • collirio: trasparente, incolore o leggermente giallastro (1,5, 2 o 5 ml ciascuno in contagocce di polimero, 1, 2, 4, 5 o 10 contagocce in una scatola di cartone; 5 o 10 ml ciascuno in flaconi di polimero -contagocce, 1 o 2 flaconi contagocce in una scatola di cartone; 5 o 10 ml in flaconi, 1 flacone in una scatola di cartone).

Composizione di 1 compressa:

  • principio attivo: betaxololo cloridrato - 20 mg;
  • componenti ausiliari: aerosil (biossido di silicio colloidale) - 1,2 mg; lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 128,1 mg; amido carbossimetilico di sodio (primogel) - 7,4 mg; cellulosa microcristallina - 85,8 mg; stearato di magnesio - 2,5 mg;
  • involucro: Opadry II bianco 85F18422 (biossido di titanio - 1,25 mg; polietilenglicole - 1,01 mg; alcool polivinilico - 2 mg; talco - 0,74 mg).

Composizione di gocce da 1 ml:

  • principio attivo: betaxolol - 5 mg (sotto forma di betaxolol cloridrato - 5,6 mg);
  • componenti ausiliari: cloruro di sodio - 8 mg; disodio edetato diidrato (acido etilendiamminotetraacetico sale disodico diidrato) - 0,1 mg; benzetonio cloruro - 0,1 mg; 1 M di acido cloridrico o 1 M di idrossido di sodio - a pH 6,0–7,8; acqua purificata - fino a 1 ml.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Se assunto per via orale, il betaxololo ha un effetto bloccante β-adrenergico cardioselettivo sul corpo. In dosi terapeutiche superiori, si osserva un debole effetto stabilizzante della membrana (simile agli anestetici locali o alla chinidina). Il betaxololo è caratterizzato dall'assenza di attività agonista parziale (cioè non mostra la propria azione simpaticomimetica).

Effetto selettivo del farmaco su β1-i recettori adrenergici non sono considerati assoluti, poiché quando si assume betaxololo in alte concentrazioni, è possibile influenzare β2-recettori adrenergici, localizzati principalmente nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni e dei bronchi (tale effetto è significativamente più debole rispetto all'effetto dei beta-bloccanti non selettivi su β2-recettori adrenergici).

Attività Β-bloccante del betaxololo1-recettori adrenergici, manifestati da una serie dei seguenti effetti farmacodinamici:

  • una diminuzione del numero di contrazioni cardiache durante l'esercizio ea riposo (fornito dal blocco dei recettori β-adrenergici nel nodo del seno e dalla mancanza di attività simpaticomimetica interna del betaxololo, che insieme rallenta l'automatismo del nodo del seno);
  • una diminuzione della gittata cardiaca durante l'esercizio ea riposo (fornita dall'antagonismo competitivo con le catecolamine nelle terminazioni nervose adrenergiche periferiche);
  • abbassamento della pressione sanguigna diastolica e sistolica durante l'esercizio ea riposo (il meccanismo dell'azione ipotensiva è descritto di seguito);
  • diminuzione del riflesso della tachicardia ortostatica.

Il risultato di questi effetti è una riduzione dello stress sul cuore durante l'esercizio ea riposo. Il meccanismo dell'azione ipotensiva non è completamente compreso. Presumibilmente, i β-bloccanti agiscono sul corpo come segue:

  • ridurre la gittata cardiaca;
  • eliminare lo spasmo delle arterie periferiche (come risultato dell'azione centrale, che riduce gli impulsi simpatici alla periferia e l'inibizione dell'attività reninica).

Con l'uso prolungato di betaxololo, il suo effetto ipotensivo non diminuisce. Nel caso di una singola dose di betaxololo alla dose di 5-40 mg al giorno, l'effetto ipotensivo è lo stesso 3-4 ore dopo l'uso (il tempo per raggiungere la massima concentrazione nel sangue) e 1 giorno dopo (prima di assumere la dose successiva).

Nel caso di assunzione di betaxololo a dosi di 5 e 10 mg, l'effetto ipotensivo del farmaco, rispettivamente, è del 50% e dell'80% dell'effetto ipotensivo fornito quando si usa betaxololo alla dose di 20 mg. Nell'intervallo di dose da 5 a 20 mg, l'effetto ipotensivo è dose-dipendente e con un aumento della dose da 10 mg a 20 mg, l'aumento dell'effetto ipotensivo è insignificante. Con un aumento della dose di betaxololo da 20 a 40 mg, l'effetto ipotensivo cambia leggermente. Per ogni dose di betaxololo, il massimo effetto ipotensivo si ottiene dopo 1-2 settimane..

L'effetto di ridurre il numero di contrazioni cardiache, contrariamente all'effetto ipotensivo del betaxololo, non aumenta con l'aumento della dose (da 10 a 40 mg).

Insieme a questo, l'assunzione di betaxololo può rallentare la conduzione del nodo atrioventricolare.

Quando applicato localmente sotto forma di collirio, il betaxololo abbassa la pressione intraoculare riducendo la produzione di liquido intraoculare. A differenza dell'uso di altri β-bloccanti, l'assunzione del farmaco non porta ad una diminuzione del flusso sanguigno nel nervo ottico. Betaxolol non provoca contrazione del muscolo ciliare (spasmo di accomodamento) e del muscolo circolare (miosi), emeralopia, effetto della comparsa di un "velo" davanti agli occhi.

L'effetto ipotensivo si manifesta 30 minuti dopo l'instillazione e l'effetto massimo - dopo 2 ore. L'effetto del farmaco sull'oftalmotono persiste per 12 ore dopo una singola instillazione.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il betaxololo è completamente (100%) e rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è dell'85% circa. Il tempo per raggiungere le concentrazioni plasmatiche massime è di 2-4 ore. Comunicazione con le proteine ​​del plasma sanguigno - circa il 50%.

Il farmaco è caratterizzato da una bassa permeabilità attraverso le barriere placentari e ematoencefaliche e da un'escrezione insignificante nel latte materno..

Viene metabolizzato nel fegato in metaboliti inattivi. Il volume di distribuzione è di circa 6 l / kg. Solubilità dei grassi moderata.

Più dell'80% viene escreto come metaboliti dai reni. Dal 10 al 15% del farmaco viene escreto invariato. L'emivita del betaxololo è di 15-20 ore. Con funzionalità epatica compromessa, l'emivita è estesa del 33% con una clearance costante. Con funzionalità renale compromessa, l'emivita è raddoppiata (è necessaria una riduzione della dose).

Non rimosso durante l'emodialisi.

Quando applicato localmente, esiste la possibilità di assorbimento sistemico del betaxololo. L'effetto di riassorbimento è trascurabile. Circa il 50% si lega alle proteine ​​plasmatiche. L'emivita va da 14 a 22 ore. Escreto dai reni (invariato - 15%).

Indicazioni per l'uso

Pillole

  • ipertensione arteriosa;
  • attacchi di angina pectoris (prevenzione).

Lacrime

Betaxolol è prescritto per ridurre la pressione intraoculare nel trattamento delle seguenti malattie (monoterapia o come parte di un trattamento di combinazione):

  • glaucoma ad angolo aperto;
  • ipertensione oculare.

Controindicazioni

Pillole

  • shock cardiogenico;
  • blocco atrioventricular II e III grado (senza collegare un guidatore artificiale);
  • storia gravata di reazioni anafilattiche;
  • sindrome del seno malato (incluso blocco senoatriale);
  • feocromocitoma (senza uso combinato con α-bloccanti);
  • ipotensione arteriosa (con pressione sanguigna sistolica inferiore a 90 mm Hg. Art.);
  • bradicardia grave (meno di 50 battiti / min);
  • insufficienza cardiaca acuta, insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso, in cui è richiesta la terapia inotropica;
  • acidosi metabolica;
  • Angina di Prinzmetal;
  • gravi disturbi circolatori periferici;
  • galattosemia congenita, sindrome da malassorbimento di galattosio / glucosio o deficit di lattasi (Betaxolol contiene lattosio);
  • cardiomegalia (nessun segno di insufficienza cardiaca);
  • asma bronchiale e malattia polmonare ostruttiva cronica, che si verificano in forme gravi;
  • uso combinato con floktaphenin, sultopride, inibitori delle monoaminossidasi;
  • somministrazione endovenosa simultanea di bloccanti dei canali del calcio lenti come diltiazem e verapamil e altri farmaci antiaritmici (ad esempio, disopiramide, amiodarone, ecc.);
  • età fino a 18 anni (il profilo di sicurezza per questo gruppo di pazienti non è stato studiato);
  • periodo di allattamento (il profilo di sicurezza per questo gruppo di pazienti non è stato studiato);
  • ipersensibilità ai componenti del farmaco, nonché ad altri beta-bloccanti.

Parente (le compresse di Betaxolol sono prescritte con cautela in presenza delle seguenti malattie / condizioni):

  • storia appesantita di reazioni allergiche;
  • diabete;
  • psoriasi;
  • malattie cancellanti di navi periferiche (claudicatio intermittente, sindrome di Raynaud);
  • insufficienza epatica;
  • tireotossicosi;
  • funzione renale compromessa;
  • miastenia grave;
  • emodialisi;
  • blocco atrioventricolare di I grado;
  • insufficienza cardiaca cronica;
  • enfisema dei polmoni;
  • malattia polmonare ostruttiva cronica (asma bronchiale);
  • depressione (attuale / storia);
  • terapia desensibilizzante;
  • età avanzata;
  • gravidanza (la nomina di Betaxolol è possibile dopo aver valutato il rapporto tra benefici e rischi).

Lacrime

  • miastenia grave;
  • shock cardiogenico;
  • asma bronchiale;
  • ipotensione arteriosa;
  • grave insufficienza respiratoria ostruttiva;
  • bradicardia sinusale (inferiore a 45-50 battiti / min);
  • blocco atrioventricolare II - III grado;
  • sindrome del seno malato;
  • insufficienza cardiaca cronica in corso grave;
  • età fino a 18 anni;
  • ipersensibilità a componenti di medicina.

Relativo (i colliri Betaxolol sono prescritti con cautela in presenza delle seguenti malattie / condizioni):

  • ipoglicemia;
  • feocromocitoma;
  • La sindrome di Raynaud;
  • angina instabile;
  • broncopneumopatia cronica ostruttiva;
  • tendenza a sviluppare bradicardia;
  • blocco atrioventricolare di I grado;
  • diabete mellito nella fase di scompenso;
  • violazione della circolazione periferica;
  • disturbi funzionali dei reni / fegato;
  • miastenia grave;
  • tireotossicosi;
  • età avanzata;
  • periodo di gravidanza e allattamento (la nomina di Betaxolol è possibile dopo aver valutato il rapporto tra benefici e rischi).

Istruzioni per l'uso di Betaxolol: metodo e dosaggio

Pillole

Le compresse di Betaxolol vengono assunte per via orale con una quantità sufficiente di liquido, le compresse non devono essere masticate.

Dose quotidiana: iniziale - 10 mg, mantenimento - 20 mg.

In caso di insufficienza epatica, Betaxolol viene prescritto in una dose iniziale standard, tuttavia, all'inizio del corso, è necessaria una regolare supervisione medica..

Caratteristiche di utilizzo per insufficienza renale (a seconda della gravità del corso):

  • lieve / moderato: non è richiesto l'aggiustamento della dose iniziale, all'inizio della terapia è necessario effettuare un monitoraggio medico regolare;
  • grave (con clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min): dose iniziale - non più di 10 mg, massimo al giorno - 20 mg.

Lacrime

I colliri Betaxolol vengono applicati localmente (nel sacco congiuntivale).

Regime di dosaggio: 2 volte al giorno, 1 goccia.

Il primo mese di terapia deve essere eseguito sotto il controllo della pressione intraoculare.

Effetti collaterali

Pillole

Possibili violazioni (> 10% - molto spesso;> 1% e 0,1% e 0,01% e

Betaxolol

Composizione

La compressa rivestita con film bianca contiene 20 mg di principio attivo Betaxolol cloridrato.

Componenti aggiuntivi: carbossimetilamido Na, stearato Mg, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, aerosil.

Composizione del guscio: alcool polivinilico, bianco opadry-2, biossido di titanio, talco e macrogol.

1 ml di gocce contiene 5 mg del principio attivo Betaxololo cloridrato.

Componenti aggiuntivi: Na idrossido, benzetonio cloruro, disodio edetato diidrato, Na cloruro, acqua, acido cloridrico.

Modulo per il rilascio

Pillole

Forma rotonda in guaina di film, con una linea, biconvessa, di colore bianco. Nella sezione viene visualizzato un nucleo bianco (sono consentite singole macchie di altri colori). Le compresse di Betaxolol sono confezionate in blister da 10. La scatola di cartone contiene istruzioni e blister (1-10).

Lacrime

Liquido leggermente giallastro, quasi trasparente. Prodotto in speciali flaconi contagocce (5-10 ml) con coperchio sterile, tubo contagocce (1,5-5 ml). Una scatola di cartone contiene le istruzioni e 1 flacone contagocce.

effetto farmacologico

Il principio attivo è un beta-1-bloccante (cardioselettivo), che non possiede attività intrinseca simpaticomimetica. Il principio attivo è caratterizzato da un effetto stabilizzante di membrana debolmente espresso..

Il betaxololo ha un effetto ipotensivo, che si ottiene riducendo l'effetto stimolante del simpatico sui vasi periferici, nonché riducendo la gittata cardiaca.

Per i dosaggi terapeutici, gli effetti cardiodepressivi non sono caratteristici. Il principio attivo non contribuisce alla ritenzione degli ioni Na nell'organismo, non riduce l'attività broncodilatatoria degli agonisti beta-adrenergici e non influenza il metabolismo del glucosio. L'esposizione a lungo termine è caratteristica.

I colliri, se applicati localmente, possono ridurre la pressione intraoculare. L'attività di riassorbimento è espressa leggermente.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il 95% della dose assunta per os viene rapidamente assorbito dal lume del tubo digerente. L'effetto del "primo passaggio" attraverso il sistema epatico è caratteristico. L'indicatore Cmax viene registrato in 1-2 ore. Si lega alle proteine ​​plasmatiche del 50%. L'indice Vd è di 6 l / kg. L'emivita è di 15-20 ore. La via principale di escrezione dei metaboliti è attraverso il sistema renale; circa il 10-15% del farmaco viene escreto nella sua forma originale.

Indicazioni per l'uso

In oftalmologia, vengono prescritti colliri Betaxolol:

  • dopo la trabeculoplastica laser;
  • con un aumento del livello di pressione intraoculare;
  • con glaucoma ad angolo aperto (decorso cronico).

Applicazione sistemica:

  • prevenzione degli attacchi di angina;
  • ipertensione arteriosa.

Controindicazioni

  • forma scompensata di insufficienza cardiaca cronica (con l'inefficacia di ACE inibitori, farmaci inotropi, farmaci diuretici, altri vasodilatatori);
  • shock cardiogenico;
  • Angina di Prinzmetal;
  • blocco atrioventricolare di 2 e 3 gradi in assenza di pacemaker impiantato;
  • insufficienza cardiaca acuta;
  • decorso grave di BPCO, asma bronchiale;
  • patologia grave dall'apporto di sangue periferico;
  • bradicardia grave con un polso di 45-50 battiti al minuto o meno;
  • blocco senoatriale;
  • SSSU;
  • una storia di reazioni anafilattiche nel paziente;
  • ipersensibilità individuale a Betaxolol;
  • limiti di età - fino a 18 anni;
  • ricevimento simultaneo di Floktafenin e Sultoprid;
  • cardiomegalia (in assenza di segni di insufficienza cardiaca);
  • acidosi metabolica;
  • feocromocitoma in pazienti che non assumono alfa-bloccanti;
  • patologia cancellante delle arterie periferiche;
  • grave malattia di Raynaud;
  • ipotensione arteriosa;
  • trattamento con inibitori MAO.

Effetti collaterali

Organi sensoriali, sistema nervoso:

  • insonnia;
  • astenia;
  • labilità emotiva;
  • umore depresso;
  • mal di testa;
  • patologia vestibolare;
  • nevralgia;
  • allucinazioni;
  • incubi;
  • violazione della concentrazione dell'attenzione;
  • sonnolenza;
  • vertigini;
  • violazione della sensibilità;
  • sincope;
  • amnesia;
  • stupore;
  • neuropatia;
  • rumore nelle orecchie;
  • parestesia;
  • perdita dell'udito parziale;
  • mal d'orecchie;
  • tremore degli arti.

Tratto urinario:

  • colica renale;
  • oliguria;
  • impotenza;
  • cistite;
  • cambiamenti fibrocistici nelle ghiandole mammarie con dolore nelle donne;
  • proteinuria;
  • disuria;
  • La malattia di Peyronie;
  • prostatite;
  • diminuzione della libido;
  • irregolarità mestruali;
  • rigonfiamento.

Il sistema cardiovascolare:

  • cambiamenti nel trofismo miocardico;
  • bradicardia;
  • ipotensione;
  • blocco atrioventricolare;
  • palpitazioni;
  • porpora;
  • esacerbazione della claudicatio intermittente;
  • insufficienza cardiaca;
  • trombosi;
  • leucocitosi;
  • anemia;
  • ipertensione;
  • trombocitopenia;
  • infarto miocardico.

Tratto digerente:

  • stipsi;
  • disfagia;
  • nausea;
  • disturbi dispeptici;
  • dolore epigastrico;
  • sindrome diarroica;
  • secchezza in bocca;
  • vomito;
  • anoressia.

Sistema respiratorio:

  • dolore al petto;
  • lesioni infettive del tratto respiratorio superiore;
  • rinite;
  • broncospasmo;
  • tosse;
  • sinusite;
  • faringite;
  • dispnea;
  • insufficienza respiratoria;
  • dispnea.

Altre reazioni negative:

  • alopecia;
  • eruzioni cutanee;
  • mialgia;
  • tendinite;
  • artralgia;
  • esacerbazione della psoriasi;
  • eczema;
  • prurigo;
  • ipertricosi;
  • eritema;
  • risposte allergiche;
  • ipopotassiemia;
  • iperuricemia;
  • acidosi;
  • aumento di ALT, AST e altri enzimi del sistema epatico;
  • iperlipidemia;
  • cambiamento nel peso corporeo;
  • ipotermia;
  • sindrome da astinenza;
  • aumento dei livelli di colesterolo.

Reazioni avverse durante l'uso di colliri:

  • occhi asciutti;
  • lacrimazione;
  • reazioni sistemiche;
  • colorazione macchiata della cornea;
  • anisocoria;
  • fotofobia;
  • sensazione di un corpo estraneo negli occhi;
  • visione offuscata;
  • diminuzione della sensibilità degli occhi;
  • prurito;
  • sindrome del dolore.

Betaxolol, istruzione per applicazione (Strada e dosaggio)

La forma della compressa è per uso sistemico e il collirio è per uso topico.

Le compresse sono prescritte per os a 20 mg al giorno. Ai pazienti che sono in dialisi (peritoneale), emodialisi (continua) vengono inizialmente prescritti 10 mg al giorno. La scelta dell'orario di ricovero viene effettuata in base alla modalità delle sedute di dialisi.

Il farmaco Betaxolol sotto forma di collirio viene prescritto due volte al giorno, 1 goccia nell'occhio colpito. Il primo mese di terapia richiede il monitoraggio obbligatorio dell'indicatore di pressione intraoculare. Inoltre, la misurazione di questo parametro viene eseguita individualmente..

Overdose

L'uso di dosi elevate può provocare:

  • aritmia;
  • insufficienza cardiaca acuta;
  • bradicardia;
  • vertigini;
  • ipoglicemia;
  • sindrome convulsiva;
  • crollo;
  • ipotensione.

In caso di avvelenamento, sono necessarie misure per lavare il tubo digerente, efficacemente la nomina di farmaci enterosorbenti (Polysorb, Carbone attivo). Con il blocco cardiaco è possibile la stimolazione transvenosa. Come terapia sintomatica, 1-2 mg di atropina, cardiotonici (dobutamina, dopamina, epinefrina, norepinefrina), beta-adrenomimetici (isoprenalina), sedativi (diazepam, lorazepam) vengono somministrati per via endovenosa. L'emodialisi è riconosciuta come inefficace.

Interazione

Si riscontra una diminuzione dell'efficacia del Betaxololo con la terapia simultanea con derivati ​​della xantina, con agonisti adrenergici. L'assorbimento del principio attivo è notevolmente ridotto durante l'assunzione di medicinali antidiarroici e antiacidi. Altri farmaci antipertensivi aumentano l'effetto antipertensivo del farmaco. C'è un aumento dell'effetto inotropo negativo quando si usano anestetici contenenti alogeni.

Il Betaxololo è in grado di prolungare l'azione dei miorilassanti non depolarizzanti. I glucocorticosteroidi e i FANS riducono la gravità dell'effetto ipotensivo di Betaxolol. I glicosidi cardiaci aumentano la bradicardia caratteristica del farmaco. Il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica aumenta con il trattamento con antidepressivi triciclici (imipramina).

Possibile disturbo della conduzione e aumento della gravità degli effetti inotropi negativi con l'applicazione topica di colliri in pazienti con glaucoma che stanno assumendo contemporaneamente verapamil, amiodarone, beta-bloccanti, diltiazem. Il betaxololo è in grado di aumentare la concentrazione di lidocaina nel sangue. La sulfasalazina aumenta i livelli ematici di Betaxolol. C'è un aumento della bradicardia e una marcata diminuzione della pressione sanguigna durante l'assunzione di farmaci che possono esaurire le riserve di catecolamine (inclusa la reserpina).

Condizioni di vendita

Il farmaco viene distribuito nelle farmacie. La presentazione di un modulo di prescrizione è facoltativa.

Condizioni di archiviazione

Limitazione della temperatura - fino a 25 gradi. Si consiglia di conservare in un luogo buio.

Data di scadenza

istruzioni speciali

Con BPCO moderata, asma bronchiale, la terapia con Betaxololo viene avviata con piccoli dosaggi, monitorando gli indicatori delle funzioni respiratorie esterne. Gli attacchi vengono fermati dagli agonisti beta-2-adrenergici. Con l'angina pectoris, la cardiopatia ischemica, il ritiro del farmaco viene effettuato gradualmente.

Il principio attivo non è in grado di modificare le dimensioni della pupilla, pertanto i miotici vengono prescritti in aggiunta a pazienti che soffrono di una forma ad angolo acuto di glaucoma. Sono possibili reazioni sistemiche, effetti additivi da parte della pressione intraoculare con l'uso simultaneo di colliri contenenti Betaxololo e la somministrazione di beta-bloccanti per os. Prima degli interventi chirurgici pianificati, il farmaco viene annullato.

È inaccettabile indossare lenti a contatto quando si usano i colliri Betaxolol. Non raccomandato per l'uso nella pratica pediatrica.