Atropina

ATROPINA

un alcaloide trovato in belladonna (Atropa belladonna), giusquiamo (Hyoscyamus niger), droga (Datura stramonium), scopolia (Scopolia carniolica) e altre piante della famiglia delle Solanaceae (Solanaceae). A. - incolore.

cristalli, sapore amaro; t. pl. 115-116 ° C; sol. in etanolo, cloroformio, più difficile - in etere dietilico, benzene, acqua (1: 600). In soluzione acquosa pKe 9.68. Forma sali idrosolubili con acidi, in particolare solfato (pf 194 ° C). A. - estere tropico (formula I) e acido tropico C6HcinqueCH (CH2OH) COOH. Sotto l'azione di inorg. scissione acida-

H2O e dà apoatropina (II), anch'essa isolata dalle piante. A. è racemico. miscela di isomeroa Fiziol. solo (-) -hyoscyamine è attivo. Probabilmente, è lui che si trova nelle piante e A. si forma nel processo di isolamento. Durante il caricamento. fino a 110 ° C (-) - la iosciamina forma una miscela racemica, che può essere separata in stereoisomeri utilizzando (+) - acido canforsolfonico.

A. si ottiene per evaporazione di una soluzione di una miscela di tropina e acido tropico. Il primo è sintetizzato da dialdeide succinica, metilammina e acido acetone bicarbossilico, seguito dalla riduzione del prodotto risultante. L'acido tropicale si ottiene per condensazione dell'estere etilico C dell'acido fenilacetico6HcinqueCH2COOC2Hcinque con etile formiato НCOOC2Hcinque seguito da riduzione e idrolisi dell'estere formato dell'acido formilfenilacetico C6HcinqueCH (CHO) COOC2Hcinque. Nell'industria, A. si ottiene dalle radici di scopolia e belladonna e semi di droga, e anche sinteticamente (sotto forma di solfato). A. è usato: come antispasmodico. lek. si intende; nella pratica oculistica per medicina e diagnostica. obiettivi; come antidoto per l'avvelenamento con muscarina, pilocarpina e altre sostanze ad azione anticolinesterasica, nonché farmaci (compresa la morfina) e ipnotici. A. viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, dalle mucose dell'occhio. LD50 221,5 mg / kg (topi, orale).

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Atropina

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Descrizione della sostanza attiva atropina / atropina

Formula: C17H23NO3, nome chimico: 8-metil-8-azabiciclo [3.2.1] ott-3-il estere dell'acido endo (±) -alfa- (idrossimetil) benzeneacetico (e come solfato).
Gruppo farmacologico: agenti vegetotropici / anticolinergici / m-anticolinergici.
Azione farmacologica: anticolinergica.

Proprietà farmacologiche

L'atropina blocca i recettori m-colinergici, che porta a paralisi dell'accomodazione, midriasi, aumento della pressione intraoculare, xerostomia, tachicardia, inibizione della secrezione di sudore, ghiandole gastriche e bronchiali, rilassamento della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, bronchi, tratto urinario e biliare. Grandi dosi di atropina hanno un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale. L'effetto massimo si sviluppa entro 2-4 minuti dopo la somministrazione endovenosa, mezz'ora dopo la somministrazione orale. Si lega alle proteine ​​plasmatiche del 18% nel sangue. Penetra nella barriera emato-encefalica. Viene escreto dai reni e invariato circa il 50%.

Indicazioni

Ulcera peptica del duodeno e dello stomaco; colelitiasi; pilorospasmo; colecistite; ipersalivazione (in caso di avvelenamento con sali di metalli pesanti, parkinsonismo, durante interventi dentali); colica renale; pancreatite acuta; colica intestinale; sindrome dell'intestino irritabile; colica biliare; bradicardia sintomatica (seno, blocco AV prossimale, blocco senoatriale, asistolia, attività elettrica ventricolare senza polso); avvelenamento con farmaci anticolinesterasici e m-colinostimolanti, compresi i composti organofosforici; per la premedicazione preoperatoria; con studi a raggi X del tratto gastrointestinale (per ridurre il tono dell'intestino e dello stomaco); bronchite con sovrapproduzione di muco; asma bronchiale; laringospasmo (per la prevenzione); broncospasmo; in oftalmologia, al fine di dilatare la pupilla e ottenere la paralisi dell'accomodazione (per determinare la vera rifrazione dell'occhio e per studiare il fondo oculare), per creare riposo funzionale in caso di traumi e malattie infiammatorie dell'occhio (iridociclite, irite, cheratite, coroidite, tromboembolia, spasmi dell'arteria retinica centrale).

Dosaggio e somministrazione di atropina

L'atropina viene assunta per via orale prima dei pasti per gli adulti 1-3 volte al giorno, 0,25-1 mg; bambini, a seconda dell'età, - 0,05-0,5 mg 1-2 volte al giorno. La dose singola massima è di 1 mg, la dose giornaliera è di 3 mg. Per via endovenosa, sottocutanea o intramuscolare 1-2 volte al giorno, 0,25-1 mg. Per la terapia delle bradiaritmie, adulti: bolo endovenoso sotto il controllo della pressione sanguigna ed ECG - 0,5-1 mg, se necessario, ripetere la somministrazione dopo 3-5 minuti; la dose massima è 0,04 mg / kg (3 mg). Bambini - 10 mcg / kg. In oftalmologia 2-3 volte al giorno, 1-2 gocce di una soluzione all'1% vengono instillate nell'occhio dolorante. I bambini di età inferiore a 7 anni possono utilizzare una soluzione di atropina a una concentrazione ≤0,5%. A volte la soluzione allo 0,1% di atropina viene iniettata per via parabolare - 0,3-0,5 ml o sottocongiuntivamente 0,2-0,5 ml, e anche per elettroforesi - soluzione allo 0,5% dall'anodo attraverso le palpebre o il bagno oculare. L'unguento viene applicato per le palpebre 1-2 volte al giorno.
Se si dimentica l'assunzione successiva di atropina, è necessario contattare il medico..
Con il tipo distale di blocco AV (quando i complessi QRS sono ampi sull'ECG), l'atropina non è raccomandata, poiché è inefficace. Quando viene introdotto nel sacco congiuntivale, l'apertura lacrimale (inferiore) deve essere premuta per evitare che la soluzione entri nel rinofaringe. Con la somministrazione parabulbare o sottocongiuntivale, è consigliabile assumere validol per ridurre la tachicardia. L'iride pigmentata più forte è resistente alla dilatazione e per ottenere l'effetto, è necessario aumentare la frequenza di somministrazione o la concentrazione del farmaco, quindi bisogna fare attenzione al sovradosaggio di atropina. La dilatazione della pupilla può causare un attacco acuto di glaucoma in pazienti di età superiore a 60 anni e in pazienti con ipermetropia che sono inclini al glaucoma a causa della loro camera anteriore meno profonda. I pazienti devono essere avvertiti che è vietato guidare dopo un esame oftalmologico per almeno 2 ore. È necessario usare l'atropina con cautela nei pazienti con malattie del sistema circolatorio, in cui un aumento della frequenza del polso è indesiderabile (tachicardia, fibrillazione atriale, malattia ischemica, insufficienza cardiaca cronica, stenosi mitralica, ipertensione, sanguinamento acuto); con ipertermia (può aumentare a causa di una diminuzione dell'attività delle ghiandole sudoripare); con tireotossicosi (la tachicardia può aumentare); con un'ernia dell'apertura esofagea del diaframma, esofagite da reflusso (a causa di una diminuzione della motilità gastrica e del rilassamento dello sfintere esofageo, lo svuotamento gastrico può rallentare e il reflusso gastroesofageo può aumentare); nelle malattie del tratto gastrointestinale, che sono accompagnate da ostruzione (stenosi del piloro, acalasia dell'esofago, atonia intestinale in pazienti indeboliti o anziani), colite ulcerosa (tono e motilità possono diminuire, il che porterà a un ritardo e all'ostruzione del contenuto dello stomaco o dell'intestino); con insufficienza epatica (metabolismo ridotto) e renale (la possibilità di effetti collaterali aumenta a causa di una diminuzione dell'escrezione del farmaco); nelle malattie polmonari croniche (la secrezione nei bronchi diminuisce, il che può portare all'ispessimento della secrezione e alla formazione di congestione nei bronchi); con miastenia grave, paralisi cerebrale, danno cerebrale nei bambini, malattia di Down (la condizione può peggiorare a causa dell'esposizione all'acetilcolina); con gestosi (possibile aumento dell'ipertensione arteriosa).

Controindicazioni e limitazioni d'uso

Ipersensibilità, in oftalmologia: glaucoma ad angolo chiuso (anche se sospettato), cheratocono, glaucoma ad angolo aperto, età da bambini (soluzione all'1% - fino a 7 anni).

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'atropina attraversa la barriera placentare. Non sono stati condotti studi clinici adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza dell'uso di atropina durante la gravidanza. Con la somministrazione endovenosa durante la gravidanza, può svilupparsi tachicardia nel feto. L'atropina si trova anche nel latte materno in piccole concentrazioni. Pertanto, l'uso di atropina durante la gravidanza e l'allattamento non è raccomandato..

Effetti collaterali dell'atropina

Effetti sistemici: organi di senso e sistema nervoso: vertigini, insonnia, cefalea, euforia, confusione, paralisi dell'accomodazione, midriasi, allucinazioni, alterata percezione tattile; sistema circolatorio: tachicardia sinusale e, a causa di ciò, aggravamento dell'ischemia miocardica, fibrillazione ventricolare; apparato digerente: costipazione, secchezza delle fauci; altri: atonia della vescica e dell'intestino, febbre, fotofobia, ritenzione urinaria. Effetti locali: aumento della pressione intraoculare e formicolio transitorio, iperemia e irritazione della pelle delle palpebre, edema e iperemia della congiuntiva, paralisi accomodativa, congiuntivite. Quando somministrato in una singola dose

Interazione dell'atropina con altre sostanze

Riduce l'effetto degli agenti anticolinesterasici e degli m-colinomimetici. I farmaci che hanno attività anticolinergica aumentano gli effetti dell'atropina. Se assunto insieme ad antiacidi che contengono ioni Ca2 + o Al3 +, l'assorbimento di atropina dal tratto gastrointestinale diminuisce. La prometazina e la difenidramina aumentano gli effetti dell'atropina. Il rischio di sviluppare effetti collaterali sistemici è maggiore se usato insieme ad antidepressivi triciclici, fenotiazine, amantadina, chinidina, antistaminici e altri farmaci che hanno proprietà m-anticolinergiche. I nitrati aumentano la possibilità di aumentare la pressione intraoculare. L'atropina modifica i parametri di assorbimento della levodopa e della mexiletina.

Overdose

Con un leggero sovradosaggio di atropina, compaiono secchezza delle fauci, disturbi dell'accomodazione, pupille dilatate, atonia intestinale, difficoltà a urinare, tachicardia e vertigini. Con avvelenamento da atropina, compaiono dilatazione della pupilla, pelle secca e membrane mucose, aumento della pressione intraoculare e della temperatura corporea, ritenzione urinaria, mal di testa, tachicardia, vertigini, completo disorientamento, allucinazioni, grave agitazione psicomotoria; Possono svilupparsi ipotensione, convulsioni con perdita di coscienza, coma. È necessario somministrare l'antidoto proserina o fisostigmina, trattamento sintomatico.

ATROPINA

L'ATROPINA (Atropinum) è un alcaloide presente nella belladonna, nel giusquiamo, nella droga, nella scopolia e in alcune altre piante della famiglia della belladonna. È un estere dell'ammino alcol tropina e acido tropico.

L'atropina è otticamente inattiva, è una miscela equimolecolare (racemato) di un potente stereoisomero levogiro della iosciamina (vedi) e un destrogiro inattivo.

In medicina, l'atropina è usata come agente anticolinergico sotto forma di atropina solfato (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, elenco A); (C17H23NO3)2H2COSÌ4· H2O.

È una polvere bianca cristallina o granulare, facilmente solubile in acqua e alcool.

L'atropina viene rapidamente assorbita dalle mucose e viene distribuita uniformemente nel corpo. La maggior parte viene idrolizzata nei tessuti, specialmente nel fegato, per formare tropina e acido tropico. Circa 1/3 dell'atropina iniettata viene escreta dai reni entro circa 14 ore. Una caratteristica dell'azione farmacologica dell'atropina è il blocco selettivo dei sistemi reattivi alla colina sensibili all'azione muscarinica dell'acetilcolina (vedi). L'atropina sopprime la reazione della maggior parte degli organi esecutivi agli impulsi nervosi che viaggiano lungo il parasimpatico e alcuni nervi simpatici, dove l'acetilcolina (utero, ghiandole sudoripare) è il mediatore dell'eccitazione nervosa, così come la sensibilità di questi organi all'acetilcolina iniettata e varie sostanze m-colinomimetiche - muscarina, pilocarpina, ecc. altro Come antagonista dell'acetilcolina, che nella maggior parte dei casi stimola le funzioni contrattili degli organi muscolari lisci e la secrezione delle ghiandole, l'atropina rilassa principalmente la muscolatura liscia e riduce la secrezione ghiandolare. L'effetto dell'atropina sulla muscolatura liscia dipende in gran parte dal loro tono iniziale: con gli spasmi, è più pronunciato.

Sia con azione locale che riassorbitiva, l'atropina provoca la dilatazione delle pupille a seguito del rilassamento dello sfintere della pupilla, che cessa di rispondere alla luce; allo stesso tempo, la pressione intraoculare può aumentare, poiché con l'espansione della pupilla, l'iride si ispessisce e stringe gli spazi dell'angolo iride-corneale (fontane), attraverso i quali fuoriesce il fluido dalle camere oculari. Il rilassamento del muscolo ciliare sotto l'influenza dell'atropina porta all'appiattimento del cristallino e alla paralisi dell'accomodazione: l'occhio è predisposto per la visione da lontano. L'atropina allevia lo spasmo della muscolatura liscia dello stomaco, dell'intestino, delle vie biliari, degli ureteri. Con il broncospasmo, l'effetto rilassante dell'atropina a dosi terapeutiche è scarsamente espresso. L'atropina non ha effetti evidenti sulla muscolatura liscia vascolare. A piccole dosi, rimuove l'effetto inibitorio del nervo vago sul cuore e provoca un aumento della frequenza cardiaca. Sotto l'influenza dell'atropina, la funzione della maggior parte delle ghiandole escretorie (salivari, mucose, digestive, sudore) viene soppressa.

L'atropina ha un effetto anticolinergico centrale, migliora la condizione dei pazienti con parkinsonismo, ma sotto questo aspetto è meno efficace della Scopolamina (vedi) e di alcuni anticolinergici centrali sintetici; aumenta l'eccitabilità del centro respiratorio.

L'atropina viene utilizzata per dilatare la pupilla e disattivare l'alloggio al fine di studiare il fondo dell'occhio, stabilire il vero potere rifrattivo del cristallino e creare riposo funzionale nelle malattie infiammatorie dell'occhio; con ulcera peptica dello stomaco e del duodeno; alcune malattie accompagnate da spasmo della muscolatura liscia (pilorospasmo, colica intestinale, epatica e renale, con asma bronchiale); sopprimere la secrezione delle ghiandole salivari, bronchiali, gastriche e talvolta sudoripare; disattivare i riflessi associati all'eccitazione del nervo vago durante l'anestesia inalatoria (premedicazione); per eliminare i sintomi di avvelenamento con sostanze anticolinesterasiche (fisostigmina, proserina, armin, fosfol, tiofos e altri insetticidi organofosfati, tabun, sarin), sostanze colinomimetiche e morfina. A volte l'atropina è usata per trattare i malati di mente a dosi che causano il coma (vedi sotto).

Assegnare per via orale in polveri e soluzioni di 0,00025-0,0005 - 0,001 g per dose 2-3 volte al giorno per via sottocutanea, intramuscolare e endovenosa nelle stesse dosi (soluzione allo 0,1%) e per via topica - colliri e unguenti (0, 5-1%). Dosi più elevate per via orale e parenterale: singola 0,001 g, giornaliera 0,003 g.

L'atropina è controindicata nel glaucoma e nei gravi cambiamenti organici nel sistema cardiovascolare.

Con l'avvelenamento da atropina, si verificano sintomi caratteristici: secchezza delle fauci e laringe, disturbi della deglutizione e della parola, pupille dilatate, diplopia, fotofobia; la pelle diventa secca, rossa, calda; la temperatura corporea può aumentare; il polso è debole, frequente. Si sviluppa un disturbo mentale (vedi sotto), la coordinazione dei movimenti è disturbata, quindi si verifica un coma. I fenomeni di avvelenamento scompaiono completamente solo dopo pochi giorni. Si osserva un'amnesia completa.

Il trattamento durante l'assunzione di una dose tossica di atropina all'interno inizia con la lavanda gastrica; con lo sviluppo di sintomi di avvelenamento, vengono eseguite ripetute iniezioni sottocutanee di fisostigmina fino a quando non scompaiono (la proserina è meno efficace in presenza di sintomi centrali di avvelenamento); con forte eccitazione, possono essere usati ipnotici (clistere con idrato di cloralio); in caso di calo dell'attività cardiaca, vengono prescritti agenti cardiaci e stimolanti respiratori.

Metodo di ottenimento: polvere, soluzione allo 0,1% in fiale da 1 ml. Conservare in un contenitore ben chiuso.

Psicosi da atropina

Le psicosi da atropina di solito si verificano dopo una singola dose di dosi elevate, in media 0,01-0,05-0,1 g di atropina solfato. Insieme a questo, vengono descritti casi di psicosi che si sono verificati dopo aver instillato 1-2 gocce di soluzione allo 0,5-1% di atropina negli occhi, con iniezioni sottocutanee e assunzione di polveri in dosi usuali (0,0005-0,001 g), che indica una predisposizione individuale all'atropina psicosi.

Il disturbo mentale si sviluppa acutamente 2-4 ore dopo l'assunzione di atropina ed è caratterizzato da alcune dinamiche cliniche: lo stordimento è sostituito dalla sindrome delirante, quest'ultima in grave avvelenamento - coma. Il delirio nelle psicosi da atropina è accompagnato da un profondo disturbo dell'orientamento nel luogo, nel tempo, nell'ambiente, spesso nella propria personalità, nonché da allucinazioni visive ed eccitazione motoria. Tali psicosi sono caratterizzate da disturbi del sistema nervoso autonomo: pupille dilatate, aumento della frequenza cardiaca, secchezza delle mucose. Esiste una relazione diretta tra la gravità della psicosi e la gravità dei disturbi del sistema nervoso autonomo. La durata della psicosi da atropina è di 3-8 ore. La prognosi è generalmente buona. Stordimento e soprattutto delirio sono sindromi tipiche della psicosi atropina, caratterizzate da una clinica stereotipata e dall'assenza di dipendenza dall'età, dal sesso o dalla condizione fisica.

Disturbi psicopatologici osservati raramente includono stati di lievi cambiamenti nella coscienza con fenomeni di derealizzazione e spersonalizzazione, cambiamenti nella percezione del colore dell'ambiente - la predominanza dei colori verde, giallo e rosa.

La persistenza delle psicosi causate dall'atropina consente di attribuirla a psicotomimetici anticolinergici e di essere utilizzata con successo per modellare le “psicosi” negli animali..

Le psicosi, simili a quelle dell'atropina, si sviluppano con intossicazione da sbiancato, belladonna, droga (e loro farmaci), scopolamina e iosciamina, nonché psicotomimetici simili all'atropina - anticolinergici centrali.

Trattamento della psicosi atropina: lavanda gastrica, uso di emetici e lassativi, anticolinesterasi (fisostigmina, proserina, ecc.) E farmaci cardiovascolari, morfina.

Atropinoshock trattamento dei malati di mente

Il trattamento con atropinoshock dei malati di mente fu proposto da G. Forrer nel 1951. Numerosi studi in quest'area sono stati condotti da T. Bilikiewicz et al. In Unione Sovietica sono stati pubblicati studi di A.A. Romanenko e L.N.Daryushina, L.Ya. Slavutskaya e G.M.Dovgal, Ts.P. Korolenko con collaboratori.

Il trattamento dei malati mentali con coma atropina è uno dei tipi di terapia dello stress che stimola le difese del corpo. Utilizzato principalmente per il disturbo ossessivo-compulsivo.

Il coma di atropina è causato dall'iniezione intramuscolare di una soluzione all'1% di atropina (5-10 ml o più). Il trattamento viene effettuato a stomaco vuoto. Per prevenire una forte espansione delle pupille, nel sacco congiuntivale vengono iniettate pomate eserin o gocce di pilocarpina. Le labbra sono lubrificate con glicerina. La stanza è oscurata o viene applicata una benda sugli occhi. Piccole dosi non sono raccomandate, poiché l'inizio del coma è ritardato e i pazienti sperimentano paura, esperienze allucinatorie. Il coma si verifica entro 15-20 minuti dall'introduzione dell'atropina e dura 2-3 ore. A volte la dose di atropina viene aumentata durante il trattamento. Chi viene chiamato 2-3 volte a settimana o tutti i giorni, solo 20-30 volte.

Il coma viene fermato con una soluzione allo 0,1% di fisostigmina (eserina): prima vengono iniettati 8 ml per via sottocutanea, dopo un po 'altri 4 ml. Con un'uscita ritardata dal coma, l'iniezione viene ripetuta. Il coma prolungato e ritardato non è osservato. A volte il paziente ha riflessi patologici, tachicardia, raramente - distress respiratorio, febbre.

Il trattamento con atropinoshock è controindicato nel glaucoma e nei gravi cambiamenti organici nel sistema cardiovascolare.

Nella malattia mentale cronica, il trattamento con atropinoshock non è abbastanza efficace e in alcuni casi può essere sostituito con successo da farmaci psicotropi.

Esame forense dell'avvelenamento da atropina

L'autopsia di coloro che sono morti per avvelenamento da atropina non ha rivelato cambiamenti morfologici caratteristici negli organi. Per isolare l'atropina dal vomito e dagli organi interni del cadavere, l'oggetto viene trattato con alcool acidificato o acqua acidificata (pH = 2.0-3.0), seguita dall'estrazione dell'alcaloide con cloroformio o dicloroetano da alcalino (alcalinizzato con ammoniaca a pH = 8,0-10, 0) estrazione dell'acqua. Dopo la rimozione del cloroformio, i residui vengono sciolti in 0,1 N. soluzione di acido cloridrico e testata mediante reazioni con reagenti precipitanti di alcaloidi generali. Il reagente più sensibile è una soluzione di iodio in ioduro di potassio. Quando si ottiene un risultato positivo di questa reazione, si produce la reazione Vitali-Morena - colorazione violetta (sensibilità in presenza di 1 μg di una sostanza nel campione) - e una reazione microcristallina di formazione di reinecazione di atropina (sensibilità di 0,1 μg ad una diluizione limite di 1: 200.000). I risultati delle reazioni chimiche confermano un test fisiologico: dilatazione della pupilla dopo instillazione di estratti dai tessuti del defunto nell'occhio di un animale (sensibilità in presenza di 0,02 mg di una sostanza nel campione).

L'analisi gnostica e chimico-tossicologica di gran lunga di parti di piante (resti di fiori, semi) rinvenute sul luogo dell'incidente o nel contenuto dello stomaco può essere di grande aiuto nella ricerca forense.

Negli organi del cadavere, l'atropina può persistere fino a 2 anni..


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Esame forense - M. D. Shvaykova Chimica forense, M., 1965; Isolamento e identificazione di farmaci in prodotti farmaceutici, fluidi corporei e materiale post mortem, ed. di E. G. C. Clarke, L., 1969, bibliogr.


H. Ya. Lukomskaya, M. Ya. Mikhelson; L.I.Spivak, A.M. Khaletsky (psichiatra), M.D.Shvaikova (medico di corte).

Atropina

Soddisfare

  • Formula strutturale
  • Nome latino della sostanza Atropina
  • Gruppo farmacologico della sostanza Atropina
  • Caratteristiche della sostanza Atropina
  • Farmacologia
  • Applicazione della sostanza Atropina
  • Controindicazioni
  • Restrizioni d'uso
  • Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
  • Effetti collaterali della sostanza Atropina
  • Interazione
  • Via di somministrazione
  • Precauzioni per la sostanza Atropina
  • Interazioni con altri principi attivi
  • Nomi commerciali

Formula strutturale

Nome russo

Nome latino della sostanza Atropina

Nome chimico

Estere 8-metil-8-azabiciclo [3.2.1] ott-3-ile dell'acido endo (±) -alfa- (idrossimetil) benzeneacetico (come solfato)

Formula lorda

Gruppo farmacologico della sostanza Atropina

  • m-anticolinergici
  • Agenti oftalmici

Classificazione nosologica (ICD-10)

  • G21 Parkinsonismo secondario
  • H16 Cheratite
  • Iridociclite H20
  • H20.9 Iridociclite, non specificata
  • H30.9 Infiammazione corioretinica, non specificata
  • H34.1 Occlusione arteriosa retinica centrale
  • H599 * Diagnosi / Strumenti diagnostici per malattie degli occhi
  • I44 Atrioventricolare [atrioventricolare] e blocco di branca sinistro [His]
  • I45.5 Altro blocco cardiaco specificato
  • I46 Arresto cardiaco
  • J38.5 Spasmo laringeo
  • Bronchite J40, non specificata come acuta o cronica
  • J45 Asma
  • J98.8.0 * Broncospasmo
  • K11.7.0 * Ipersalivazione
  • Ulcera gastrica K25
  • K26 ulcera duodenale
  • K31.3 Pilorospasmo, non classificato altrove
  • K58 Sindrome dell'intestino irritabile
  • K59.8.1 * Discinesia intestinale
  • Colelitiasi K80 [colelitiasi]
  • K80.5 Calcolo del dotto biliare senza colangite o colecistite
  • Colecistite K81
  • K82.8.0 * Discinesia della cistifellea e delle vie biliari
  • K85 Pancreatite acuta
  • K94 * Diagnosi di malattie gastrointestinali
  • N23 Colica renale, non specificata
  • R00.1 Bradicardia, non specificata
  • R09.3 Espettorato
  • R10.4 Altro e dolore addominale non specificato
  • S05.9 Traumatismo di una parte dell'occhio e dell'orbita, non specificato
  • Avvelenamento da T44.0 con inibitori della colinesterasi
  • T44.1 Avvelenamento con altri agenti parasimpaticomimetici [colinergici]
  • T56.9 Effetto tossico del metallo, non specificato
  • T57.1 Effetto tossico del fosforo e dei suoi composti
  • Z01.2 Visita odontoiatrica
  • Z100.0 * Anestesiologia e premedicazione

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Atropina

Un alcaloide contenuto nelle piante della famiglia delle Solanacee: belladonna (Atropa Belladonna L.), giusquiamo (Hyoscyamus niger L.), vari tipi di datura (Datura stramonium L.), ecc. L'atropina solfato è utilizzata nella pratica medica.

L'atropina solfato è una polvere bianca cristallina o granulare inodore. Facilmente solubile in acqua ed etanolo, praticamente insolubile in cloroformio ed etere.

Farmacologia

Blocca i recettori m-colinergici. Causa midriasi, paralisi dell'accomodazione, aumento della pressione intraoculare, tachicardia, xerostomia. Inibisce la secrezione delle ghiandole sudoripare bronchiali e gastriche. Rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, del tratto gastrointestinale, della bile e dei sistemi urinario - effetto spasmolitico. Eccita (grandi dosi) il sistema nervoso centrale. Dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto massimo appare dopo 2-4 minuti, dopo la somministrazione orale (sotto forma di gocce) dopo 30 minuti. Nel sangue, il 18% si lega alle proteine ​​plasmatiche. Passa attraverso il BBB. Escreto dai reni (50% - invariato).

Applicazione della sostanza Atropina

Ulcera peptica e ulcera duodenale, pilorospasmo, colelitiasi, colecistite, pancreatite acuta, ipersalivazione (parkinsonismo, avvelenamento con sali di metalli pesanti, durante interventi dentali), sindrome dell'intestino irritabile, colica intestinale, colica biliare, colica renale, bradisemia sinoviale blocco, blocco AV prossimale, attività elettrica senza polso dei ventricoli, asistolia), per la premedicazione preoperatoria; avvelenamento con m-colinostimolanti e farmaci anticolinesterasici (azione reversibile e irreversibile), incl. composti organofosforici; con studi radiografici del tratto gastrointestinale (se necessario ridurre il tono di stomaco e intestino), asma bronchiale, bronchite con iperproduzione di muco, broncospasmo, laringospasmo (prevenzione).

In oftalmologia. Per dilatare la pupilla e ottenere la paralisi dell'accomodazione (determinazione della vera rifrazione dell'occhio, esame del fondo), creazione di riposo funzionale nelle malattie infiammatorie e lesioni oculari (irite, iridociclite, coroidite, cheratite, tromboembolia e spasmo dell'arteria retinica centrale).

Controindicazioni

Ipersensibilità, per le forme oftalmiche - glaucoma ad angolo chiuso (anche se sospettato), glaucoma ad angolo aperto, cheratocono, età da bambini (soluzione all'1% - fino a 7 anni).

Restrizioni d'uso

Malattie del sistema cardiovascolare, in cui un aumento della frequenza cardiaca può essere indesiderabile: fibrillazione atriale, tachicardia, insufficienza cardiaca cronica, malattia coronarica, stenosi mitralica, ipertensione arteriosa, sanguinamento acuto; tireotossicosi (possibile aumento della tachicardia); aumento della temperatura corporea (possibilmente ulteriore aumento dovuto alla soppressione dell'attività delle ghiandole sudoripare); esofagite da reflusso, ernia iatale, combinata con esofagite da reflusso (la diminuzione della motilità dell'esofago e dello stomaco e il rilassamento dello sfintere esofageo inferiore possono rallentare lo svuotamento gastrico e aumentare il reflusso gastroesofageo attraverso lo sfintere con funzione ridotta); malattie del tratto gastrointestinale, accompagnate da ostruzione: acalasia dell'esofago, stenosi del piloro (possibile diminuzione della motilità e del tono, con conseguente ostruzione e ritardata evacuazione del contenuto dello stomaco); atonia intestinale in pazienti anziani o debilitati (può svilupparsi un'ostruzione), ostruzione intestinale paralitica (può svilupparsi un'ostruzione); malattie con aumento della pressione intraoculare: chiusura dell'angolo (l'effetto midriatico, che porta ad un aumento della pressione intraoculare, può causare un attacco acuto) e glaucoma ad angolo aperto (l'effetto midriatico può causare un leggero aumento della pressione intraoculare; può essere necessaria la correzione della terapia); colite ulcerosa (dosi elevate possono inibire la motilità intestinale, aumentando la probabilità di ostruzione intestinale paralitica; inoltre, è possibile la manifestazione o l'esacerbazione di una complicanza così grave come il megacolon tossico); bocca secca (l'uso prolungato può aumentare ulteriormente la gravità della xerostomia); insufficienza epatica (riduzione del metabolismo) e insufficienza renale (rischio di effetti collaterali dovuti alla ridotta escrezione); malattie polmonari croniche, specialmente nei bambini piccoli e nei pazienti debilitati (una diminuzione della secrezione bronchiale può portare ad un ispessimento delle secrezioni e alla formazione di congestione nei bronchi); miastenia grave (la condizione può peggiorare a causa dell'inibizione dell'azione dell'acetilcolina); ipertrofia della prostata senza ostruzione delle vie urinarie, ritenzione urinaria o predisposizione ad essa, o malattie accompagnate da ostruzione delle vie urinarie (incluso il collo della vescica a causa dell'ipertrofia prostatica); gestosi (possibile aumento dell'ipertensione arteriosa); danno cerebrale nei bambini, paralisi cerebrale, morbo di Down (la risposta ai farmaci anticolinergici aumenta). Per le forme oftalmiche (opzionale) - età superiore a 40 anni (rischio di manifestazione di glaucoma non diagnosticato), sinechia dell'iride.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Categoria di azione FDA C.

Effetti collaterali della sostanza Atropina

Effetti sistemici

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: mal di testa, vertigini, insonnia, confusione, euforia, allucinazioni, midriasi, paralisi dell'accomodazione, alterata percezione tattile.

Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue (emopoiesi, emostasi): tachicardia sinusale, peggioramento dell'ischemia miocardica dovuta a tachicardia eccessiva, tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare.

Dalla distesa digestiva: xerostomia, costipazione.

Altri: febbre, atonia intestinale e vescicale, ritenzione urinaria, fotofobia.

Effetti locali: formicolio transitorio e aumento della pressione intraoculare; con un uso prolungato - irritazione, iperemia della pelle delle palpebre; iperemia ed edema della congiuntiva, sviluppo di congiuntivite, midriasi e paralisi dell'accomodazione.

Quando somministrato in dosi singole di conduzione AV).

Interazione

Indebolisce l'effetto degli m-colinomimetici e degli agenti anticolinesterasici. I farmaci con attività anticolinergica aumentano l'effetto dell'atropina. Se assunto contemporaneamente ad antiacidi contenenti Al 3+ o Ca 2+, l'assorbimento di atropina dal tratto gastrointestinale diminuisce. La difenidramina e la prometazina aumentano l'effetto dell'atropina. La probabilità di sviluppare effetti collaterali sistemici è aumentata da antidepressivi triciclici, fenotiazine, amantadina, chinidina, antistaminici e altri farmaci con proprietà m-anticolinergiche. I nitrati aumentano la probabilità di un aumento della pressione intraoculare. L'atropina altera i parametri di assorbimento di mexiletina e levodopa.

Via di somministrazione

All'interno, per via endovenosa, intramuscolare, sottocutanea, congiuntivale, subcongiuntivale o parabulbare, mediante elettroforesi. L'unguento viene applicato per le palpebre.

Precauzioni per la sostanza Atropina

Nel blocco AV di tipo distale (con complessi QRS ampio), l'atropina è inefficace e non è raccomandata.

Quando si instilla nel sacco congiuntivale, è necessario premere l'apertura lacrimale inferiore per evitare che la soluzione entri nel rinofaringe. Con la somministrazione sottocongiuntivale o parabulbare, si consiglia di prescrivere validol per ridurre la tachicardia.

L'iride intensamente pigmentata è più resistente alla dilatazione e per ottenere l'effetto potrebbe essere necessario aumentare la concentrazione o la frequenza delle iniezioni, pertanto si dovrebbe temere un sovradosaggio di midriatici.

La dilatazione della pupilla può provocare un attacco acuto di glaucoma nelle persone di età superiore ai 60 anni e nelle persone con ipermetropia, che sono inclini al glaucoma a causa del fatto che hanno una camera anteriore poco profonda.

I pazienti devono essere avvertiti che è vietato guidare per almeno 2 ore dopo un esame oftalmologico.

Atropina

Composizione

Il preparato contiene la sostanza principale atropina solfato e componenti aggiuntivi a seconda della sua forma.

Modulo per il rilascio

La principale forma di rilascio di atropina: soluzione per iniezione e collirio. La soluzione è confezionata in fiale da 1 ml e il collirio in flaconi contagocce da 5 ml.

effetto farmacologico

Il farmaco ha un effetto anticolinergico in grado di bloccare i recettori M-colinergici.

Farmacodinamica e farmacocinetica

L'atropina è un alcaloide che si trova anche in alcune piante, come belladonna, droga, giusquiamo e altre. In medicina viene utilizzata una sostanza chiamata atropina solfato. Va notato che la forma di rilascio di questo componente è una polvere bianca granulare o cristallina, inodore. Si dissolve facilmente in acqua o etanolo ed è resistente al cloroformio e all'etere.

Il gruppo farmacologico a cui appartiene questo farmaco è quello degli anticolinergici. In questo caso, il meccanismo d'azione include il blocco dei recettori m-colinergici.

L'uso di questa sostanza porta ad amidriasi, paralisi dell'accomodazione, aumento della pressione intraoculare, tachicardia e xerostomia. È stata anche osservata l'inibizione della secrezione di bronchi, sudore e altre ghiandole. Il rilassamento si verifica nella muscolatura liscia dei bronchi, della bile o degli organi urinari, il tratto gastrointestinale, cioè la sostanza agisce come antagonista e mostra un effetto antispasmodico.

A dosaggi elevati, il sistema nervoso può essere eccitato. Quando l'atropina viene iniettata per via endovenosa, la manifestazione dell'effetto massimo si nota dopo 2-4 minuti e se si usano colliri, dopo 30 minuti.

Penetrando nel sangue, la sostanza si lega per il 18% alle proteine ​​plasmatiche, passando eventualmente attraverso il BBB. L'escrezione viene effettuata con l'aiuto dei reni, in una forma invariata del 50%.

Indicazioni per l'uso di atropina

Principali indicazioni per l'uso:

  • ulcera gastrica e ulcera duodenale;
  • pilorospasmo;
  • pancreatite acuta;
  • colecistite;
  • colelitiasi;
  • ipersalivazione;
  • colica intestinale, biliare e renale;
  • bradicardia sintomatica;
  • avvelenamento con m-colinostimolanti o agenti anticolinesterasici, in cui è un antidoto efficace;
  • asma bronchiale;
  • bronchite, broncospasmo.

La prescrizione del farmaco in oftalmologia è raccomandata per:

  • la necessità di espandere la pupilla e raggiungere la paralisi accomodativa per lo studio del fondo oculare;
  • creare riposo funzionale durante infiammazioni e lesioni agli occhi.

Controindicazioni

Esistono controindicazioni note in cui questo farmaco non è prescritto. Vale a dire, quando:

  • ipersensibilità ai suoi componenti.

In oftalmologia, l'uso di colliri non è raccomandato per:

  • glaucoma ad angolo chiuso;
  • glaucoma ad angolo aperto;
  • cheratocono;
  • bambini sotto i 7 anni di età.

Esiste un elenco significativo di restrizioni sull'uso di atropina. Ad esempio, il suo uso non è raccomandato per varie malattie del sistema cardiovascolare, alta temperatura corporea, esofagite da reflusso, ernia degli organi interni, malattie e disturbi del tratto gastrointestinale, aumento della pressione intraoculare, colite ulcerosa e così via..

Effetti collaterali

Durante il trattamento con Atropina possono svilupparsi effetti collaterali che influenzano l'attività del sistema nervoso, cardiovascolare, digerente e degli organi sensoriali..

Pertanto, possono verificarsi effetti indesiderati sotto forma di: mal di testa, vertigini, insonnia, confusione, euforia, allucinazioni, midriasi, paralisi dell'accomodazione, alterata percezione tattile, tachicardia sinusale, aggravamento dell'ischemia miocardica, xerostomia e costipazione. Possono anche svilupparsi febbre, atonia vescicale e gastrointestinale, ritenzione urinaria, varie fotofobia.

Come effetti locali, si nota: formicolio e aumento della pressione intraoculare, irritazione, iperemia o iperemia delle palpebre, gonfiore della congiuntiva e così via..

Istruzioni per l'uso di atropina (via e dosaggio)

Le istruzioni complete per l'uso di atropina in fiale indicano che la formula del farmaco ne consente l'assunzione per via orale, l'iniezione in vena, muscolo o per via sottocutanea. In ogni caso di violazione, vengono stabiliti un determinato dosaggio e regime terapeutico. Ad esempio, durante il trattamento dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale 12, il dosaggio giornaliero per i pazienti adulti è di 0,25-1 mg, che vengono assunti fino a 3 volte al giorno. Il dosaggio pediatrico dipende dall'età del bambino e può variare da 0,05-0,5 mg a 1-2 volte al giorno. Inoltre, la dose massima giornaliera non può superare i 3 mg..

L'uso del farmaco per via endovenosa, intramuscolare e sottocutanea consente l'introduzione di 0,25-1 mg, 1-2 volte durante il giorno.

Nella pratica oftalmica, Atropina collirio, le istruzioni per l'uso raccomandano di prescrivere 1-2 colliri, instillando il farmaco in ciascun occhio malato, in media 2-3 volte durante il giorno. Inoltre, lo strumento può essere utilizzato parabulbar, utilizzando l'elettroforesi o sotto forma di bagni oculari.

Overdose

In caso di sovradosaggio, può verificarsi grave secchezza delle fauci, con sensazione di bruciore, difficoltà a deglutire, grave fotofobia, arrossamento e secchezza della pelle, temperatura corporea elevata, eruzione cutanea, nausea, vomito, tachicardia e ipertensione arteriosa.

Gli effetti sul sistema nervoso possono essere accompagnati da ansia, tremori, confusione, agitazione, allucinazioni e delirio, oltre a sonnolenza e stupore. Queste condizioni possono essere fatali a causa di insufficienza cardiovascolare o respiratoria..

Casi particolarmente difficili richiedono l'eliminazione con l'introduzione di Physostigmine, la nomina di Diazepam a dosaggi precisi.

È necessario controllare la pervietà delle vie aeree e se si sviluppa insufficienza respiratoria, viene eseguita l'inalazione con ossigeno e anidride carbonica.

L'insorgenza della febbre richiede l'uso di impacchi freddi o lo sfregamento con acqua, garantendo un adeguato apporto di liquidi. Se necessario, cateterizza l'uretra e se il paziente è fotofobico, la stanza è ben oscurata.

Interazione

Questo farmaco è in grado di indebolire l'effetto degli m-colinomimetici e dei farmaci anticolinesterasici. Allo stesso tempo, i farmaci con attività anticolinergica, così come la difenidramina e la prometazina, possono aumentare l'efficacia dell'atropina..

La combinazione con antiacidi che contengono Al3 + o Ca2 + può ridurre l'assorbimento della sostanza principale dal tratto gastrointestinale. Alcuni antidepressivi triciclici, amantadina, fenotiazine, chinidina, antistaminici e altri farmaci con proprietà m-anticolinergiche possono aumentare lo sviluppo di effetti indesiderati sistemici.

I nitrati possono causare un aumento della pressione intraoculare e l'atropina può modificare i parametri di assorbimento di Levodopa e Mexiletina.

istruzioni speciali

L'uso di Atropina per il blocco AV di tipo distale, accompagnato da complessi QRS larghi è inefficace e, in generale, non è raccomandato.

Quando la soluzione viene gocciolata nel sacco congiuntivale, il punto lacrimale inferiore deve essere premuto delicatamente per evitare che goccioline entrino nel rinofaringe. Si raccomanda di eseguire l'iniezione sottocongiuntivale o parabulbare con la somministrazione simultanea di Validol per ridurre la tachicardia.

Condizioni di vendita

Condizioni di archiviazione

Per conservare qualsiasi forma del farmaco, è necessario un luogo buio e fresco, fuori dalla portata dei bambini..

Data di scadenza

Per soluzione iniettabile - 5 anni, per colliri - 3 anni.

Atropina Atropina

Indicazioni

Con l'aiuto del farmaco, è possibile ottenere la midriasi e condurre un esame di alta qualità del fondo del paziente.

L'instillazione di occhi con "Atropine" è effettuata in una struttura medica. È impossibile iniettare la soluzione da solo, poiché puoi diventare cieco. Il farmaco ha le seguenti indicazioni:

  • Midriasi per il controllo del fondo per i seguenti scopi:
    • successiva diagnosi e terapia delle patologie intraoculari;
    • riconoscimento della miopia falsa e reale.
  • La necessità di effettuare alla vigilia di alcuni interventi chirurgici.
  • Sfocato.
  • La necessità di rilassare i muscoli degli occhi nelle seguenti condizioni patologiche:
    • vasospasmo retinico;
    • organi visivi feriti;
    • formazione di trombi negli occhi;
    • patologie infiammatorie dell'iride e della coroide.

Il metodo diagnostico che utilizza "Atropine" può durare 3-30 giorni. L'atropinizzazione terapeutica a lungo termine ha indicazioni per il trattamento delle malattie infiammatorie del sistema ottico e può anche ridurre il tasso o arrestare la progressione della miopia. L'effetto positivo di "Atropine" è confermato da studi clinici. Il tempo di terapia è di 1-3 anni.

effetto farmacologico

L'atropina è un agente anticolinergico. La composizione chimica dell'atropina comprende iosciamina, una miscela racemica di acido D e L-tropico e estere della tropina. Esistono diverse forme di dosaggio di atropina: unguento per gli occhi, pellicole per gli occhi, colliri. L'alcaloide presente nelle piante della famiglia delle Solanacee è un bloccante dei recettori M-colinergici e si lega ugualmente ai sottotipi di recettori muscarinici (M1, M2 e M3). Ha un effetto sui recettori colinergici periferici e centrali, previene il deflusso del fluido intraoculare, dilata le pupille, aumenta la pressione intraoculare e paralizza l'accomodazione. La pupilla dilatata con atropina non cambia quando vengono instillati farmaci anticolinesterasici. La massima dilatazione della pupilla si nota 30-40 minuti dopo l'applicazione del farmaco, l'effetto dell'atropina passa in una settimana. L'introduzione del farmaco nel corpo aiuta a ridurre le secrezioni bronchiali e gastriche, così come il pancreas e ad aumentare il battito cardiaco. Se il tono del nervo vago è aumentato, l'effetto dell'atropina è migliorato.

  • Ulcera peptica del tratto gastrointestinale, in onestà con ulcere duodenali e gastriche, colecistite, pilorospasmo, colelitiasi, con spasmi delle vie urinarie e dell'intestino.
  • Asma bronchiale.
  • Bradicardia, che è apparsa sullo sfondo di un aumento del tono del nervo vago.
  • Spasmi della muscolatura liscia, l'atropina viene utilizzata in combinazione con analgesici.
  • Avvelenamento con anticolinesterasi e sostanze colinomimetiche.
  • Nonostante la diminuzione della tensione muscolare e del tremore e l'effetto sul sistema nervoso centrale, il farmaco non è efficace nel parkinsonismo;
  • Con cheratocono e sinechia oculare.

Azione terapeutica

Il farmaco viene utilizzato in anestesia, prima dell'anestesia e dell'intervento chirurgico o durante l'intervento chirurgico, per ridurre la secrezione delle ghiandole salivari e bronchiali, prevenire il laringospasmo e anche per indebolire le reazioni riflesse. L'atropina viene utilizzata prima degli esami radiografici del tratto gastrointestinale, per abbassare il tono e ridurre l'attività dello stomaco e dell'intestino. Il farmaco aiuta con l'avvelenamento da FOS (sarin, karbofos, clorofos), poiché l'atropina è un antidoto e può essere utilizzata come primo soccorso. Nel campo dell'oftalmologia, l'atropina viene utilizzata come agente midriatico, così come nelle malattie infiammatorie acute degli occhi: iridociclite, irite, cheratite. Per le lesioni agli occhi, poiché l'atropina rilassa i muscoli oculari e dona tranquillità, accelerando così il processo di guarigione.

Forme di rilascio di atropina

  1. Forma in polvere, soluzione in fiale - 0,1 percento, tubi da 1 ml;
  2. Compresse da 0,5 milligrammi;
  3. Atropina solfato collirio, 1% in fiale da 5 millilitri;
  4. Unguento per gli occhi 1%;
  5. Pellicole oculari, 30 in ogni fiala (ogni film contiene 1,6 milligrammi di atropina solfato)

Metodi di applicazione, dosi

A casa, puoi instillare 1-2 gocce di solfato di atropina all'1%. Per i bambini, una soluzione leggermente concentrata è 0,125, 0,25 e 0,5 percento in ciascun occhio. È necessario applicare non più di tre volte al giorno ogni cinque o sei ore. L'unguento di atropina viene applicato sui bordi delle palpebre. In alcuni casi, una soluzione all'1% di atropina deve essere somministrata per via subcongiuntivale a 0,2-0,5 ml. o 0,3 mm ciascuno - parabulbar. Per mezzo di elettroforesi attraverso le palpebre o bagni oculari - soluzione 0,5 di atropina solfato. Durante il periodo di trattamento degli occhi, si raccomanda di non impegnarsi in attività che richiedono un forte affaticamento degli occhi e concentrazione e visione chiara (guida di un'auto).

In cosa consiste l'azione?

I colliri di atropina (soluzione all'1%) contengono il principio attivo atropina solfato (10 mg). Componenti aggiuntivi:

  • metabisolfito di sodio;
  • cloruro di sodio;
  • acqua per preparazioni iniettabili.

L'atropina è un alcaloide vegetale velenoso della famiglia della belladonna. Il meccanismo d'azione della sostanza consiste nella sua connessione con i recettori della cellula nervosa, con il successivo blocco della trasmissione dell'impulso nervoso. Nell'organo visivo, questi recettori si trovano nei muscoli dell'iride, che influenzano le dimensioni della pupilla e nel muscolo accomodativo, che dirige la messa a fuoco. Agendo sul sistema ottico, l'atropini sulfatis provoca i seguenti effetti:

  • Dilatazione della pupilla (midriasi).
  • Paralisi dell'alloggio. Provoca una condizione in cui le pupille non si restringono e l'acuità visiva peggiora a distanza ravvicinata.

L'azione delle gocce di atropina inibisce il deflusso dell'umore acqueo all'interno dell'occhio. Di conseguenza, gli indicatori della pressione intraoculare aumentano. I colliri con atropina vengono assorbiti rapidamente attraverso la congiuntiva. La soluzione agisce 30-40 minuti dopo l'instillazione. La durata dell'effetto, quando la pupilla non può essere ristretta, è di circa 10 giorni. La stabilizzazione della funzione visiva avviene in 3-4 giorni.

Atropina

ATROPINA (Atropinum) Chimicamente è un estere tropinico dell'acido d, l-tropico. Sinonimo: Atropinum sulfuricum. Un alcaloide contenuto in varie piante della famiglia delle Solanaceae (Sо1anaceae): belladonna (Atropa Be1ladonna L.), giusquiamo (Hyoscyamus niger L), vari tipi di droga (Datura stramonium L.), ecc. Nella pratica medica viene utilizzata l'atropina solfato (Atropini sulfas). Secondo i concetti moderni, l'atropina è un antagonista ligando esogeno dei recettori colinergici La principale caratteristica farmacologica dell'atropina è la sua capacità di bloccare i recettori m-colinergici; agisce anche (anche se molto più debole) sui recettori n-colinergici. L'atropina appartiene, quindi, ai bloccanti dei recettori m-colinergici non selettivi. Bloccando i recettori m-colinergici, li rende insensibili all'acetilcolina, che si forma nell'area delle terminazioni dei nervi parasimpatici postgangliari (colinergici). L'introduzione di atropina nel corpo è accompagnata da una diminuzione della secrezione delle ghiandole salivari, gastriche, bronchiali, sudoripare (questi ultimi ricevono un aumento dell'innervazione simpatica del pancreas) contrazioni cardiache (dovute a una diminuzione dell'effetto inibitorio sul cuore del nervo vago), una diminuzione del tono degli organi muscolari lisci (bronchi, organi addominali, ecc.). L'effetto dell'atropina è più pronunciato con un aumento del tono del nervo vago. Sotto l'influenza dell'atropina, si verifica una forte dilatazione delle pupille. Contemporaneamente alla dilatazione della pupilla a causa della violazione del deflusso del fluido dalle camere, è possibile un aumento della pressione intraoculare. In grandi dosi, l'atropina stimola la corteccia cerebrale e può causare l'eccitazione motoria e mentale., ansia grave, convulsioni, fenomeni allucinatori. A dosi terapeutiche, l'atropina stimola la respirazione; dosi elevate possono, tuttavia, causare paralisi respiratoria. L'atropina è usata per ulcera gastrica e duodenale, pilorospasmo, colecistite, colelitiasi, per spasmi del tratto intestinale e urinario, asma bronchiale, per ridurre la secrezione delle ghiandole salivari, gastriche e bronchiali e bradicardia sviluppato a seguito di un aumento del tono del nervo vago. Per il dolore associato a spasmi della muscolatura liscia, l'atropina viene spesso somministrata insieme ad analgesici (analgin, promedolo, morfina, ecc.). Nella pratica anestetica, l'atropina viene utilizzata prima dell'anestesia e dell'intervento chirurgico e durante l'intervento chirurgico per prevenire il bronchiolo e il laringospasmo, limitare la secrezione delle ghiandole salivari e bronchiali e ridurre altre reazioni riflesse ed effetti collaterali associati all'eccitazione del nervo vago. L'atropina viene utilizzata anche per l'esame radiografico del tratto gastrointestinale, se necessario, per ridurre il tono e l'attività motoria dello stomaco e dell'intestino. A causa della capacità di ridurre la secrezione delle ghiandole sudoripare, l'atropina viene talvolta utilizzata con l'aumento della sudorazione. L'atropina è un antidoto efficace per l'avvelenamento con sostanze colinomimetiche e anticolinesterasiche, incluso il FOS. Nella pratica oculare, l'atropina viene utilizzata per dilatare la pupilla a fini diagnostici (durante l'esame del fondo, ecc. ), nonché a scopo terapeutico nelle malattie infiammatorie acute (irite, iridociclite, cheratite, ecc.) e lesioni agli occhi; il rilassamento dei muscoli oculari causato dall'atropina contribuisce al suo riposo funzionale e accelera l'eliminazione del processo patologico.Un piccolo sovradosaggio può causare secchezza delle fauci, pupille dilatate, disturbi dell'accomodazione, tachicardia, difficoltà a urinare, atonia intestinale. Quando l'atropina viene iniettata nel sacco congiuntivale sotto forma di gocce, l'area del canale lacrimale deve essere schiacciata (per evitare che la soluzione entri nel canale lacrimale e il successivo assorbimento). L'atropina è controindicata nel glaucoma Posologia Per cani: 1) 0, 022-0, 044 mg / kg IM o SC; 2) 0,074 mg / kg i / v, i / mo s / c (forma iniettabile di atropina); Per i gatti: 1) 0, 022-0, 044 mg / kg i / m o s / c; 2) 0,074 mg / kg i / v, i / m o s / c (forma iniettabile di atropina) Farmaci veterinari: Atropina solfato per iniezione 0,5 mg / ml in flaconcini da 30 ml, 100 ml; 2 mg / ml in flaconcini da 100 ml; 15 mg / ml (Organophosphate Tx) in flaconcini da 100 ml Medicinali: Atropina solfato per iniezione 0,05 mg / ml in siringhe da 5 ml; 0,1 mg / ml in 5 e 10 ml siringhe; 0,3 mg / ml in flaconcini da 1 ml e 30 ml; 0,4 mg / ml in amp. 1 ml e in flaconcini da 1, 20 e 30 ml; 0,5 mg / ml in flaconcini da 1 e 30 ml e in siringhe da 5 ml; 0,8 mg / ml in amp. 0,5 e 1 ml ciascuno, in siringhe da 0,5 ml; 1 mg / ml in amp. e flaconcini da 1 ml, in siringhe da 10 ml Atropina solfato in compresse da 0,4 mg, 100 compresse..

Controindicazioni da usare

Come potente farmaco, l'atropina ha controindicazioni:

  • cheratocono;
  • glaucoma ad angolo chiuso;
  • sinechia dell'iride;
  • aumento della sensibilità agli occhi;
  • ipotermia;
  • aumento della temperatura corporea;
  • stenosi mitralica;
  • aritmie del cuore;
  • ipertensione (aumento sistematico della pressione sanguigna);
  • portare un feto;
  • età superiore ai sessant'anni.
  • bambini di età inferiore ai sette anni;
  • adulti oltre i quaranta a causa della probabilità di sviluppare il glaucoma.

Per utilizzare l'atropina, è necessario tener conto della sua compatibilità con i farmaci. C'è un indebolimento degli m-colinomimetici e dei farmaci anticolinesterasici se assunti insieme. Gli antiacidi contengono alluminio e calcio, riducono l'assorbimento di atropina nel tratto gastrointestinale.

Gli antistaminici aumentano il rischio di effetti collaterali dei colliri. Le prescrizioni per la somministrazione congiunta di farmaci vengono eseguite da un medico sotto stretto controllo dei risultati.

Quali sono le gocce per dilatare la pupilla

La pupilla è un foro rotondo o simile a una fessura nell'iride. Attraverso di essa, i raggi del sole penetrano nell'occhio. La luce rifratta colpisce la retina. La pupilla si espande quando la luce la colpisce e si restringe in sua assenza.

La sostanza atropina dilata la pupilla, sotto la sua influenza il deflusso del liquido negli occhi diventa difficile e la pressione intraoculare aumenta.

Le gocce che dilatano la pupilla sono chiamate midriatiche.

In oftalmologia, vengono utilizzati in due casi: • per diagnosticare malattie degli occhi. Senza il loro utilizzo, è quasi impossibile identificare una serie di malattie, una delle quali è il distacco della retina. L'acuità visiva è determinata anche dal blocco del muscolo circolare nell'iride. Midriatics può essere utilizzato anche nella selezione degli occhiali; • per scopi medicinali per il trattamento del processo infiammatorio dell'apparato visivo e durante l'intervento chirurgico.

Le gocce progettate per diagnosticare anomalie della vista durano diverse ore, per il trattamento - durante l'intero periodo di terapia.

Esistono due tipi di gocce in espansione: dirette, che agiscono sul muscolo radiale e indirette, che agiscono sul muscolo circolare..

I farmaci diretti includono Inifrin, Phenylephrine. Al secondo gruppo: Tropicamide, Cyclomed e Midrum.

Analoghi di base

La nomina di sostituti è talvolta necessaria a causa del verificarsi di reazioni avverse e controindicazioni per l'atropinizzazione. È possibile ottenere uno stato di riposo degli organi visivi, quando la pupilla non si restringe, utilizzando analoghi con un altro componente attivo. Sostituti:

  • Ciclomato;
  • "Atrovent";
  • "Cicloptico";
  • Irifrin;
  • Tropicamide;
  • "Spiriva";
  • "Midriacil";
  • "Spazmex".

Alcuni farmaci sono superiori. "Irifrin" analogico, dilatando la pupilla, non riduce l'acuità visiva e occasionalmente compaiono effetti collaterali. Cyclomed può essere utilizzato per bambini di qualsiasi età. "Midriacil" ha anche scarso effetto sulla qualità della funzione visiva. "Tropicamide" è somministrato senza divieto a pazienti con glaucoma. La sostituzione di "Atropine" con un altro farmaco viene effettuata solo con il permesso di un oftalmologo.

Indicazioni per l'uso

La medria (dilatazione della pupilla) è causata dalla soluzione di atropina all'1% dopo circa 30 minuti.
Questo effetto dura per circa 10 giorni. La stabilità della vista ritorna entro 3 - 4 giorni.

La dilatazione della pupilla è spesso necessaria per diagnosticare le condizioni del fondo oculare.

L'atropina viene utilizzata nei seguenti casi:

  • pupilla dilatata per l'esame dell'occhio e del fondo oculare;
  • prima di alcuni interventi chirurgici;
  • incapacità di focalizzare la visione in alcune condizioni;
  • condizione traumatica dell'occhio;
  • vasospasmo;
  • coaguli di sangue;
  • per rilassare i muscoli oculari.

L'uso di colliri è necessario in situazioni in cui un altro trattamento non porterà il risultato desiderato.

Un rimedio efficace per combattere le infezioni -.

Un farmaco poco costoso viene dispensato nelle farmacie solo su prescrizione medica

Un sintomo pericoloso o un segno di stanchezza banale -.