Atropina

Istruzioni per l'uso:

Prezzi nelle farmacie online:

L'atropina è un farmaco anticolinergico, bloccante dei recettori m-colinergici.

Forma e composizione del rilascio

L'atropina è disponibile nelle seguenti forme:

  • Soluzione iniettabile contenente 1 mg di atropina solfato in 1 ml (in fiale da 1 ml);
  • Collirio 1% contenente 10 mg di atropina solfato in 1 ml (in flaconi contagocce in polietilene da 5 ml).

Indicazioni per l'uso

L'atropina è un agente anticolinergico e antispasmodico. Il suo ingrediente attivo è un alcaloide velenoso, che si trova nelle foglie e nei semi delle piante della famiglia delle Solanacee, come il giusquiamo, la belladonna e la droga. La principale caratteristica chimica del farmaco è la sua capacità di bloccare i sistemi m-colinergici del corpo, che si trovano nel muscolo cardiaco, negli organi con muscoli lisci, nel sistema nervoso centrale e nelle ghiandole secretorie.

L'uso di atropina aiuta a ridurre la funzione secretoria delle ghiandole, rilassare il tono degli organi muscolari lisci, dilatare la pupilla, aumentare la pressione intraoculare e la paralisi dell'accomodazione (la capacità dell'occhio di cambiare la lunghezza focale). L'accelerazione e l'eccitazione dell'attività cardiaca dopo l'uso del farmaco sono spiegate dalla sua capacità di rimuovere gli effetti inibitori del nervo vago. L'effetto del farmaco sul sistema nervoso centrale si verifica sotto forma di stimolazione del centro respiratorio e quando si usano dosi tossiche, è possibile l'eccitazione motoria e mentale (convulsioni, allucinazioni visive).

  • Ulcera peptica e 12 ulcera duodenale;
  • Spasmi dei dotti biliari, organi muscolari lisci del tratto gastrointestinale, bronchi;
  • Ipersalivazione (parkinsonismo, avvelenamento con sali di metalli pesanti, interventi dentali);
  • Bradicardia;
  • Pancreatite acuta;
  • Colica intestinale e renale;
  • Sindrome dell'intestino irritabile;
  • Broncospasmo;
  • Bronchite con ipersecrezione;
  • Blocco AV;
  • Laringospasmo;
  • Avvelenamento con sostanze anticolinesterasiche e m-colinomimetici.

L'atropina è anche utilizzata negli studi radiografici del tratto gastrointestinale, per la premedicazione prima dell'intervento chirurgico e in oftalmologia (per dilatare la pupilla e ottenere la paralisi dell'accomodazione al fine di determinare la vera rifrazione dell'occhio, studiare il fondo, trattare lo spasmo dell'arteria retinica centrale, cheratite, irite, coroidite, iridociclite, embolia e alcune lesioni agli occhi).

Controindicazioni

L'uso di atropina è controindicato in caso di ipersensibilità ai componenti del farmaco..

Metodo di somministrazione e dosaggio

Iniezione

A seconda delle indicazioni, l'atropina viene somministrata per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa a 0,25-1 mg, la frequenza di applicazione è fino a 2 volte al giorno.

Per eliminare la bradicardia, gli adulti vengono iniettati per via endovenosa con 0,5-1 mg, se necessario, dopo 5 minuti, il farmaco viene ripetuto. Il dosaggio dei bambini è determinato dal peso corporeo - 0,01 mg / kg.

Per la premedicazione, l'atropina viene somministrata per via intramuscolare 45-60 minuti prima dell'anestesia:

  • Adulti - 0,4-0,6 mg ciascuno;
  • Bambini - 0,01 mg / kg.

Lacrime

Quando si utilizza l'atropina in oftalmologia, 1-2 gocce di una soluzione all'1% vengono instillate nell'occhio dolorante, la frequenza di utilizzo (determinata dalle indicazioni) è fino a 3 volte al giorno, osservando un intervallo di 5-6 ore. In alcuni casi è possibile introdurre una soluzione allo 0,1%:

  • Sottocongiuntivale - 0,2-0,5 ml;
  • Parabulbar - 0,3-0,5 ml ciascuno.

Per l'elettroforesi, la soluzione di atropina allo 0,5% viene iniettata dall'anodo attraverso le palpebre.

Effetti collaterali

Con l'uso sistemico di atropina, si possono sviluppare:

  • Tachicardia;
  • Bocca asciutta;
  • Difficoltà a urinare;
  • Vertigini;
  • Stipsi;
  • Fotofobia;
  • Midriasi;
  • Paralisi degli alloggi;
  • Compromissione della percezione tattile.

Quando si utilizza l'atropina nel trattamento delle malattie degli occhi, in alcuni casi, potrebbero esserci:

  • Edema congiuntivale e iperemia del bulbo oculare e delle palpebre;
  • Iperemia della pelle delle palpebre;
  • Bocca asciutta;
  • Fotofobia;
  • Tachicardia.

istruzioni speciali

L'atropina deve essere usata con cautela nelle malattie del sistema cardiovascolare, in cui un aumento della frequenza cardiaca è indesiderabile:

  • Tachicardia;
  • Fibrillazione atriale;
  • Ischemia cardiaca;
  • Insufficienza cardiaca cronica;
  • Ipertensione arteriosa;
  • Stenosi mitralica.

Inoltre, l'atropina deve essere usata con cautela in tireotossicosi, sanguinamento acuto, esofagite da reflusso, aumento della temperatura corporea, aumento della pressione intraoculare, malattie del tratto gastrointestinale, accompagnate da ostruzione, gestosi, bocca secca, colite ulcerosa, malattie polmonari croniche, epatiche e renali insufficienza, ipertrofia della prostata senza ostruzione delle vie urinarie, miastenia grave, paralisi cerebrale infantile, danno cerebrale nei bambini, malattia di Down.

Si deve osservare un intervallo di almeno 1 ora tra l'uso di antiacidi e atropina..

Con la somministrazione parabulbare o sottocongiuntivale del farmaco per ridurre la tachicardia, al paziente deve essere somministrata una compressa validol sotto la lingua.

Durante il periodo di trattamento con atropina, è necessario prestare attenzione quando si intraprendono attività potenzialmente pericolose e durante la guida..

Analoghi

Con il meccanismo d'azione, gli analoghi dell'atropina sono: Bellacehol, Appamid Plus, Cyclomed, Tropicamide, Hyoscyamine, Midriacil, Cycloptic, Midrimax, Bekarbon.

Termini e condizioni di conservazione

Il farmaco viene distribuito su prescrizione. La durata di conservazione dell'Atropina a temperature fino a 25 ° C è:

  • Soluzione iniettabile - 5 anni;
  • Collirio - 3 anni.

Atropina

Soddisfare

  • Formula strutturale
  • Nome latino della sostanza Atropina
  • Gruppo farmacologico della sostanza Atropina
  • Caratteristiche della sostanza Atropina
  • Farmacologia
  • Applicazione della sostanza Atropina
  • Controindicazioni
  • Restrizioni d'uso
  • Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
  • Effetti collaterali della sostanza Atropina
  • Interazione
  • Via di somministrazione
  • Precauzioni per la sostanza Atropina
  • Interazioni con altri principi attivi
  • Nomi commerciali

Formula strutturale

Nome russo

Nome latino della sostanza Atropina

Nome chimico

Estere 8-metil-8-azabiciclo [3.2.1] ott-3-ile dell'acido endo (±) -alfa- (idrossimetil) benzeneacetico (come solfato)

Formula lorda

Gruppo farmacologico della sostanza Atropina

  • m-anticolinergici
  • Agenti oftalmici

Classificazione nosologica (ICD-10)

  • G21 Parkinsonismo secondario
  • H16 Cheratite
  • Iridociclite H20
  • H20.9 Iridociclite, non specificata
  • H30.9 Infiammazione corioretinica, non specificata
  • H34.1 Occlusione arteriosa retinica centrale
  • H599 * Diagnosi / Strumenti diagnostici per malattie degli occhi
  • I44 Atrioventricolare [atrioventricolare] e blocco di branca sinistro [His]
  • I45.5 Altro blocco cardiaco specificato
  • I46 Arresto cardiaco
  • J38.5 Spasmo laringeo
  • Bronchite J40, non specificata come acuta o cronica
  • J45 Asma
  • J98.8.0 * Broncospasmo
  • K11.7.0 * Ipersalivazione
  • Ulcera gastrica K25
  • K26 ulcera duodenale
  • K31.3 Pilorospasmo, non classificato altrove
  • K58 Sindrome dell'intestino irritabile
  • K59.8.1 * Discinesia intestinale
  • Colelitiasi K80 [colelitiasi]
  • K80.5 Calcolo del dotto biliare senza colangite o colecistite
  • Colecistite K81
  • K82.8.0 * Discinesia della cistifellea e delle vie biliari
  • K85 Pancreatite acuta
  • K94 * Diagnosi di malattie gastrointestinali
  • N23 Colica renale, non specificata
  • R00.1 Bradicardia, non specificata
  • R09.3 Espettorato
  • R10.4 Altro e dolore addominale non specificato
  • S05.9 Traumatismo di una parte dell'occhio e dell'orbita, non specificato
  • Avvelenamento da T44.0 con inibitori della colinesterasi
  • T44.1 Avvelenamento con altri agenti parasimpaticomimetici [colinergici]
  • T56.9 Effetto tossico del metallo, non specificato
  • T57.1 Effetto tossico del fosforo e dei suoi composti
  • Z01.2 Visita odontoiatrica
  • Z100.0 * Anestesiologia e premedicazione

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Atropina

Un alcaloide contenuto nelle piante della famiglia delle Solanacee: belladonna (Atropa Belladonna L.), giusquiamo (Hyoscyamus niger L.), vari tipi di datura (Datura stramonium L.), ecc. L'atropina solfato è utilizzata nella pratica medica.

L'atropina solfato è una polvere bianca cristallina o granulare inodore. Facilmente solubile in acqua ed etanolo, praticamente insolubile in cloroformio ed etere.

Farmacologia

Blocca i recettori m-colinergici. Causa midriasi, paralisi dell'accomodazione, aumento della pressione intraoculare, tachicardia, xerostomia. Inibisce la secrezione delle ghiandole sudoripare bronchiali e gastriche. Rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, del tratto gastrointestinale, della bile e dei sistemi urinario - effetto spasmolitico. Eccita (grandi dosi) il sistema nervoso centrale. Dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto massimo appare dopo 2-4 minuti, dopo la somministrazione orale (sotto forma di gocce) dopo 30 minuti. Nel sangue, il 18% si lega alle proteine ​​plasmatiche. Passa attraverso il BBB. Escreto dai reni (50% - invariato).

Applicazione della sostanza Atropina

Ulcera peptica e ulcera duodenale, pilorospasmo, colelitiasi, colecistite, pancreatite acuta, ipersalivazione (parkinsonismo, avvelenamento con sali di metalli pesanti, durante interventi dentali), sindrome dell'intestino irritabile, colica intestinale, colica biliare, colica renale, bradisemia sinoviale blocco, blocco AV prossimale, attività elettrica senza polso dei ventricoli, asistolia), per la premedicazione preoperatoria; avvelenamento con m-colinostimolanti e farmaci anticolinesterasici (azione reversibile e irreversibile), incl. composti organofosforici; con studi radiografici del tratto gastrointestinale (se necessario ridurre il tono di stomaco e intestino), asma bronchiale, bronchite con iperproduzione di muco, broncospasmo, laringospasmo (prevenzione).

In oftalmologia. Per dilatare la pupilla e ottenere la paralisi dell'accomodazione (determinazione della vera rifrazione dell'occhio, esame del fondo), creazione di riposo funzionale nelle malattie infiammatorie e lesioni oculari (irite, iridociclite, coroidite, cheratite, tromboembolia e spasmo dell'arteria retinica centrale).

Controindicazioni

Ipersensibilità, per le forme oftalmiche - glaucoma ad angolo chiuso (anche se sospettato), glaucoma ad angolo aperto, cheratocono, età da bambini (soluzione all'1% - fino a 7 anni).

Restrizioni d'uso

Malattie del sistema cardiovascolare, in cui un aumento della frequenza cardiaca può essere indesiderabile: fibrillazione atriale, tachicardia, insufficienza cardiaca cronica, malattia coronarica, stenosi mitralica, ipertensione arteriosa, sanguinamento acuto; tireotossicosi (possibile aumento della tachicardia); aumento della temperatura corporea (possibilmente ulteriore aumento dovuto alla soppressione dell'attività delle ghiandole sudoripare); esofagite da reflusso, ernia iatale, combinata con esofagite da reflusso (la diminuzione della motilità dell'esofago e dello stomaco e il rilassamento dello sfintere esofageo inferiore possono rallentare lo svuotamento gastrico e aumentare il reflusso gastroesofageo attraverso lo sfintere con funzione ridotta); malattie del tratto gastrointestinale, accompagnate da ostruzione: acalasia dell'esofago, stenosi del piloro (possibile diminuzione della motilità e del tono, con conseguente ostruzione e ritardata evacuazione del contenuto dello stomaco); atonia intestinale in pazienti anziani o debilitati (può svilupparsi un'ostruzione), ostruzione intestinale paralitica (può svilupparsi un'ostruzione); malattie con aumento della pressione intraoculare: chiusura dell'angolo (l'effetto midriatico, che porta ad un aumento della pressione intraoculare, può causare un attacco acuto) e glaucoma ad angolo aperto (l'effetto midriatico può causare un leggero aumento della pressione intraoculare; può essere necessaria la correzione della terapia); colite ulcerosa (dosi elevate possono inibire la motilità intestinale, aumentando la probabilità di ostruzione intestinale paralitica; inoltre, è possibile la manifestazione o l'esacerbazione di una complicanza così grave come il megacolon tossico); bocca secca (l'uso prolungato può aumentare ulteriormente la gravità della xerostomia); insufficienza epatica (riduzione del metabolismo) e insufficienza renale (rischio di effetti collaterali dovuti alla ridotta escrezione); malattie polmonari croniche, specialmente nei bambini piccoli e nei pazienti debilitati (una diminuzione della secrezione bronchiale può portare ad un ispessimento delle secrezioni e alla formazione di congestione nei bronchi); miastenia grave (la condizione può peggiorare a causa dell'inibizione dell'azione dell'acetilcolina); ipertrofia della prostata senza ostruzione delle vie urinarie, ritenzione urinaria o predisposizione ad essa, o malattie accompagnate da ostruzione delle vie urinarie (incluso il collo della vescica a causa dell'ipertrofia prostatica); gestosi (possibile aumento dell'ipertensione arteriosa); danno cerebrale nei bambini, paralisi cerebrale, morbo di Down (la risposta ai farmaci anticolinergici aumenta). Per le forme oftalmiche (opzionale) - età superiore a 40 anni (rischio di manifestazione di glaucoma non diagnosticato), sinechia dell'iride.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Categoria di azione FDA C.

Effetti collaterali della sostanza Atropina

Effetti sistemici

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: mal di testa, vertigini, insonnia, confusione, euforia, allucinazioni, midriasi, paralisi dell'accomodazione, alterata percezione tattile.

Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue (emopoiesi, emostasi): tachicardia sinusale, peggioramento dell'ischemia miocardica dovuta a tachicardia eccessiva, tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare.

Dalla distesa digestiva: xerostomia, costipazione.

Altri: febbre, atonia intestinale e vescicale, ritenzione urinaria, fotofobia.

Effetti locali: formicolio transitorio e aumento della pressione intraoculare; con un uso prolungato - irritazione, iperemia della pelle delle palpebre; iperemia ed edema della congiuntiva, sviluppo di congiuntivite, midriasi e paralisi dell'accomodazione.

Quando somministrato in dosi singole di conduzione AV).

Interazione

Indebolisce l'effetto degli m-colinomimetici e degli agenti anticolinesterasici. I farmaci con attività anticolinergica aumentano l'effetto dell'atropina. Se assunto contemporaneamente ad antiacidi contenenti Al 3+ o Ca 2+, l'assorbimento di atropina dal tratto gastrointestinale diminuisce. La difenidramina e la prometazina aumentano l'effetto dell'atropina. La probabilità di sviluppare effetti collaterali sistemici è aumentata da antidepressivi triciclici, fenotiazine, amantadina, chinidina, antistaminici e altri farmaci con proprietà m-anticolinergiche. I nitrati aumentano la probabilità di un aumento della pressione intraoculare. L'atropina altera i parametri di assorbimento di mexiletina e levodopa.

Via di somministrazione

All'interno, per via endovenosa, intramuscolare, sottocutanea, congiuntivale, subcongiuntivale o parabulbare, mediante elettroforesi. L'unguento viene applicato per le palpebre.

Precauzioni per la sostanza Atropina

Nel blocco AV di tipo distale (con complessi QRS ampio), l'atropina è inefficace e non è raccomandata.

Quando si instilla nel sacco congiuntivale, è necessario premere l'apertura lacrimale inferiore per evitare che la soluzione entri nel rinofaringe. Con la somministrazione sottocongiuntivale o parabulbare, si consiglia di prescrivere validol per ridurre la tachicardia.

L'iride intensamente pigmentata è più resistente alla dilatazione e per ottenere l'effetto potrebbe essere necessario aumentare la concentrazione o la frequenza delle iniezioni, pertanto si dovrebbe temere un sovradosaggio di midriatici.

La dilatazione della pupilla può provocare un attacco acuto di glaucoma nelle persone di età superiore ai 60 anni e nelle persone con ipermetropia, che sono inclini al glaucoma a causa del fatto che hanno una camera anteriore poco profonda.

I pazienti devono essere avvertiti che è vietato guidare per almeno 2 ore dopo un esame oftalmologico.

Atropina Atropina

Indicazioni

Con l'aiuto del farmaco, è possibile ottenere la midriasi e condurre un esame di alta qualità del fondo del paziente.

L'instillazione di occhi con "Atropine" è effettuata in una struttura medica. È impossibile iniettare la soluzione da solo, poiché puoi diventare cieco. Il farmaco ha le seguenti indicazioni:

  • Midriasi per il controllo del fondo per i seguenti scopi:
    • successiva diagnosi e terapia delle patologie intraoculari;
    • riconoscimento della miopia falsa e reale.
  • La necessità di effettuare alla vigilia di alcuni interventi chirurgici.
  • Sfocato.
  • La necessità di rilassare i muscoli degli occhi nelle seguenti condizioni patologiche:
    • vasospasmo retinico;
    • organi visivi feriti;
    • formazione di trombi negli occhi;
    • patologie infiammatorie dell'iride e della coroide.

Il metodo diagnostico che utilizza "Atropine" può durare 3-30 giorni. L'atropinizzazione terapeutica a lungo termine ha indicazioni per il trattamento delle malattie infiammatorie del sistema ottico e può anche ridurre il tasso o arrestare la progressione della miopia. L'effetto positivo di "Atropine" è confermato da studi clinici. Il tempo di terapia è di 1-3 anni.

effetto farmacologico

L'atropina è un agente anticolinergico. La composizione chimica dell'atropina comprende iosciamina, una miscela racemica di acido D e L-tropico e estere della tropina. Esistono diverse forme di dosaggio di atropina: unguento per gli occhi, pellicole per gli occhi, colliri. L'alcaloide presente nelle piante della famiglia delle Solanacee è un bloccante dei recettori M-colinergici e si lega ugualmente ai sottotipi di recettori muscarinici (M1, M2 e M3). Ha un effetto sui recettori colinergici periferici e centrali, previene il deflusso del fluido intraoculare, dilata le pupille, aumenta la pressione intraoculare e paralizza l'accomodazione. La pupilla dilatata con atropina non cambia quando vengono instillati farmaci anticolinesterasici. La massima dilatazione della pupilla si nota 30-40 minuti dopo l'applicazione del farmaco, l'effetto dell'atropina passa in una settimana. L'introduzione del farmaco nel corpo aiuta a ridurre le secrezioni bronchiali e gastriche, così come il pancreas e ad aumentare il battito cardiaco. Se il tono del nervo vago è aumentato, l'effetto dell'atropina è migliorato.

  • Ulcera peptica del tratto gastrointestinale, in onestà con ulcere duodenali e gastriche, colecistite, pilorospasmo, colelitiasi, con spasmi delle vie urinarie e dell'intestino.
  • Asma bronchiale.
  • Bradicardia, che è apparsa sullo sfondo di un aumento del tono del nervo vago.
  • Spasmi della muscolatura liscia, l'atropina viene utilizzata in combinazione con analgesici.
  • Avvelenamento con anticolinesterasi e sostanze colinomimetiche.
  • Nonostante la diminuzione della tensione muscolare e del tremore e l'effetto sul sistema nervoso centrale, il farmaco non è efficace nel parkinsonismo;
  • Con cheratocono e sinechia oculare.

Azione terapeutica

Il farmaco viene utilizzato in anestesia, prima dell'anestesia e dell'intervento chirurgico o durante l'intervento chirurgico, per ridurre la secrezione delle ghiandole salivari e bronchiali, prevenire il laringospasmo e anche per indebolire le reazioni riflesse. L'atropina viene utilizzata prima degli esami radiografici del tratto gastrointestinale, per abbassare il tono e ridurre l'attività dello stomaco e dell'intestino. Il farmaco aiuta con l'avvelenamento da FOS (sarin, karbofos, clorofos), poiché l'atropina è un antidoto e può essere utilizzata come primo soccorso. Nel campo dell'oftalmologia, l'atropina viene utilizzata come agente midriatico, così come nelle malattie infiammatorie acute degli occhi: iridociclite, irite, cheratite. Per le lesioni agli occhi, poiché l'atropina rilassa i muscoli oculari e dona tranquillità, accelerando così il processo di guarigione.

Forme di rilascio di atropina

  1. Forma in polvere, soluzione in fiale - 0,1 percento, tubi da 1 ml;
  2. Compresse da 0,5 milligrammi;
  3. Atropina solfato collirio, 1% in fiale da 5 millilitri;
  4. Unguento per gli occhi 1%;
  5. Pellicole oculari, 30 in ogni fiala (ogni film contiene 1,6 milligrammi di atropina solfato)

Metodi di applicazione, dosi

A casa, puoi instillare 1-2 gocce di solfato di atropina all'1%. Per i bambini, una soluzione leggermente concentrata è 0,125, 0,25 e 0,5 percento in ciascun occhio. È necessario applicare non più di tre volte al giorno ogni cinque o sei ore. L'unguento di atropina viene applicato sui bordi delle palpebre. In alcuni casi, una soluzione all'1% di atropina deve essere somministrata per via subcongiuntivale a 0,2-0,5 ml. o 0,3 mm ciascuno - parabulbar. Per mezzo di elettroforesi attraverso le palpebre o bagni oculari - soluzione 0,5 di atropina solfato. Durante il periodo di trattamento degli occhi, si raccomanda di non impegnarsi in attività che richiedono un forte affaticamento degli occhi e concentrazione e visione chiara (guida di un'auto).

In cosa consiste l'azione?

I colliri di atropina (soluzione all'1%) contengono il principio attivo atropina solfato (10 mg). Componenti aggiuntivi:

  • metabisolfito di sodio;
  • cloruro di sodio;
  • acqua per preparazioni iniettabili.

L'atropina è un alcaloide vegetale velenoso della famiglia della belladonna. Il meccanismo d'azione della sostanza consiste nella sua connessione con i recettori della cellula nervosa, con il successivo blocco della trasmissione dell'impulso nervoso. Nell'organo visivo, questi recettori si trovano nei muscoli dell'iride, che influenzano le dimensioni della pupilla e nel muscolo accomodativo, che dirige la messa a fuoco. Agendo sul sistema ottico, l'atropini sulfatis provoca i seguenti effetti:

  • Dilatazione della pupilla (midriasi).
  • Paralisi dell'alloggio. Provoca una condizione in cui le pupille non si restringono e l'acuità visiva peggiora a distanza ravvicinata.

L'azione delle gocce di atropina inibisce il deflusso dell'umore acqueo all'interno dell'occhio. Di conseguenza, gli indicatori della pressione intraoculare aumentano. I colliri con atropina vengono assorbiti rapidamente attraverso la congiuntiva. La soluzione agisce 30-40 minuti dopo l'instillazione. La durata dell'effetto, quando la pupilla non può essere ristretta, è di circa 10 giorni. La stabilizzazione della funzione visiva avviene in 3-4 giorni.

Atropina

ATROPINA (Atropinum) Chimicamente è un estere tropinico dell'acido d, l-tropico. Sinonimo: Atropinum sulfuricum. Un alcaloide contenuto in varie piante della famiglia delle Solanaceae (Sо1anaceae): belladonna (Atropa Be1ladonna L.), giusquiamo (Hyoscyamus niger L), vari tipi di droga (Datura stramonium L.), ecc. Nella pratica medica viene utilizzata l'atropina solfato (Atropini sulfas). Secondo i concetti moderni, l'atropina è un antagonista ligando esogeno dei recettori colinergici La principale caratteristica farmacologica dell'atropina è la sua capacità di bloccare i recettori m-colinergici; agisce anche (anche se molto più debole) sui recettori n-colinergici. L'atropina appartiene, quindi, ai bloccanti dei recettori m-colinergici non selettivi. Bloccando i recettori m-colinergici, li rende insensibili all'acetilcolina, che si forma nell'area delle terminazioni dei nervi parasimpatici postgangliari (colinergici). L'introduzione di atropina nel corpo è accompagnata da una diminuzione della secrezione delle ghiandole salivari, gastriche, bronchiali, sudoripare (questi ultimi ricevono un aumento dell'innervazione simpatica del pancreas) contrazioni cardiache (dovute a una diminuzione dell'effetto inibitorio sul cuore del nervo vago), una diminuzione del tono degli organi muscolari lisci (bronchi, organi addominali, ecc.). L'effetto dell'atropina è più pronunciato con un aumento del tono del nervo vago. Sotto l'influenza dell'atropina, si verifica una forte dilatazione delle pupille. Contemporaneamente alla dilatazione della pupilla a causa della violazione del deflusso del fluido dalle camere, è possibile un aumento della pressione intraoculare. In grandi dosi, l'atropina stimola la corteccia cerebrale e può causare l'eccitazione motoria e mentale., ansia grave, convulsioni, fenomeni allucinatori. A dosi terapeutiche, l'atropina stimola la respirazione; dosi elevate possono, tuttavia, causare paralisi respiratoria. L'atropina è usata per ulcera gastrica e duodenale, pilorospasmo, colecistite, colelitiasi, per spasmi del tratto intestinale e urinario, asma bronchiale, per ridurre la secrezione delle ghiandole salivari, gastriche e bronchiali e bradicardia sviluppato a seguito di un aumento del tono del nervo vago. Per il dolore associato a spasmi della muscolatura liscia, l'atropina viene spesso somministrata insieme ad analgesici (analgin, promedolo, morfina, ecc.). Nella pratica anestetica, l'atropina viene utilizzata prima dell'anestesia e dell'intervento chirurgico e durante l'intervento chirurgico per prevenire il bronchiolo e il laringospasmo, limitare la secrezione delle ghiandole salivari e bronchiali e ridurre altre reazioni riflesse ed effetti collaterali associati all'eccitazione del nervo vago. L'atropina viene utilizzata anche per l'esame radiografico del tratto gastrointestinale, se necessario, per ridurre il tono e l'attività motoria dello stomaco e dell'intestino. A causa della capacità di ridurre la secrezione delle ghiandole sudoripare, l'atropina viene talvolta utilizzata con l'aumento della sudorazione. L'atropina è un antidoto efficace per l'avvelenamento con sostanze colinomimetiche e anticolinesterasiche, incluso il FOS. Nella pratica oculare, l'atropina viene utilizzata per dilatare la pupilla a fini diagnostici (durante l'esame del fondo, ecc. ), nonché a scopo terapeutico nelle malattie infiammatorie acute (irite, iridociclite, cheratite, ecc.) e lesioni agli occhi; il rilassamento dei muscoli oculari causato dall'atropina contribuisce al suo riposo funzionale e accelera l'eliminazione del processo patologico.Un piccolo sovradosaggio può causare secchezza delle fauci, pupille dilatate, disturbi dell'accomodazione, tachicardia, difficoltà a urinare, atonia intestinale. Quando l'atropina viene iniettata nel sacco congiuntivale sotto forma di gocce, l'area del canale lacrimale deve essere schiacciata (per evitare che la soluzione entri nel canale lacrimale e il successivo assorbimento). L'atropina è controindicata nel glaucoma Posologia Per cani: 1) 0, 022-0, 044 mg / kg IM o SC; 2) 0,074 mg / kg i / v, i / mo s / c (forma iniettabile di atropina); Per i gatti: 1) 0, 022-0, 044 mg / kg i / m o s / c; 2) 0,074 mg / kg i / v, i / m o s / c (forma iniettabile di atropina) Farmaci veterinari: Atropina solfato per iniezione 0,5 mg / ml in flaconcini da 30 ml, 100 ml; 2 mg / ml in flaconcini da 100 ml; 15 mg / ml (Organophosphate Tx) in flaconcini da 100 ml Medicinali: Atropina solfato per iniezione 0,05 mg / ml in siringhe da 5 ml; 0,1 mg / ml in 5 e 10 ml siringhe; 0,3 mg / ml in flaconcini da 1 ml e 30 ml; 0,4 mg / ml in amp. 1 ml e in flaconcini da 1, 20 e 30 ml; 0,5 mg / ml in flaconcini da 1 e 30 ml e in siringhe da 5 ml; 0,8 mg / ml in amp. 0,5 e 1 ml ciascuno, in siringhe da 0,5 ml; 1 mg / ml in amp. e flaconcini da 1 ml, in siringhe da 10 ml Atropina solfato in compresse da 0,4 mg, 100 compresse..

Controindicazioni da usare

Come potente farmaco, l'atropina ha controindicazioni:

  • cheratocono;
  • glaucoma ad angolo chiuso;
  • sinechia dell'iride;
  • aumento della sensibilità agli occhi;
  • ipotermia;
  • aumento della temperatura corporea;
  • stenosi mitralica;
  • aritmie del cuore;
  • ipertensione (aumento sistematico della pressione sanguigna);
  • portare un feto;
  • età superiore ai sessant'anni.
  • bambini di età inferiore ai sette anni;
  • adulti oltre i quaranta a causa della probabilità di sviluppare il glaucoma.

Per utilizzare l'atropina, è necessario tener conto della sua compatibilità con i farmaci. C'è un indebolimento degli m-colinomimetici e dei farmaci anticolinesterasici se assunti insieme. Gli antiacidi contengono alluminio e calcio, riducono l'assorbimento di atropina nel tratto gastrointestinale.

Gli antistaminici aumentano il rischio di effetti collaterali dei colliri. Le prescrizioni per la somministrazione congiunta di farmaci vengono eseguite da un medico sotto stretto controllo dei risultati.

Quali sono le gocce per dilatare la pupilla

La pupilla è un foro rotondo o simile a una fessura nell'iride. Attraverso di essa, i raggi del sole penetrano nell'occhio. La luce rifratta colpisce la retina. La pupilla si espande quando la luce la colpisce e si restringe in sua assenza.

La sostanza atropina dilata la pupilla, sotto la sua influenza il deflusso del liquido negli occhi diventa difficile e la pressione intraoculare aumenta.

Le gocce che dilatano la pupilla sono chiamate midriatiche.

In oftalmologia, vengono utilizzati in due casi: • per diagnosticare malattie degli occhi. Senza il loro utilizzo, è quasi impossibile identificare una serie di malattie, una delle quali è il distacco della retina. L'acuità visiva è determinata anche dal blocco del muscolo circolare nell'iride. Midriatics può essere utilizzato anche nella selezione degli occhiali; • per scopi medicinali per il trattamento del processo infiammatorio dell'apparato visivo e durante l'intervento chirurgico.

Le gocce progettate per diagnosticare anomalie della vista durano diverse ore, per il trattamento - durante l'intero periodo di terapia.

Esistono due tipi di gocce in espansione: dirette, che agiscono sul muscolo radiale e indirette, che agiscono sul muscolo circolare..

I farmaci diretti includono Inifrin, Phenylephrine. Al secondo gruppo: Tropicamide, Cyclomed e Midrum.

Analoghi di base

La nomina di sostituti è talvolta necessaria a causa del verificarsi di reazioni avverse e controindicazioni per l'atropinizzazione. È possibile ottenere uno stato di riposo degli organi visivi, quando la pupilla non si restringe, utilizzando analoghi con un altro componente attivo. Sostituti:

  • Ciclomato;
  • "Atrovent";
  • "Cicloptico";
  • Irifrin;
  • Tropicamide;
  • "Spiriva";
  • "Midriacil";
  • "Spazmex".

Alcuni farmaci sono superiori. "Irifrin" analogico, dilatando la pupilla, non riduce l'acuità visiva e occasionalmente compaiono effetti collaterali. Cyclomed può essere utilizzato per bambini di qualsiasi età. "Midriacil" ha anche scarso effetto sulla qualità della funzione visiva. "Tropicamide" è somministrato senza divieto a pazienti con glaucoma. La sostituzione di "Atropine" con un altro farmaco viene effettuata solo con il permesso di un oftalmologo.

Indicazioni per l'uso

La medria (dilatazione della pupilla) è causata dalla soluzione di atropina all'1% dopo circa 30 minuti.
Questo effetto dura per circa 10 giorni. La stabilità della vista ritorna entro 3 - 4 giorni.

La dilatazione della pupilla è spesso necessaria per diagnosticare le condizioni del fondo oculare.

L'atropina viene utilizzata nei seguenti casi:

  • pupilla dilatata per l'esame dell'occhio e del fondo oculare;
  • prima di alcuni interventi chirurgici;
  • incapacità di focalizzare la visione in alcune condizioni;
  • condizione traumatica dell'occhio;
  • vasospasmo;
  • coaguli di sangue;
  • per rilassare i muscoli oculari.

L'uso di colliri è necessario in situazioni in cui un altro trattamento non porterà il risultato desiderato.

Un rimedio efficace per combattere le infezioni -.

Un farmaco poco costoso viene dispensato nelle farmacie solo su prescrizione medica

Un sintomo pericoloso o un segno di stanchezza banale -.

Atropina

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L'atropina è un bloccante indiscriminato dei recettori M-colinergici. L'effetto del farmaco è opposto all'effetto che si osserva quando viene eccitata la divisione parasimpatica del sistema nervoso autonomo..

Forma e composizione del rilascio

Il principio attivo attivo del farmaco è la sostanza con lo stesso nome: atropina solfato.

Il farmaco è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

  • Collirio 1%, 5 ml e 10 ml;
  • Unguento per gli occhi 1%;
  • Soluzione iniettabile 0,5 mg / ml in 1 ml, 1 mg / ml in 1 ml e 1 mg / ml in 1,4 ml;
  • Soluzione orale 1 mg / ml, 10 ml;
  • Compresse da 0,5 mg.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, l'atropina è prescritta per le seguenti malattie:

  • Colecistite;
  • Pilorospasmo;
  • Pancreatite acuta;
  • Ulcera peptica e 12 ulcera duodenale;
  • Colelitiasi (malattia dei calcoli biliari);
  • Ipersalivazione (aumento della secrezione delle ghiandole salivari);
  • Sindrome dell'intestino irritabile;
  • Coliche renali, biliari e intestinali;
  • Broncospasmo;
  • Bronchite con aumento della produzione di muco;
  • Asma bronchiale;
  • Laringospasmo (prevenzione);
  • Bradicardia sintomatica;
  • Avvelenamento con farmaci anticolinesterasici e M-colinostimolanti.

L'uso dell'Atropina in oftalmologia è molto diffuso. I colliri vengono utilizzati per dilatare la pupilla, creare riposo funzionale in caso di lesioni agli occhi e malattie infiammatorie, nonché per ottenere la paralisi dell'accomodazione (quando si esamina il fondo e si determina la vera rifrazione dell'occhio).

Inoltre, l'atropina viene utilizzata per la preparazione del farmaco di un paziente per un'operazione chirurgica..

Controindicazioni

Per le forme oftalmiche di atropina, le controindicazioni sono il glaucoma ad angolo aperto e ad angolo chiuso (anche se si sospetta), il cheratocono (assottigliamento e cambiamento nella forma della cornea) e l'infanzia (la soluzione all'1% non è prescritta per i bambini sotto i 7 anni).

Per altre forme del farmaco, l'unica controindicazione è l'ipersensibilità all'atropina solfato o ad altri componenti del farmaco.

Metodo di somministrazione e dosaggio

Le compresse di atropina vengono assunte per via orale a 0,25-1 mg da 1 a 3 volte al giorno. Ai bambini di età inferiore ai 18 anni, a seconda dell'età, vengono prescritti 0,05-0,5 mg una o due volte al giorno. La dose singola massima del farmaco è 1 mg e la dose giornaliera è 3 mg.

La soluzione iniettabile viene iniettata per via sottocutanea, endovenosa o intramuscolare 1-2 volte durante il giorno a 0,25-1 mg. Per eliminare la bradicardia, l'atropina, secondo le istruzioni, viene prescritta per via endovenosa a 0,5-1 mg per gli adulti e 10 μg / kg per i bambini.

Per la preparazione preliminare del farmaco del paziente per la chirurgia e l'anestesia generale, il farmaco viene somministrato per via intramuscolare 45-60 minuti prima della procedura: 400-600 mcg per gli adulti e 10 mcg / kg per i bambini.

Quando si utilizza l'atropina in oftalmologia, il dosaggio raccomandato per gli adulti è di 1-2 gocce di una soluzione all'1% in un occhio dolorante fino a tre volte al giorno con un intervallo di 5-6 ore, a seconda delle indicazioni. Ai bambini viene prescritta una dose simile del farmaco, ma a una concentrazione inferiore.

A volte una soluzione allo 0,1% di atropina viene iniettata a 0,2-0,5 ml in modo subcongiuntivale (sotto la mucosa dell'occhio) o 0,3-0,5 ml parabulbare (iniezione sotto l'occhio). Attraverso il bagno oculare o le palpebre, una soluzione allo 0,5% viene iniettata dall'anodo (mediante elettroforesi).

Effetti collaterali

Quando si utilizza atropina, sono possibili i seguenti effetti collaterali sistemici (generali):

  • Sistema nervoso e organi sensoriali: vertigini, allucinazioni, euforia, insonnia, paralisi dell'accomodazione, confusione, pupilla dilatata, percezione tattile alterata;
  • Sistema cardiovascolare ed ematopoietico: fibrillazione ventricolare, tachicardia sinusale, tachicardia ventricolare e aggravamento dell'ischemia miocardica;
  • Tratto gastrointestinale: costipazione, secchezza della mucosa orale;
  • Altre reazioni: ritenzione urinaria, febbre, fotofobia, mancanza di tono normale della vescica e dell'intestino.

Degli effetti locali durante l'uso di atropina, si può notare un aumento della pressione intraoculare e formicolio transitorio e con l'uso prolungato - iperemia e irritazione della pelle delle palpebre, arrossamento ed edema della congiuntiva, paralisi dell'accomodazione, sviluppo di congiuntivite e midriasi (pupilla dilatata).

A dosi singole (inferiori a 0,5 mg) può verificarsi una reazione paradossale associata all'attivazione del reparto parasimpatico (rallentamento della conduzione atrioventricolare, bradicardia).

istruzioni speciali

Quando si instilla atropina nel sacco congiuntivale, l'apertura lacrimale inferiore deve essere premuta in modo che la soluzione non entri nel rinofaringe. Per ridurre la tachicardia con somministrazione parabulbare e sottocongiuntivale del farmaco, si consiglia di prescrivere validol.

L'iride intensamente pigmentata è più resistente all'espansione e, per ottenere l'effetto desiderato, è necessario un aumento della concentrazione di atropina o della frequenza di somministrazione, pertanto, è necessario fare attenzione a un possibile sovradosaggio di agenti che dilatano la pupilla dell'occhio.

In pazienti con ipermetropia e pazienti di età superiore a 60 anni, predisposti al glaucoma, con l'uso di atropina può verificarsi un attacco acuto di glaucoma. Ciò è dovuto al fatto che la camera anteriore dell'occhio è poco profonda..

Durante il periodo di trattamento, ci si dovrebbe rifiutare di guidare veicoli e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una buona visione, velocità delle reazioni psicomotorie e maggiore concentrazione di attenzione.

Il trattamento con atropina deve essere interrotto gradualmente per evitare sintomi di astinenza..

Analoghi

L'analogo del farmaco nella composizione è Atropina solfato e, in termini di azione farmacologica, tali midriatici: Ciclomed, Midriacil e Irifrin.

Termini e condizioni di conservazione

L'atropina, secondo le istruzioni, viene conservata in un luogo buio fuori dalla portata dei bambini. La temperatura ambiente non deve superare i 25 ° C. La durata di conservazione del medicinale è di 3 anni.

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Atropina

Composizione

Il preparato contiene la sostanza principale atropina solfato e componenti aggiuntivi a seconda della sua forma.

Modulo per il rilascio

La principale forma di rilascio di atropina: soluzione per iniezione e collirio. La soluzione è confezionata in fiale da 1 ml e il collirio in flaconi contagocce da 5 ml.

effetto farmacologico

Il farmaco ha un effetto anticolinergico in grado di bloccare i recettori M-colinergici.

Farmacodinamica e farmacocinetica

L'atropina è un alcaloide che si trova anche in alcune piante, come belladonna, droga, giusquiamo e altre. In medicina viene utilizzata una sostanza chiamata atropina solfato. Va notato che la forma di rilascio di questo componente è una polvere bianca granulare o cristallina, inodore. Si dissolve facilmente in acqua o etanolo ed è resistente al cloroformio e all'etere.

Il gruppo farmacologico a cui appartiene questo farmaco è quello degli anticolinergici. In questo caso, il meccanismo d'azione include il blocco dei recettori m-colinergici.

L'uso di questa sostanza porta ad amidriasi, paralisi dell'accomodazione, aumento della pressione intraoculare, tachicardia e xerostomia. È stata anche osservata l'inibizione della secrezione di bronchi, sudore e altre ghiandole. Il rilassamento si verifica nella muscolatura liscia dei bronchi, della bile o degli organi urinari, il tratto gastrointestinale, cioè la sostanza agisce come antagonista e mostra un effetto antispasmodico.

A dosaggi elevati, il sistema nervoso può essere eccitato. Quando l'atropina viene iniettata per via endovenosa, la manifestazione dell'effetto massimo si nota dopo 2-4 minuti e se si usano colliri, dopo 30 minuti.

Penetrando nel sangue, la sostanza si lega per il 18% alle proteine ​​plasmatiche, passando eventualmente attraverso il BBB. L'escrezione viene effettuata con l'aiuto dei reni, in una forma invariata del 50%.

Indicazioni per l'uso di atropina

Principali indicazioni per l'uso:

  • ulcera gastrica e ulcera duodenale;
  • pilorospasmo;
  • pancreatite acuta;
  • colecistite;
  • colelitiasi;
  • ipersalivazione;
  • colica intestinale, biliare e renale;
  • bradicardia sintomatica;
  • avvelenamento con m-colinostimolanti o agenti anticolinesterasici, in cui è un antidoto efficace;
  • asma bronchiale;
  • bronchite, broncospasmo.

La prescrizione del farmaco in oftalmologia è raccomandata per:

  • la necessità di espandere la pupilla e raggiungere la paralisi accomodativa per lo studio del fondo oculare;
  • creare riposo funzionale durante infiammazioni e lesioni agli occhi.

Controindicazioni

Esistono controindicazioni note in cui questo farmaco non è prescritto. Vale a dire, quando:

  • ipersensibilità ai suoi componenti.

In oftalmologia, l'uso di colliri non è raccomandato per:

  • glaucoma ad angolo chiuso;
  • glaucoma ad angolo aperto;
  • cheratocono;
  • bambini sotto i 7 anni di età.

Esiste un elenco significativo di restrizioni sull'uso di atropina. Ad esempio, il suo uso non è raccomandato per varie malattie del sistema cardiovascolare, alta temperatura corporea, esofagite da reflusso, ernia degli organi interni, malattie e disturbi del tratto gastrointestinale, aumento della pressione intraoculare, colite ulcerosa e così via..

Effetti collaterali

Durante il trattamento con Atropina possono svilupparsi effetti collaterali che influenzano l'attività del sistema nervoso, cardiovascolare, digerente e degli organi sensoriali..

Pertanto, possono verificarsi effetti indesiderati sotto forma di: mal di testa, vertigini, insonnia, confusione, euforia, allucinazioni, midriasi, paralisi dell'accomodazione, alterata percezione tattile, tachicardia sinusale, aggravamento dell'ischemia miocardica, xerostomia e costipazione. Possono anche svilupparsi febbre, atonia vescicale e gastrointestinale, ritenzione urinaria, varie fotofobia.

Come effetti locali, si nota: formicolio e aumento della pressione intraoculare, irritazione, iperemia o iperemia delle palpebre, gonfiore della congiuntiva e così via..

Istruzioni per l'uso di atropina (via e dosaggio)

Le istruzioni complete per l'uso di atropina in fiale indicano che la formula del farmaco ne consente l'assunzione per via orale, l'iniezione in vena, muscolo o per via sottocutanea. In ogni caso di violazione, vengono stabiliti un determinato dosaggio e regime terapeutico. Ad esempio, durante il trattamento dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale 12, il dosaggio giornaliero per i pazienti adulti è di 0,25-1 mg, che vengono assunti fino a 3 volte al giorno. Il dosaggio pediatrico dipende dall'età del bambino e può variare da 0,05-0,5 mg a 1-2 volte al giorno. Inoltre, la dose massima giornaliera non può superare i 3 mg..

L'uso del farmaco per via endovenosa, intramuscolare e sottocutanea consente l'introduzione di 0,25-1 mg, 1-2 volte durante il giorno.

Nella pratica oftalmica, Atropina collirio, le istruzioni per l'uso raccomandano di prescrivere 1-2 colliri, instillando il farmaco in ciascun occhio malato, in media 2-3 volte durante il giorno. Inoltre, lo strumento può essere utilizzato parabulbar, utilizzando l'elettroforesi o sotto forma di bagni oculari.

Overdose

In caso di sovradosaggio, può verificarsi grave secchezza delle fauci, con sensazione di bruciore, difficoltà a deglutire, grave fotofobia, arrossamento e secchezza della pelle, temperatura corporea elevata, eruzione cutanea, nausea, vomito, tachicardia e ipertensione arteriosa.

Gli effetti sul sistema nervoso possono essere accompagnati da ansia, tremori, confusione, agitazione, allucinazioni e delirio, oltre a sonnolenza e stupore. Queste condizioni possono essere fatali a causa di insufficienza cardiovascolare o respiratoria..

Casi particolarmente difficili richiedono l'eliminazione con l'introduzione di Physostigmine, la nomina di Diazepam a dosaggi precisi.

È necessario controllare la pervietà delle vie aeree e se si sviluppa insufficienza respiratoria, viene eseguita l'inalazione con ossigeno e anidride carbonica.

L'insorgenza della febbre richiede l'uso di impacchi freddi o lo sfregamento con acqua, garantendo un adeguato apporto di liquidi. Se necessario, cateterizza l'uretra e se il paziente è fotofobico, la stanza è ben oscurata.

Interazione

Questo farmaco è in grado di indebolire l'effetto degli m-colinomimetici e dei farmaci anticolinesterasici. Allo stesso tempo, i farmaci con attività anticolinergica, così come la difenidramina e la prometazina, possono aumentare l'efficacia dell'atropina..

La combinazione con antiacidi che contengono Al3 + o Ca2 + può ridurre l'assorbimento della sostanza principale dal tratto gastrointestinale. Alcuni antidepressivi triciclici, amantadina, fenotiazine, chinidina, antistaminici e altri farmaci con proprietà m-anticolinergiche possono aumentare lo sviluppo di effetti indesiderati sistemici.

I nitrati possono causare un aumento della pressione intraoculare e l'atropina può modificare i parametri di assorbimento di Levodopa e Mexiletina.

istruzioni speciali

L'uso di Atropina per il blocco AV di tipo distale, accompagnato da complessi QRS larghi è inefficace e, in generale, non è raccomandato.

Quando la soluzione viene gocciolata nel sacco congiuntivale, il punto lacrimale inferiore deve essere premuto delicatamente per evitare che goccioline entrino nel rinofaringe. Si raccomanda di eseguire l'iniezione sottocongiuntivale o parabulbare con la somministrazione simultanea di Validol per ridurre la tachicardia.

Condizioni di vendita

Condizioni di archiviazione

Per conservare qualsiasi forma del farmaco, è necessario un luogo buio e fresco, fuori dalla portata dei bambini..

Data di scadenza

Per soluzione iniettabile - 5 anni, per colliri - 3 anni.

Atropina

Gruppo farmacologico: m-anticolinergici; Alcaloidi
Effetto sui recettori: recettori muscarinici dell'acetilcolina di tipo M1, M2, M3, M4 e M5
Nome sistematico (IUPAC): (RS) - (8-metil-8-azabiciclo [3.2.1] ott-3-il) -3 - idrossi-2-fenilpropanoato
Nomi commerciali: Atropen
Status giuridico: disponibile solo su prescrizione medica
Applicazione: orale, endovenosa, intramuscolare, rettale
Biodisponibilità: 25%
Metabolismo: 50% idrolizzato a tropina e acido tropicale
Emivita: 2 ore
Escrezione: il 50% viene escreto immodificato nelle urine
Formula: C17H23NO3
Mol. peso: 289,369

L'atropina è un alcaloide tropanico naturale estratto da Atropa belladonna, Datura stramonium, Mandragora officinarum e altre piante della famiglia della belladonna. L'atropina è un metabolita secondario di queste piante e funge da farmaco con un'ampia gamma di effetti. L'atropina contrasta l'attività delle ghiandole, chiamate "riposa e digerisci", regolate dal sistema nervoso parasimpatico. Ciò è dovuto al fatto che l'atropina è un antagonista competitivo dei recettori muscarinici dell'acetilcolina (l'acetilcolina è il principale neurotrasmettitore utilizzato dal sistema nervoso parasimpatico). L'atropina provoca la dilatazione delle pupille, un aumento della frequenza cardiaca e riduce anche la salivazione e l'attività di altre secrezioni. L'atropina è nell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità.

Descrizione dell'azione

L'atropina è un alcaloide tropano naturale, una forma racemica di iocianina presente nelle piante della famiglia delle Solanacee. L'atropina è un antagonista competitivo e selettivo dei recettori colinergici postgangliari M1 e M2, che inibiscono l'azione dell'acetilcolina. La sua azione può essere parzialmente ripristinata con un AChE inibitore. Ha un effetto sui recettori muscarinici degli organi, bloccandoli nella seguente sequenza: bronchi, cuore, bulbi oculari, muscolatura liscia del tratto gastrointestinale e delle vie urinarie; effetto minimo sulla secrezione gastrica. L'effetto dell'atropina sul corpo umano è multidirezionale e, a seconda dell'organo bersaglio, include: - tratto respiratorio: rilassamento della muscolatura liscia, con conseguente aumento del lume bronchiale, diminuzione della secrezione di muco; cuore: provoca un aumento della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca e colpisce anche il nodo senoatriale del cuore (in misura minore il nodo atrioventricolare), accelerando la conduzione nodale e abbreviando l'intervallo PQ. L'effetto dell'atropina sul cuore è più pronunciato nei giovani con un tono alto del nervo vago; negli anziani, nei bambini piccoli, nei neri, nei pazienti con diabete mellito e neuropatia uremica, l'atropina ha minori effetti clinici. L'atropina agisce sul tratto digerente: provoca una diminuzione del tono delle pareti lisce dei muscoli del tratto gastrointestinale, indebolisce la peristalsi intestinale, riduce la secrezione del succo gastrico e l'accumulo del contenuto dello stomaco, ha effetto antiemetico; sistema urinario: riduce il tono della muscolatura liscia delle pareti degli ureteri e della vescica; ghiandole esocrine: riduce la secrezione di lacrime, sudore, saliva, muco ed enzimi digestivi; bulbo oculare: midriasi e paralisi del muscolo ciliare. L'atropina non ha effetto sui recettori nicotinici. Ha un debole effetto analgesico. Aumenta il metabolismo. Ben assorbito dopo somministrazione orale. Quando somministrato per via endovenosa, inizia ad agire immediatamente, se inalato - entro 3-5 minuti, se somministrato per via intramuscolare - da alcuni minuti a mezz'ora. Dopo l'introduzione nel sacco congiuntivale, la midriasi si manifesta dopo 30 minuti e persiste per 8-14 giorni e la paralisi da alloggio si verifica dopo circa 2 ore e dura per circa 5 giorni. L'emivita va da 3 ore (adulti) a 10 ore (bambini e anziani). L'atropina nel 25-50% si lega alle proteine ​​plasmatiche, penetra nella circolazione cerebrale, attraverso la placenta e nel latte materno. Il 30-50% del farmaco viene escreto immodificato dai reni, il 50% sotto forma di metaboliti inattivi attraverso il fegato; il resto subisce degradazione enzimatica.

Nome

Belladonna (bella donna, che significa "bella donna" in italiano) prende il nome dal fatto che in passato veniva usata per dilatare le pupille degli occhi, cosa considerata un bell'effetto cosmetico. Il nome Atropine e il nome del genere belladonna derivano dal nome di Atropa, una delle tre moira, dee del destino, che, secondo la mitologia greca, potevano scegliere il modo in cui una persona moriva.

Uso medico

L'atropina è un antagonista competitivo dei recettori muscarinici dell'acetilcolina di tipo M1, M2, M3, M4 e M5. È classificato come farmaco anticolinergico. Agendo come antagonista muscarinico acetilcolinergico non selettivo, l'atropina aumenta il rilascio e la conduzione del nodo sinusale attraverso il nodo atrioventricolare (AV) del cuore, contrastando il nervo vago, bloccando i recettori dell'acetilcolina e diminuendo la secrezione bronchiale.

Uso oftalmico

L'atropina viene utilizzata localmente come agente cicloplegico per la paralisi temporanea del riflesso di accomodamento e come midriatico per la dilatazione della pupilla. L'atropina si degrada lentamente, tipicamente in 7-14 giorni, ed è quindi comunemente usata come midriatico terapeutico, mentre la tropicamide (un antagonista colinergico a breve durata d'azione) o la fenilefrina (un agonista del recettore α-adrenergico) è più preferita per gli esami oftalmici. L'atropina provoca la dilatazione della pupilla bloccando la contrazione dello sfintere pupillare circolare, che solitamente è stimolata dal rilascio di acetilcolina, contribuendo alla contrazione del muscolo radiale che contrae e dilata la pupilla. L'atropina induce la cicloplegia paralizzando i muscoli ciliari, la cui azione inibisce l'accomodazione, che assicura una rifrazione accurata nei bambini e allevia il dolore associato all'iridociclite. L'atropina può essere utilizzata per trattare il glaucoma causato dal blocco del corpo ciliare (glaucoma maligno). L'atropina è controindicata nei pazienti inclini al glaucoma. L'atropina può essere prescritta a pazienti con lesioni al bulbo oculare.

Rianimazione

L'atropina iniettabile è usata per trattare la bradicardia (frequenza cardiaca estremamente bassa). L'atropina blocca l'azione del nervo vago, una parte del sistema parasimpatico del cuore, la cui azione primaria è quella di abbassare la frequenza cardiaca. Pertanto, la sua funzione principale in questa vena è aumentare la frequenza cardiaca. L'atropina è stata inclusa nelle linee guida internazionali sulla rianimazione per l'uso nell'arresto cardiaco associato ad asistolia e dissociazione elettromeccanica, ma è stata rimossa nel 2010 per mancanza di prove. Per il trattamento della bradicardia sintomatica, la dose abituale del farmaco è da 0,5 a 1 mg per via endovenosa, che può essere ripetuta ogni 3-5 minuti fino a raggiungere una dose totale di 3 mg (massimo 0,04 mg / kg). L'atropina è anche utilizzata per il trattamento del blocco cardiaco di secondo grado Mobitz tipo 1 (blocco di Wenckebach) e per il trattamento del blocco cardiaco di terzo grado con ritmo elevato di Purkinje o del nodo atrioventricolare. Il farmaco di solito non è efficace per il trattamento del blocco cardiaco di secondo grado come Mobitz di tipo 2 e per il trattamento del blocco cardiaco di terzo grado con Purkinje basso o battiti prematuri ventricolari. Una delle principali azioni del sistema nervoso parasimpatico è quella di stimolare il recettore muscarinico M2 nel cuore, tuttavia, l'atropina inibisce questa azione.

Secrezioni e broncospasmo

L'azione dell'Atropina sul sistema nervoso parasimpatico inibisce le ghiandole salivari e mucose. Il farmaco può anche inibire la traspirazione attraverso il sistema nervoso simpatico. Può essere utilizzato nel trattamento dell'iperidrosi e può prevenire rantoli di morte nei pazienti morenti. Nonostante il fatto che l'atropina non sia stata formalmente approvata dalla Food and Drug Administration (FDA) per nessuno di questi usi, è stata utilizzata attivamente per questi scopi nella pratica medica..

Trattamento dell'avvelenamento da organofosfati

Penalizzazione ottica

Nell'ambliopia refrattiva e accomodativa, se il metodo di occlusione non è adatto, l'atropina viene talvolta utilizzata per indurre la sfocatura nell'occhio sano.

Effetti collaterali di atropina e sovradosaggio

Le reazioni avverse all'atropina includono fibrillazione ventricolare, tachicardia sopraventricolare o ventricolare, vertigini, nausea, visione offuscata, perdita di equilibrio, pupille dilatate, fotofobia, bocca secca e ansia potenzialmente estrema, allucinazioni dissociative e agitazione, specialmente tra gli anziani. Questi ultimi effetti sono dovuti al fatto che l'atropina è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica. A causa delle proprietà allucinogene dell'atropina, alcune persone hanno utilizzato il farmaco a scopo ricreativo, sebbene l'esperienza sia potenzialmente pericolosa e spesso spiacevole. In caso di sovradosaggio, l'atropina agisce come un veleno. A volte l'atropina è combinata con farmaci che possono creare dipendenza, in particolare farmaci oppioidi per la diarrea come difenossilato o difenoxina, nel qual caso l'azione di riduzione della secrezione dell'atropina può essere utilizzata anche per combattere i sintomi della diarrea. Sebbene l'atropina sia utilizzata in situazioni di emergenza per trattare la bradicardia (rallentamento del battito cardiaco), quando somministrata a dosi molto basse, può portare ad un paradossale rallentamento della frequenza cardiaca, presumibilmente a seguito di effetti centrali sul sistema nervoso centrale. L'atropina non funziona a dosi da 10 a 20 mg a persona. La dose mezza letale del farmaco è di 453 mg per persona (per via orale). L'antidoto per l'atropina è la fisostigmina o la pilocarpina. Un noto mnemonico utilizzato per descrivere le manifestazioni fisiologiche di un sovradosaggio di atropina suona così: "caldo come una lepre, cieco come un pipistrello, secco come un osso, rosso come una barbabietola e pazzo come un cappellaio" ("caldo come una lepre, cieco come un un topo secco come un osso, rosso come una barbabietola e pazzo come un cappellaio "). Queste associazioni riflettono cambiamenti specifici nel calore, pelle secca con ridotta sudorazione, visione offuscata, sudorazione / lacrimazione ridotta, vasi sanguigni dilatati ed effetti sui recettori muscarinici di tipo 4 e 5 nel sistema nervoso centrale. Questi sintomi sono noti come tossici anticolinergici e possono anche essere causati dall'uso di altri farmaci con effetti anticolinergici, come scopolamina, difenidramina, fenotiazina e il farmaco antipsicotico benztropina..

Chimica e Farmacologia

L'atropina è una miscela racemica di d-iosciamina e l-iosciamina, con la maggior parte dei suoi effetti fisiologici associati alla l-iosciamina. I suoi effetti farmacologici sono dovuti al legame con i recettori muscarinici dell'acetilcolina. L'atropina è un farmaco antimuscarinico. Livelli significativi di atropina nel sistema nervoso centrale vengono raggiunti entro 30 minuti a 1 ora. L'atropina viene eliminata rapidamente dal sangue con un'emivita di circa 2 ore. Circa il 60% del farmaco viene escreto immodificato nelle urine, la maggior parte del resto è contenuto nelle urine come prodotti di idrolisi e coniugazione. L'effetto del farmaco sull'iride e sul muscolo ciliare può durare per più di 72 ore. Il composto di atropina più comune utilizzato in medicina è Atropina solfato (monoidrato) (C17H23NO3) 2 • H2O • H2SO4, nome chimico completo 1α H, 5α H-tropan-3-olo α (±) - tropato (estere), solfato monoidrato. I nervi vago (parasimpatici) innervano l'acetilcolina (ACh), che viene rilasciata nel cuore come uno dei principali neurotrasmettitori. L'ACh si lega ai recettori muscarinici (M2), che si trovano principalmente sulle cellule contenenti il ​​seno e i nodi atrioventricolari. I recettori muscarinici sono accoppiati alla proteina Gi, quindi l'attivazione vagale riduce il cAMP. L'attivazione della proteina Gi porta anche all'attivazione dei canali Kach, che aumentano l'efflusso di potassio e iperpolarizzano le cellule. Un aumento dell'attività del nervo vago in relazione al nodo SA diminuisce la frequenza di pulsazione delle cellule del seno, diminuendo il coefficiente del potenziale pacemaker (fase 4 del potenziale d'azione); questo diminuisce la frequenza cardiaca (cronotropia negativa). Il cambiamento nel fattore di fase 4 è dovuto ai cambiamenti nel flusso di potassio e calcio, nonché alla corrente di sodio che entra lentamente responsabile del flusso sinusale (If). Iperpolarizzando la cellula, l'attivazione del nervo vago aumenta la soglia della frequenza di pulsazione della cellula, che aiuta a ridurre la frequenza di pulsazione. Simili effetti elettrofisiologici si verificano sul nodo AV, tuttavia, in questo tessuto, questi cambiamenti si manifestano come una diminuzione della velocità di conduzione dell'impulso attraverso il nodo AV (dromotropia negativa). A riposo, c'è un maggior grado di tono vago nel cuore, che è responsabile dell'abbassamento della frequenza cardiaca a riposo. C'è anche una certa innervazione del nervo vago del muscolo ciliato e, in misura molto minore, del muscolo ventricolare. L'attivazione del nervo vago porta a una leggera diminuzione della contrazione atriale (inotropia) e persino a una diminuzione delle contrazioni nel ventricolo. Gli antagonisti dei recettori muscarinici si legano ai recettori muscarinici, impedendo così all'ACh di legarsi al recettore e di attivarlo. Bloccando l'azione dell'ACh, gli antagonisti dei recettori muscarinici bloccano in modo molto efficace l'azione del nervo vago sul cuore. Pertanto, aumentano la frequenza cardiaca e la velocità di conduzione..

Storia

Nel IV secolo aC Teofrasto descrisse la mandragora come un rimedio per ferite, gotta e insonnia, e anche come una "pozione d'amore". Nel I secolo d.C. Dioscoride descrisse il vino di mandragora come un anestetico per trattare il dolore o l'insonnia, da somministrare prima dell'intervento chirurgico o della cauterizzazione. In tutto l'impero romano e islamico, per l'anestesia venivano utilizzate ombre notturne contenenti alcaloidi tropanici, spesso in combinazione con l'oppio. Questo uso continuò in Europa fino a quando queste sostanze sostituirono l'etere, il cloroformio e altri anestetici moderni. Cleopatra nel secolo scorso aC usava estratti di atropina dal giusquiamo egiziano per dilatare le pupille, poiché le pupille grandi erano considerate molto attraenti. Durante il Rinascimento, le donne usavano il succo di belladonna per ingrandire le pupille dei loro occhi, per scopi cosmetici. Tra la fine del XIX e l'inizio del XX secolo, questa pratica fu brevemente ripresa a Parigi. Gli effetti midriatici dell'atropina furono studiati, in particolare, dal chimico tedesco Fridlieb Ferdinand Runge (1795-1867). Nel 1831, il farmacista tedesco Heinrich F.G. Mein (1799-1864) sviluppò l'atropina in forma cristallina pura. La sostanza fu sintetizzata per la prima volta dal chimico tedesco Richard Willstatter nel 1901.

Fonti naturali di atropina

L'atropina si trova in molte piante della famiglia della belladonna. Le fonti più comuni includono Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel e D. stramonium. Altre fonti includono piante dei generi Brugmansia e Hyoscyamus. Anche il genere Nicotiana (che comprende la pianta del tabacco, N. tabacum) fa parte della famiglia della belladonna, ma queste piante non contengono atropina o altri alcaloidi tropanici.

Sintesi

L'atropina può essere sintetizzata dalla reazione della tropina con l'acido tropicale in presenza di acido cloridrico.

Biosintesi

La biosintesi dell'Atropina inizia con la L-fenilalanina, che subisce la transaminazione con formazione di acido fenilpiruvico, che viene poi ridotto ad acido fenil-lattico. Il coenzima A si combina quindi con l'acido fenil lattico con la tropina per formare la littorina, che subisce quindi un riarrangiamento radicale avviato dall'enzima P450 per formare aldeide di iosciaammina. Quindi la deidrogenasi riduce l'aldeide a una soluzione di alcol primario (-) - ioskamina, dopo la racemizzazione di cui si forma l'atropina.

Disponibilità:

L'atropina (lat. Atropinum) è un agente anticolinergico (m - anticolinergico). Disponibile in farmacia con ricetta.