Moxifloxacina - istruzioni per l'uso, analoghi, recensioni, prezzo

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Moxifloxacina antibiotica

La moxifloxacina è un farmaco antimicrobico e appartiene alla IV generazione di antibiotici del gruppo dei fluorochinoloni. Ha un ampio spettro d'azione ed è attivo contro tali batteri:

  • Anaerobico - Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens.
  • Atipico - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella spp.
  • Gram-negativi - Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis, Klebsiella polmonite.
  • Gram-positivi - Enterococcus faecalis, Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus, Streptococcus anginosus, Streptococcus polmonite, Streptococcus pyogenes.

Gli studi indicano anche che questo agente antimicrobico è attivo contro molti altri microrganismi, ma la sua sicurezza ed efficacia nel trattamento di queste infezioni non è stata ancora stabilita..

La resistenza (resistenza) dei batteri alla moxifloxacina si sviluppa lentamente e il farmaco rimane efficace per lungo tempo. Ha un effetto battericida interrompendo la sintesi del DNA dei microrganismi, che ne causa la morte.

Quando somministrato per via orale, il farmaco viene assorbito bene e rapidamente dal tratto gastrointestinale nel sangue. La sua concentrazione massima nel siero del sangue viene osservata entro 2-2,5 ore dalla prima dose e la concentrazione si stabilizza il terzo giorno di somministrazione. La moxifloxacina con flusso sanguigno penetra perfettamente in vari tessuti e organi. Nel fegato, il farmaco viene biotrasformato ed escreto dal corpo con le feci (60%) e l'urina (40%).

La moxifloxacina ha dimostrato di essere eccellente nel trattamento di molte malattie infettive. È ben tollerato dai pazienti, sicuro, ha un effetto antibatterico a lungo termine e a lungo termine sull'agente eziologico della malattia, fornendo una rapida regressione dei sintomi.

Moduli di rilascio

Istruzioni per l'uso della moxifloxacina

Indicazioni per l'uso

  • Sinusite acuta;
  • polmonite acquisita in comunità;
  • bronchite cronica nella fase acuta;
  • infezioni intra-addominali complicate;
  • prostatite;
  • pielonefrite;
  • ureaplasmosi;
  • micoplasmosi;
  • clamidia;
  • malattie infettive di tessuti dolci o pelle.

Controindicazioni

La moxifloxacina viene prescritta con cautela quando:

  • malattie del sistema nervoso centrale, che sono accompagnate da convulsioni;
  • allungando l'intervallo QT sull'ECG;
  • assunzione di farmaci antiaritmici di classe Ia (Procainamide, Chinidina) e classe III (Amiodarone, Sotalolo);
  • prendendo antidepressivi triciclici e antipsicotici;
  • marcato rallentamento del polso (bradicardia);
  • aritmie;
  • grave insufficienza cardiaca;
  • ipopotassiemia;
  • significativa disfunzione epatica.

Effetti collaterali

  • Dal lato del sistema nervoso centrale: nervosismo, vertigini, ansia, mal di testa, apatia, depressione, debolezza, insonnia, convulsioni, confusione, dolore alle gambe, tremore, parestesia;
  • Dal lato del sistema cardiovascolare - edema periferico, tachicardia, ipertensione, dolore toracico, palpitazioni;
  • Dal tratto gastrointestinale - diarrea, nausea, dolore addominale, vomito, costipazione, flatulenza, perversioni del gusto, aumento temporaneo dell'attività degli enzimi epatici (ALT, amilasi, AST e GGT);
  • Dal lato del sangue - un aumento del livello di piastrine ed eosinofili, una diminuzione del livello dei leucociti, anemia;
  • Da parte dei genitali - candidosi vaginale;
  • Da parte del sistema muscolo-scheletrico - dolore alle articolazioni, ai muscoli e alla schiena;
  • Manifestazioni allergiche - orticaria, prurito, eruzione cutanea (porpora, pustolosa, maculopapulare).

Trattamento con moxifloxacina

Come usare Moxifloxacina?
La moxifloxacina viene applicata una volta al giorno, sia quando somministrata per via endovenosa che se assunta per via orale. Il tempo di assunzione di una pillola, che deve essere assunta con una quantità sufficiente di acqua potabile, non dipende dal regime alimentare.

Nelle fasi iniziali della terapia, la moxifloxacina può essere somministrata come infusione endovenosa. Inoltre, per continuare il trattamento, può essere raccomandato di assumere la forma in compresse del farmaco..

Quando somministrata per via endovenosa, la moxifloxacina viene iniettata lentamente (250 ml nell'arco di un'ora). Al paziente può essere prescritta sia la somministrazione della soluzione nella sua forma pura, sia insieme ad altre soluzioni per infusione (acqua per preparazioni iniettabili, soluzione di glucosio al 5, 10 o 40%, soluzione di xilitolo al 20%, soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di Ringer o soluzione di lattato Suoneria).

Durante l'assunzione di moxifloxacina, il paziente deve evitare le radiazioni ultraviolette (minore esposizione al sole aperto).

Durante il periodo di applicazione della moxifloxacina, si raccomanda di astenersi completamente dal gestire meccanismi complessi che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione (compreso il controllo del trasporto).

Quando si prescrive la moxifloxacina a pazienti anziani, il medico deve avvertirli della possibilità di infiammazione o rottura dei tendini. Ai primi segni di infiammazione o dolore alle articolazioni, il paziente deve interrompere l'assunzione del farmaco, eliminare completamente il carico sull'arto interessato e chiedere aiuto a un medico.

La moxifloxacina deve essere conservata in una confezione in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 o C.Il farmaco sotto forma di soluzione per infusione endovenosa o collirio non deve essere conservato in frigorifero e congelato, poiché in esso si forma un precipitato.

Dosaggio di moxifloxacina
La dose giornaliera raccomandata di moxifloxacina sia per la somministrazione endovenosa che per la somministrazione orale è di 400 mg. Il farmaco viene somministrato una volta al giorno. Nessun aggiustamento del dosaggio richiesto per i pazienti anziani.

La durata della terapia dipende dal tipo di processo infettivo:

  • con sinusite acuta - 7 giorni;
  • con esacerbazione della bronchite cronica - 5 giorni;
  • con polmonite acquisita in comunità - 10 giorni;
  • con processi infettivi di tessuti dolci e pelle - 7 giorni;
  • con prostatite - da 3 settimane a un mese;
  • con pielonefrite - 1-2 settimane;
  • con infezioni urogenitali - 10 giorni;
  • con infezioni intra-addominali complicate - 5-14 giorni.

Overdose
Il sovradosaggio di moxifloxacina si manifesta con l'aggravamento di alcuni effetti collaterali.

In caso di sovradosaggio accidentale del farmaco, si raccomanda la terapia sintomatica:

  • lavanda gastrica;
  • annullamento dell'assunzione del farmaco;
  • ricezione di assorbenti (carbone attivo, Sorbeks, Enterosgel, Smecta, ecc.);
  • somministrazione endovenosa di soluzioni di disintossicazione;
  • prescrivere altri farmaci sintomatici.

Moxifloxacina durante la gravidanza e l'allattamento

La moxifloxacina è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento.

Non sono stati condotti studi sulla sicurezza dell'uso della moxifloxacina durante la gestazione. Durante la gravidanza, la sua nomina è possibile solo nei casi in cui l'effetto atteso dal farmaco supera il possibile rischio per il feto.

Durante l'allattamento, la nomina di Moxifloxacina è possibile solo quando l'allattamento al seno del bambino viene annullato, poiché durante la ricerca è stato rivelato che questo farmaco penetra nel latte materno e può influire negativamente sulla salute del bambino.

Moxifloxacina interazioni farmacologiche

Moxifloxacina in oftalmologia (collirio Vigamox)

La moxifloxacina è utilizzata in oftalmologia sotto forma di collirio Vigamox.

Il farmaco è efficace per le infezioni agli occhi causate da:

  • microrganismi gram-positivi - Micrococcus luteus, gruppo Staphylococcusviridans, specie Corynebacterium, Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolycocus e warilococcus haemolyticus;
  • microrganismi gram-negativi - Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae e Acinetobacter lwoffii;
  • altri microrganismi - Chlamydia trachomatis.

I colliri Vigamox hanno un effetto antibatterico rapido e di lunga durata. La loro azione inizia 15 minuti dopo l'instillazione e dura circa 8 ore. Quando applicato localmente, si può osservare l'assorbimento sistemico del componente attivo della moxifloxacina.

Indicazioni:

  • congiuntivite;
  • orzo;
  • blefarite;
  • cheratite;
  • ulcera corneale;
  • dacriocistite;
  • meibomiite;
  • prevenzione di complicanze infettive dopo chirurgia oftalmica e lesioni agli occhi.

Controindicazioni:
  • ipersensibilità ad altri chinoloni e ai componenti del farmaco;
  • il rischio di sviluppare una reazione anafilattica;
  • periodo di gravidanza e allattamento;
  • età fino a un anno.

Effetti collaterali:
  • reazioni allergiche;
  • fastidio agli occhi;
  • lacrimazione;
  • sensazione di formicolio o bruciore;
  • fotofobia;
  • cheratite;
  • occhi asciutti;
  • visione offuscata.

In rari casi, il farmaco può causare mal di testa, prurito e dolore nella zona degli occhi, arrossamento ed emorragia nella mucosa dell'occhio. I colliri Vigamox possono causare gli stessi effetti collaterali sistemici dell'assunzione di moxifloxacina sotto forma di compresse o soluzione per somministrazione endovenosa.

Quando si guida il trasporto e altri meccanismi complessi, dopo aver instillato gli occhi, è necessario attendere che la visione offuscata temporanea scompaia.

Interazioni farmacologiche
L'uso di Vigamox collirio non influisce in alcun modo sull'assunzione di altri farmaci. Quando si prescrivono altri colliri, è necessario osservare gli intervalli della loro applicazione, che sono indicati dal medico..

Metodo di somministrazione e dosaggio
Le gocce vengono instillate nel sacco congiuntivale, 1 goccia 3 volte al giorno. Il farmaco viene cancellato dal medico dopo l'eliminazione di tutti i segni della malattia. Per le malattie tipiche, la durata del trattamento è di 5 giorni.

Il flacone con gocce deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini e protetto dalla luce, a una temperatura non superiore a 30 o C. Le gocce non devono essere conservate in frigorifero o congelate. Dopo aver aperto il flacone, la soluzione può essere utilizzata solo per 1 mese. Prima di usare le gocce, controlla la data di scadenza.

Moxifloxacina per la prostatite

La moxifloxacina è ben consolidata nel trattamento della prostatite acuta, ricorrente o cronica. Questo antibiotico è attivo contro i microrganismi più tipici e atipici che possono causare infiammazioni infettive della ghiandola prostatica.

La moxifloxacina ha un'elevata biodisponibilità e un'eccellente penetrazione nel tessuto prostatico, nelle secrezioni prostatiche e nello sperma, fornendo il massimo effetto terapeutico. La durata del trattamento con questo antibiotico e il dosaggio sono determinati individualmente per ciascun paziente. Nella prostatite cronica, al paziente può essere prescritta una terapia a lungo termine con Moxifloxacina a bassi dosaggi profilattici.
Maggiori informazioni sulla prostatite

Analoghi della moxifloxacina

Recensioni del farmaco

In quasi tutte le revisioni dei pazienti, la moxifloxacina è altamente efficace contro l'agente eziologico della malattia e un rapido miglioramento della salute.

Tuttavia, molti revisori si lamentano di alcuni effetti collaterali dopo aver assunto questo farmaco. Tra questi, i più comunemente citati sono: nausea, diarrea, dolore addominale minore, vertigini, dolore toracico minore, palpitazioni, cefalea, tachicardia, insonnia, ansia e depressione.

Alcuni pazienti affermano che l'eliminazione degli effetti collaterali è facilitata dall'assunzione di compresse di moxifloxacina durante i pasti e dal bere molta acqua minerale dopo l'assunzione del medicinale..

Diverse revisioni descrivono che l'assunzione del farmaco ha causato il mughetto nelle donne, che è stato facilmente eliminato assumendo Difluzol (o un altro farmaco simile).

Le recensioni dei colliri Vigamox sono per lo più solo positive. Sono stati ben tollerati dai pazienti e non hanno causato effetti collaterali. Gli autori delle recensioni notano la rapida eliminazione del disagio agli occhi e dei sintomi della malattia sottostante.

Le recensioni sull'ipersensibilità alle gocce di Vigamox sono estremamente rare. In questi casi, i pazienti hanno notato la comparsa di prurito e arrossamento degli occhi. Dopo l'interruzione del farmaco, questi sintomi sono rapidamente scomparsi..

La maggior parte dei pazienti parla del prezzo della moxifloxacina e dei suoi analoghi come "alto".

Il prezzo del farmaco in Russia e Ucraina

Il prezzo della moxifloxacina dipende dalla forma di rilascio, dalla farmacia e dalla città che vende il farmaco. Prima di acquistarlo, è necessario verificarne il prezzo in diverse farmacie e consultare il proprio medico sulla sua possibile sostituzione con un analogo, poiché questo particolare farmaco non è sempre disponibile in vendita. Più spesso nella rete di farmacie vengono venduti analoghi (sinonimi) di moxifloxacina rispetto a questo farmaco stesso.

Il prezzo medio degli analoghi (sinonimi) della moxifloxacina nelle farmacie in Russia e Ucraina:

  • Soluzione Avelox per infusione endovenosa 400 mg / 250 ml 1 flacone - 1137-1345 rubli, 600-1066 grivna;
  • Moxifloxacina-Pharmex soluzione per infusione endovenosa 400 mg / 250 ml 1 flacone - 420-440 grivna;
  • Maxicin soluzione per infusione endovenosa 400 mg / 250 ml 1 flacone - 266-285 grivna;
  • Compresse Avelox 400 mg, 5 pezzi per confezione - 729-861 rubli, 280-443 grivna;
  • Vigamox collirio 0,5% 5 ml - 205-160 rubli, 69-120 grivna.

Moxifloxacina (Moxifloxacina)

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Forme di dosaggio

reg. No: LP-003583 del 25/04/16 - Attuale
Moxifloxacina
reg. No: LP-003583 del 25/04/16 - Attuale

Forma di rilascio, confezione e composizione del farmaco Moxifloxacin

Compresse rivestite con film rosa, biconvesse, a forma di capsula, con impresso "80" su un lato e "I" sull'altro. In una sezione trasversale, il nocciolo va dal giallo chiaro al giallo.

1 scheda.
moxifloxacina cloridrato436,8 mg,
che corrisponde al contenuto di moxifloxacina400 mg

Eccipienti: cellulosa microcristallina PH101 - 150,2 mg, cellulosa microcristallina PH102 - 96 mg, croscarmellosa sodica - 40 mg, biossido di silicio colloidale - 6 mg, povidone (K-30) - 12 mg, magnesio stearato - 9 mg.

Composizione guscio: rosa opadry 03B34285-15 mg: ipromellosa HPMC 2910 (E 464) - 62,5%, titanio diossido (E 171) - 28,73%, macrogol (PEG 400) - 6,25%, ferro colorante rosso ossido (E 172) - 2,5 %, ossido di ferro colorante giallo (E 172) - 0,02%.

5 pezzi. - blister Al / Al (1) - confezioni di cartone.
7 pz. - blister Al / Al (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister Al / Al (1) - confezioni di cartone.
5 pezzi. - blister Al / Al (2) - confezioni di cartone.
7 pz. - blister Al / Al (2) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister Al / Al (2) - confezioni di cartone.

Compresse rivestite con film rosa, biconvesse, a forma di capsula, con impresso "80" su un lato e "I" sull'altro. Nella sezione trasversale, il nocciolo è di colore da giallo chiaro a giallo.

1 scheda.
moxifloxacina cloridrato436,8 mg
che corrisponde al contenuto di moxifloxacina400 mg

Eccipienti: cellulosa microcristallina PH101 - 150,2 mg, cellulosa microcristallina PH102 - 96 mg, croscarmellosa sodica - 40 mg, biossido di silicio colloidale - 6 mg, povidone (K-30) - 12 mg, magnesio stearato - 9 mg.

Composizione guscio: Pink opadry 03B34285-15 mg: ipromellosa HPMC 2910 (E 464) - 62,5%, titanio diossido (E 171) - 28,73%, macrogol (PEG 400) - 6,25%, ferro colorante rosso ossido (E 172) - 2,5 %, ossido di ferro colorante giallo (E 172) - 0,02%.

5 pezzi. - blister (1) - confezioni di cartone.
7 pz. - blister (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (1) - confezioni di cartone.
5 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

Agente antimicrobico del gruppo dei fluorochinoloni, agisce battericida. Mostra attività contro un'ampia gamma di microrganismi gram-positivi e gram-negativi, batteri anaerobici, acido-resistenti e atipici: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Efficace contro i ceppi batterici resistenti ai beta-lattamici e ai macrolidi. Attivo contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi: gram-positivi - Staphylococcus aureus (compresi i ceppi che sono insensibili alla meticillina), Streptococcus pneumoniae (inclusi i ceppi resistenti alla penicillina e ai macrolidi), Streptococcus pyogenes (gruppo A); gram-negativi - Haemophilus influenzae (inclusi ceppi produttori di β-lattamasi e non produttori di β-lattamasi), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (compresi ceppi di coli produttori di β-lattamasi e non produttori di β-lattamasi), atipico - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Secondo studi in vitro, sebbene i microrganismi elencati di seguito siano sensibili alla moxifloxacina, tuttavia, la sua sicurezza ed efficacia nel trattamento delle infezioni non sono state stabilite. Microrganismi Gram-positivi: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (compresi i ceppi sensibili alla meticillina), Staphylococcus hemolyticus. Microrganismi Gram-negativi: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Microrganismi anaerobici: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas. Anaerobius, Porphyromonas. ramoso. Microrganismi atipici: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Blocca le topoisomerasi II e IV, enzimi che controllano le proprietà topologiche del DNA e sono coinvolti nella replicazione, riparazione e trascrizione del DNA. L'azione della moxifloxacina dipende dalla sua concentrazione nel sangue e nei tessuti. Le concentrazioni minime battericide sono quasi indistinguibili dalle concentrazioni minime inibitorie.

I meccanismi di sviluppo della resistenza, inattivando penicilline, cefalosporine, aminoglicosidi, macrolidi e tetracicline, non influenzano l'attività antibatterica della moxifloxacina. Non c'è resistenza crociata tra la moxifloxacina e questi farmaci. Non è stato osservato alcun meccanismo di sviluppo della resistenza mediato dai plasmidi. L'incidenza complessiva della resistenza è bassa. Studi in vitro hanno dimostrato che la resistenza alla moxifloxacina si sviluppa lentamente come risultato di una serie di mutazioni successive. In caso di esposizione ripetuta a microrganismi con concentrazioni inibitorie sub-minime di moxifloxacina, i valori di MIC aumentano solo leggermente. È stata osservata resistenza crociata tra i farmaci del gruppo dei fluorochinoloni. Tuttavia, alcuni organismi gram-positivi e anaerobici resistenti ad altri fluorochinoloni sono sensibili alla moxifloxacina.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la moxifloxacina viene assorbita rapidamente e quasi completamente. La biodisponibilità assoluta è di circa il 91% La farmacocinetica della moxifloxacina quando assunta in una dose da 50 a 1200 mg una volta, così come 600 mg / die per 10 giorni, è lineare. Dopo una singola dose di moxifloxacina alla dose di 400 mg, la C max nel sangue viene raggiunta entro 0,5-4 ore ed è 3,1 mg / l. Dopo somministrazione orale di moxifloxacina alla dose di 400 mg 1 ora / giorno, C ss max e C ss min sono rispettivamente 3,2 mg / le 0,6 mg / l.

Dopo una singola infusione di Avelox alla dose di 400 mg per 1 ora, la C max viene raggiunta al termine dell'infusione ed è di 4,1 mg / l, che corrisponde ad un aumento di circa il 26% rispetto al valore di questo indicatore per somministrazione orale. L'esposizione del farmaco, determinata dall'indicatore AUC, è leggermente superiore a quella quando il farmaco viene assunto per via orale.

Con più infusioni endovenose alla dose di 400 mg per 1 ora, C ss max e C ss min variano rispettivamente da 4,1 mg / le 5,9 mg / le da 0,43 mg / le 0,84 mg / l. Alla fine dell'infusione si ottiene una C s media di 4,4 mg / l.

Lo stato di equilibrio viene raggiunto entro 3 giorni. Il legame con le proteine ​​del sangue (principalmente albumina) è di circa il 45%. La moxifloxacina si distribuisce rapidamente negli organi e nei tessuti. V d è di circa 2 l / kg. Alte concentrazioni di moxifloxacina, superiori a quelle plasmatiche, si creano nel tessuto polmonare (compreso nel liquido epiteliale, macrofagi alveolari), nei seni nasali (seni mascellari ed etmoidali), nei polipi nasali, focolai di infiammazione (nel contenuto delle vesciche con lesioni cutanee) ). Nel liquido interstiziale e nella saliva, la moxifloxacina è determinata in forma libera, non legata alle proteine, in una concentrazione maggiore che nel plasma. Inoltre, vengono rilevate alte concentrazioni di moxifloxacina nei tessuti degli organi addominali, nel liquido peritoneale e nei tessuti degli organi genitali femminili..

La moxifloxacina subisce la biotrasformazione della 2a fase e viene escreta dall'organismo dai reni, oltre che attraverso l'intestino, sia immodificata che sotto forma di solfocomposti inattivi (M1) e glucuronidi (M2). La moxifloxacina non viene biotrasformata dal sistema microsomiale del citocromo P450. I metaboliti M1 e M2 sono presenti nel plasma sanguigno a concentrazioni inferiori rispetto al composto originario. Secondo i risultati di studi preclinici, è stato dimostrato che questi metaboliti non hanno un effetto negativo sull'organismo in termini di sicurezza e tollerabilità.

Il T 1/2 è di circa 12 ore La clearance totale media dopo somministrazione orale del farmaco alla dose di 400 mg è di 179-246 ml / min. La clearance renale è di 24-53 ml / min. Ciò indica un parziale riassorbimento tubulare della moxifloxacina. Circa il 22% di una singola dose (400 mg) viene escreto immodificato dai reni, circa il 26% attraverso l'intestino.

Indicazioni dei principi attivi del farmaco Moxifloxacina

Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili: sinusite acuta; esacerbazione della bronchite cronica; polmonite acquisita in comunità (anche causata da ceppi di microrganismi con resistenza multipla agli antibiotici); infezioni non complicate della pelle e dei tessuti molli; infezioni complicate della pelle e delle strutture sottocutanee (incluso un piede diabetico infetto); infezioni intra-addominali complicate, comprese infezioni polimicrobiche, incl. ascessi intraperitoneali; malattie infiammatorie non complicate degli organi pelvici (comprese salpingite ed endometrite).

È necessario tenere conto delle attuali linee guida ufficiali sulle regole per l'uso degli agenti antibatterici..

Moxifloxacina a Ekaterinburg

Perché prenotare la moxifloxacina tramite Uteka?

Moxifloxacina

Composizione

Compresse - 1 etichetta:

  • Principi attivi: moxifloxacina cloridrato 436,4 mg, che corrisponde al contenuto di moxifloxacina 400 mg;
  • Eccipienti: lattosio monoidrato - 187,5 mg, croscarmellosa sodica - 21 mg, povidone (K-30) 14 mg, talco 14 mg, cellulosa microcristallina - 13,1 mg, biossido di silicio colloidale 7 mg, magnesio stearato - 7 mg;
  • composizione dell'involucro del film: ipromellosa - 10,5 mg, iprolosa - 4,074 mg, talco - 4,044 mg, biossido di titanio - 2,283 mg, ossido di ferro giallo - 0,99 mg o miscela secca per rivestimento con film del peso di 21 mg, inclusa ipromellosa (50% ), iprolosi (19,4%), talco (19,26%), biossido di titanio (10,87%), ossido di ferro giallo (0,47%).

Descrizione

Compresse rivestite con film, gialle, rotonde, biconvesse; in una sezione trasversale, il gheriglio va dal giallo chiaro al giallo.

effetto farmacologico

Agente antimicrobico del gruppo dei fluorochinoloni, agisce battericida. Mostra attività contro un'ampia gamma di microrganismi gram-positivi e gram-negativi, batteri anaerobici, acido-resistenti e atipici: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Efficace contro i ceppi batterici resistenti ai beta-lattamici e ai macrolidi. Attivo contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi: gram-positivi - Staphylococcus aureus (compresi i ceppi che sono insensibili alla meticillina), Streptococcus pneumoniae (inclusi i ceppi resistenti alla penicillina e ai macrolidi), Streptococcus pyogenes (gruppo A); Gram-negativi - Haemophilus influenzae (compresi i ceppi produttori di beta-lattamasi e non produttori di beta-lattamasi), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (inclusi i ceppi produttori di beta-lattamasi e non produttori di beta-lattamasi), Escherich atipico - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Secondo studi in vitro, sebbene i microrganismi elencati di seguito siano sensibili alla moxifloxacina, tuttavia, la sua sicurezza ed efficacia nel trattamento delle infezioni non sono state stabilite. Microrganismi Gram-positivi: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (compresi i ceppi sensibili alla meticillina), Staphylococcus hemolyticus. Microrganismi Gram-negativi: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Microrganismi anaerobici: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas. Anaerobius, Porphyromonas. ramoso. Microrganismi atipici: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Blocca le topoisomerasi II e IV, enzimi che controllano le proprietà topologiche del DNA e sono coinvolti nella replicazione, riparazione e trascrizione del DNA. L'azione della moxifloxacina dipende dalla sua concentrazione nel sangue e nei tessuti. Le concentrazioni minime battericide sono quasi indistinguibili dalle concentrazioni minime inibitorie.

I meccanismi di sviluppo della resistenza, inattivando penicilline, cefalosporine, aminoglicosidi, macrolidi e tetracicline, non influenzano l'attività antibatterica della moxifloxacina. Non c'è resistenza crociata tra la moxifloxacina e questi farmaci. Non è stato osservato alcun meccanismo di sviluppo della resistenza mediato dai plasmidi. L'incidenza complessiva della resistenza è bassa. Studi in vitro hanno dimostrato che la resistenza alla moxifloxacina si sviluppa lentamente come risultato di una serie di mutazioni successive. In caso di esposizione ripetuta a microrganismi con concentrazioni inibitorie sub-minime di moxifloxacina, i valori di MIC aumentano solo leggermente. È stata osservata resistenza crociata tra i farmaci del gruppo dei fluorochinoloni. Tuttavia, alcuni organismi gram-positivi e anaerobici resistenti ad altri fluorochinoloni sono sensibili alla moxifloxacina.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la moxifloxacina viene assorbita rapidamente e quasi completamente. Dopo una singola dose di moxifloxacina alla dose di 400 mg, la Cmax nel sangue viene raggiunta entro 0,5-4 ore ed è 3,1 mg / l.

Dopo una singola infusione alla dose di 400 mg per 1 ora, la Cmax viene raggiunta al termine dell'infusione ed è di 4,1 mg / l, che corrisponde ad un aumento di circa il 26% rispetto al valore di questo indicatore per somministrazione orale. Con più infusioni endovenose alla dose di 400 mg per 1 ora, la Cmax varia nell'intervallo da 4,1 mg / le 5,9 mg / l. Alla fine dell'infusione si raggiunge un Css medio di 4,4 mg / l.

La biodisponibilità assoluta è di circa il 91%.

La farmacocinetica della moxifloxacina quando assunta in dosi singole da 50 mg a 1200 mg, nonché a una dose di 600 mg / die per 10 giorni, è lineare.

Lo stato di equilibrio viene raggiunto entro 3 giorni.

Il legame con le proteine ​​del sangue (principalmente albumina) è di circa il 45%.

La moxifloxacina si distribuisce rapidamente negli organi e nei tessuti. Vd è di circa 2 l / kg.

Alte concentrazioni di moxifloxacina, superiori a quelle plasmatiche, si creano nel tessuto polmonare (compresi i macrofagi alveolari), nella mucosa dei bronchi, nei seni nasali, nei tessuti molli, nella pelle e nelle strutture sottocutanee e focolai di infiammazione. Nel liquido interstiziale e nella saliva, il farmaco viene determinato in forma libera, non legata a proteine, in concentrazione maggiore che nel plasma. Inoltre, alte concentrazioni del principio attivo sono determinate negli organi della cavità addominale e del liquido peritoneale, nonché nei tessuti degli organi genitali femminili..

Biotrasformato in solfo composti inattivi e glucuronidi. La moxifloxacina non è biotrasformata dagli enzimi epatici microsomiali del sistema del citocromo P450.

Dopo aver attraversato la 2a fase di biotrasformazione, la moxifloxacina viene escreta dall'organismo dai reni e attraverso l'intestino sia inalterata che sotto forma di solfocomposti inattivi e glucuronidi.

Viene escreto nelle urine, così come nelle feci, sia immodificato che sotto forma di metaboliti inattivi. Con una singola dose di 400 mg, circa il 19% viene escreto immodificato nelle urine, circa il 25% nelle feci. T1 / 2 è di circa 12 ore. La clearance totale media dopo la somministrazione a una dose di 400 mg va da 179 ml / min a 246 ml / min.

Moxifloxacina: indicazioni per l'uso

Infezioni del tratto respiratorio superiore e inferiore: sinusite acuta, esacerbazione di bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità; infezioni della pelle e dei tessuti molli.

Farmacologia clinica

Farmaco antibatterico del gruppo dei fluorochinoloni.

Moxifloxacina (Moxifloxacina)

Soddisfare

  • Formula strutturale
  • Il nome latino della sostanza è Moxifloxacina
  • Gruppo farmacologico della sostanza Moxifloxacina
  • Caratteristiche della sostanza Moxifloxacina
  • Farmacologia
  • Applicazione della sostanza Moxifloxacina
  • Controindicazioni
  • Restrizioni d'uso
  • Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
  • Effetti collaterali della sostanza Moxifloxacina
  • Interazione
  • Overdose
  • Via di somministrazione
  • Precauzioni per la moxifloxacina
  • istruzioni speciali
  • Interazioni con altri principi attivi
  • Nomi commerciali

Formula strutturale

Nome russo

Il nome latino della sostanza è Moxifloxacina

Nome chimico

1-Ciclopropil-6-fluoro-1,4-diidro-8-metossi-7 - [(4aS, 7aS) -ottaidro-6H-pirrolo [3,4-b] piridin-6-il] -4-osso Acido 3-chinolinecarbossilico (come cloridrato)

Formula lorda

Gruppo farmacologico della sostanza Moxifloxacina

  • Chinoloni / fluorochinoloni

Classificazione nosologica (ICD-10)

  • J01 Sinusite acuta
  • J13 Streptococcus pneumoniae polmonite
  • J14 Polmonite da Haemophilus influenzae [Afanasyev-Pfeiffer bacillus]
  • J15.0 Polmonite dovuta a Klebsiella pneumoniae
  • J15.2 Polmonite da stafilococco
  • J15.7 Polmonite da Mycoplasma pneumoniae
  • J16.0 Polmonite dovuta a clamidia
  • J16.8 Polmonite dovuta ad altri agenti infettivi specificati
  • J20 Bronchite acuta
  • J20.1 Bronchite acuta da Haemophilus influenzae [bacillo di Afanasyev-Pfeiffer]
  • J20.2 Bronchite acuta dovuta a streptococco
  • J20.8 Bronchite acuta dovuta ad altri agenti patogeni specificati
  • K65 Peritonite
  • L08.9 Infezione locale della pelle e del tessuto sottocutaneo, non specificata

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Moxifloxacina

Agente antibatterico del gruppo di IV generazione di fluorochinoloni. La moxifloxacina cloridrato è una sostanza cristallina giallastra o gialla. Si differenzia dagli altri fluorochinoloni per la presenza nella struttura della molecola di un gruppo metossi in posizione 8 e per la bicicloammina in posizione 7.

Farmacologia

Inibisce la topoisomerasi II (DNA girasi) e la topoisomerasi IV - enzimi necessari per la replicazione, trascrizione, riparazione e ricombinazione del DNA batterico. Viola la sintesi del DNA delle cellule microbiche, ha un effetto battericida.

La presenza di un gruppo metossi in posizione 8 promuove un aumento dell'attività e una diminuzione della presenza di ceppi mutanti resistenti di batteri gram-positivi. Il fissaggio di un anello aggiuntivo in posizione 7 impedisce il rilascio attivo (efflusso) di fluorochinoloni dalla cellula associata ai geni NorA o pmrA, osservato in alcuni batteri gram-positivi.

La moxifloxacina è attiva (sia in vitro che secondo i risultati di studi clinici nel trattamento di numerose infezioni) contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi: microrganismi aerobi gram-positivi - Enterococcus faecalis (solo ceppi sensibili a vancomicina e gentamicina), Staphylococcus aureus (solo meticillino sensibile), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (compresi i ceppi multiresistenti), Streptococcus pyogenes; microrganismi aerobi gram-negativi - Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, microrganismi anaerobici - Bacteroides pneumocytes, Chiocciole pneumatiche, Pneumocystoplronoides, Bactero pneumoniae.

Secondo studi in vitro, la moxifloxacina è attiva (MIC ≤2 μg / ml) contro la maggior parte (oltre il 90%) dei ceppi dei seguenti microrganismi: microrganismi aerobi gram-positivi - Staphylococcus epidermidis (solo ceppi sensibili alla meticillina), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; microrganismi gram-negativi aerobi - Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophyla; microrganismi anaerobici - Fusobacterium spp., Prevotella spp. Il significato clinico di questi dati in vitro non è stato determinato e la sicurezza e l'efficacia della moxifloxacina nel trattamento delle infezioni causate da questi patogeni non sono state stabilite in studi adeguati e ben controllati..

La resistenza crociata tra la moxifloxacina e altre classi di agenti antimicrobici (inclusi macrolidi, antibiotici beta-lattamici, aminoglicosidi, tetracicline) non è nota.

La resistenza alla moxifloxacina si sviluppa lentamente in vitro ed è associata a mutazioni in più fasi. La resistenza alla moxifloxacina in vitro nei batteri gram-positivi si verifica con una frequenza da 1,8 · 10 −9 a 1 · 10 −11 o inferiore.

Nei batteri Gram-negativi è stata osservata resistenza crociata tra la moxifloxacina e altri fluorochinoloni. I batteri Gram-positivi resistenti ad altri fluorochinoloni possono essere sensibili alla moxifloxacina.

Farmacocinetica

Quando ingerito, è ben assorbito dal tratto gastrointestinale (l'assunzione di cibi molto grassi non influisce sull'assorbimento, il consumo contemporaneo di 1 tazza di yogurt non influisce in modo significativo sul grado e sulla velocità di assorbimento sistemico - AUC), la biodisponibilità assoluta è quasi del 90%. Studi su volontari sani hanno dimostrato che Cmax dopo una singola somministrazione orale di 400 mg di moxifloxacina è 3,1 ± 1,0 mg / l (n = 372), con somministrazione ripetuta - 4,5 ± 0,5 mg / l (n = 15). La concentrazione plasmatica aumenta in proporzione alla dose nell'intervallo di dose fino a 1200 mg (la dose singola massima di prova per la somministrazione orale). T1/2 dal plasma è di 12 ± 1,3 ore, lo stato di equilibrio si raggiunge dopo almeno tre giorni di somministrazione (400 mg al giorno). Il legame alle proteine ​​del siero è di circa il 50% e non dipende dalla concentrazione della sostanza. Il volume di distribuzione è 1,7–2,7 l / kg. È ben distribuito nei tessuti e nei fluidi corporei, mentre le concentrazioni nei tessuti spesso superano la concentrazione della sostanza nel plasma. Dopo somministrazione orale o endovenosa alla dose di 400 mg, la moxifloxacina viene determinata nella saliva, nella mucosa del naso, nei bronchi e nei seni, nei tessuti sottocutanei, nei muscoli scheletrici, ecc. Nella mucosa dei bronchi si creano concentrazioni elevate che superano il livello di moxifloxacina nel sangue ( rapporto di concentrazione tessuto / plasma 1,7 ± 0,3), macrofagi alveolari (21,2 ± 10,0), fluido che copre l'epitelio respiratorio (8,7 ± 6,1), membrana mucosa del seno mascellare (2,0 ± 0,3) e altri La misurazione delle concentrazioni è stata effettuata 3 ore dopo l'assunzione di una singola dose di 400 mg (ad eccezione delle misurazioni nei seni, che sono state effettuate 5 giorni dopo la somministrazione). La velocità di eliminazione della moxifloxacina dai tessuti è solitamente parallela alla velocità di eliminazione dal plasma. Viene metabolizzato nel fegato senza la partecipazione del sistema del citocromo P450 (non influenza l'attività del sistema del citocromo P450) mediante coniugazione per formare due metaboliti inattivi: solfato (M1) e glucuronide (M2). M1 è circa il 38% della dose ed è escreto principalmente con le feci, M2 - 14% della dose, escreto solo nelle urine. Circa il 45% della moxifloxacina viene escreta immodificata (di cui circa il 20% nelle urine, circa il 25% nelle feci). Clearance apparente totale - 12 ± 2,0 l / h, renale - 2,6 ± 0,5 l / h.

Non sono state riscontrate differenze nei principali parametri farmacocinetici a seconda di età, sesso, razza. Non sono state riscontrate variazioni significative nei parametri farmacocinetici in caso di insufficienza renale lieve, moderata e grave (inclusa una clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min), così come con lieve (Child Pugh Classe A) e moderata (Child Pugh Classe B) grado di gravità. La farmacocinetica della moxifloxacina nei bambini e nei pazienti con grave insufficienza epatica (Child Pugh Classe C) non è stata studiata.

Fototossicità. Studi su volontari sani (n = 32) hanno dimostrato che la moxifloxacina non causa fotosensibilizzazione (rispetto al placebo).

Modifiche all'ECG. Nei pazienti che ricevevano moxifloxacina, si è verificato un aumento dell'intervallo QT all'ECG. Dopo somministrazione orale di 400 mg, il valore della variazione del QTc rispetto al basale al momento del raggiungimento della Cmax era di 6 millisecondi (n = 787). Con il corso della somministrazione endovenosa giornaliera (400 mg per 1 ora), la variazione del QTc dal livello basale è stata di 9 millisecondi il primo giorno (n = 69) e di 3 millisecondi il terzo giorno (n = 290). Le informazioni sulla potenziale interazione farmacodinamica nell'uomo tra la moxifloxacina e altri farmaci che prolungano l'intervallo QTc sono limitate. È stato dimostrato che nei cani il sotalolo (un antiaritmico di classe III) ha portato ad un ulteriore aumento dell'intervallo QTc quando usato insieme alla moxifloxacina IV ad alte dosi (vedere anche "Farmacologia negli animali" e "Precauzioni").

Farmacologia negli animali

I chinoloni causano artropatia nei giovani animali in crescita. Negli studi sui cani, è stato dimostrato che i cuccioli sviluppano artropatia con dosi orali di moxifloxacina ≥30 mg / kg / die (circa 1,5 volte l'MRDC) per 28 giorni. La somministrazione orale a scimmie e ratti maturi di dosi rispettivamente di 135 e 500 mg / kg non è stata accompagnata da manifestazioni di artropatia.

In uno studio di 6 mesi su ratti e scimmie, non è stata osservata cristalluria con la moxifloxacina (a differenza di altri chinoloni).

Non sono stati osservati segni di tossicità oftalmica in uno studio di 13 settimane su cani con moxifloxacina orale a 60 mg / kg e in uno studio di 6 mesi su ratti e scimmie (le dosi orali giornaliere erano fino a 500 mg / kg e 135 mg / kg, rispettivamente). In uno studio di 2 settimane su cani beagle, sono stati osservati cambiamenti nell'elettroretinogramma se ingeriti a dosi di 60 e 90 mg / kg. Un cane su quattro ha mostrato alterazioni istopatologiche nella retina a 90 mg / kg (dose associata alla mortalità in questo studio).

Alcuni chinoloni hanno un'attività proconvulsivante, che è potenziata se usati insieme ai FANS. In uno studio sui topi, non è stato riscontrato alcun aumento della tossicità acuta o potenziale effetto tossico sul sistema nervoso centrale (inclusa la comparsa di convulsioni) quando la moxifloxacina è stata somministrata per via orale a una dose di 300 mg / kg in concomitanza con la somministrazione di FANS (diclofenac, ibuprofene, ecc.).

Studi sui cani hanno dimostrato che a concentrazioni plasmatiche di moxifloxacina 5 volte il livello terapeutico nell'uomo, si osserva un aumento dell'intervallo QT. Il meccanismo principale di allungamento dell'intervallo QT (i dati da studi elettrofisiologici) è l'inibizione del componente di attivazione rapida della corrente di potassio rettificante ritardata (rallentata). L'infusione simultanea di sotalolo durante l'assunzione di moxifloxacina nei cani ha portato a un prolungamento più pronunciato dell'intervallo QTc rispetto a quando si assume la moxifloxacina da sola alla stessa dose (30 mg / kg).

Cancerogenicità, mutagenicità, effetti sulla fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare l'effetto cancerogeno della moxifloxacina.

Non ha mostrato mutagenicità o genotossicità in una serie di test in vitro, incl. nel test di Ames (utilizzando 4 ceppi batterici TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537), nel test con ipoxantina-guanina fosforibosiltransferasi di cellule ovariche di criceto cinese, nonché in vivo (incluso nel test del micronucleo nei topi ). Rilevata attività mutagena (come per altri chinoloni) nel test di Ames utilizzando il ceppo batterico TA 102, probabilmente a causa del blocco della DNA girasi. Ha mostrato attività clastogenica nel test V-79 per le aberrazioni cromosomiche, ma non ha indotto la sintesi del DNA non programmata nella coltura di epatociti di ratto.

Non è stato osservato alcun effetto sulla fertilità nei ratti maschi e femmine dopo somministrazione orale di dosi superiori a 500 mg / kg / die (circa 12 volte superiori alla MRDC, in termini di superficie corporea, in mg / m2) o somministrazione endovenosa a dosi di 45 mg / kg / giorno (MRDC approssimativamente identico, in termini di superficie corporea, in mg / m 2). Dopo somministrazione orale di dosi di 500 mg / kg / die, sono stati osservati lievi cambiamenti morfologici nello sperma maschile e lievi effetti sull'estro nelle femmine..

Ricerche cliniche. L'efficacia della moxifloxacina è stata valutata in numerosi studi clinici.

Esacerbazione della bronchite cronica

Secondo i risultati di uno studio clinico controllato su larga scala, randomizzato, in doppio cieco, condotto negli Stati Uniti, l'efficacia clinica della moxifloxacina nel trattamento delle esacerbazioni della bronchite cronica (400 mg per via orale una volta al giorno per 5 giorni) è stata dell'89% (222/250 pazienti), con tuttavia, la valutazione iniziale dei risultati è stata effettuata 7-17 giorni dopo la terapia. Il grado di eradicazione microbiologica era: per Streptococcus pneumoniae e Haemophilus parainfluenzae 100% (16/16), Haemophilus influenzae 89% (33/37), Moraxella catarrhalis 85% (29/34), Staphylococcus aureus 94% (15/16), Klebsella pneumoniae 90% (18/20).

Polmonite acquisita in comunità

L'efficacia della moxifloxacina (400 mg per via orale una volta al giorno) nel trattamento di pazienti con polmonite acquisita in comunità clinicamente e radiologicamente documentata è stata valutata in uno studio clinico su larga scala, randomizzato, in doppio cieco, controllato, condotto negli Stati Uniti. L'efficacia clinica della moxifloxacina è stata del 95% (184/194), con la valutazione primaria dell'efficacia nella maggior parte dei pazienti a 14-35 giorni alle visite di follow-up.

In uno studio clinico controllato su larga scala, randomizzato, in doppio cieco, condotto negli Stati Uniti e in Canada, l'efficacia della moxifloxacina è stata valutata quando usata sequenzialmente: EV, poi per bocca, alla dose di 400 mg una volta al giorno per 7-17 giorni in pazienti con diagnosi - polmonite acquisita in comunità. L'efficacia clinica della moxifloxacina è stata dell'89% (161/180), l'analisi primaria di efficacia nella maggior parte dei pazienti è stata effettuata 7-30 giorni dopo la fine della terapia.

Dati aggregati da diversi studi indicano che l'efficacia clinica della moxifloxacina è dell'85% contro Staphylococcus aureus, del 92% contro Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, 93% contro Chlamydia pneumoniae, 94% contro Streptococcus pneumoniae, 96% - per Mycoplasma pneumoniae.

Polmonite acquisita in comunità causata da ceppi di Streptococcus pneumoniae con resistenza multipla agli antibiotici (vedere "Applicazione").

L'efficacia clinica e batteriologica della moxifloxacina è stata del 95% (35/37).

Sinusite batterica acuta

L'efficacia della moxifloxacina (400 mg una volta al giorno per via orale per 10 giorni) nel trattamento di pazienti con sinusite batterica acuta è stata valutata in uno studio clinico controllato su larga scala, randomizzato, in doppio cieco, condotto negli Stati Uniti. L'efficacia clinica della moxifloxacina (cura più miglioramento) è stata del 90%, l'analisi primaria di efficacia è stata effettuata 7-21 giorni dopo la terapia.

Inoltre, sono stati condotti studi per ottenere dati batteriologici per valutare l'eradicazione microbiologica in pazienti adulti trattati con moxifloxacina (400 mg per via orale, una volta al giorno per 7 giorni). Tutti i pazienti (n = 336) sono stati sottoposti a puntura lombare. L'efficacia clinica (eradicazione) nei giorni 21-37 dopo il trattamento è stata del 97% (29/30) per Streptococcus pneumoniae, 83% (15/18) per Moraxella catarrhalis, 80% (24/30) per Haemophilus influenzae.

Malattie infettive non complicate della pelle e delle sue appendici.

Secondo i risultati di uno studio clinico randomizzato, in doppio cieco e controllato condotto negli Stati Uniti, nel trattamento delle infezioni della pelle (ascessi non complicati - 30%, bolle - 8%, cellulite - 16%, impetigine - 20%, altre infezioni della pelle - 26%) l'efficacia della moxifloxacina (la somministrazione orale alla dose di 400 mg una volta al giorno per 7 giorni) è stata dell'89% (108/122).

Malattie infettive complicate della pelle e delle sue appendici

L'efficacia della moxifloxacina è stata valutata in due studi clinici randomizzati e con controllo attivo. L'efficacia clinica della moxifloxacina è stata dell'82,2% (106/129) contro Staphylococcus aureus (ceppi sensibili alla meticillina), 81,6% (31/38) contro Esherichia coli, 91,7% (11/12) contro Klebsiella pneumoniae, 81,8% (9/11) - contro Enterobacter cloacae.

Infezioni intra-addominali complicate

L'efficacia della moxifloxacina è stata valutata in due studi clinici randomizzati e con controllo attivo. In uno studio in doppio cieco in Nord America, l'efficacia del 79,8% della moxifloxacina è stata riscontrata in pazienti con infezioni intra-addominali quali peritonite, ascesso, appendicite con perforazione, perforazione dell'intestino (146/183). Nel secondo studio internazionale aperto, l'efficienza è stata dell'80,9%.

Applicazione della sostanza Moxifloxacina

Secondo il Physicians Desk Reference (2009), la moxifloxacina è indicata per il trattamento delle infezioni causate da ceppi sensibili di microrganismi negli adulti (oltre i 18 anni di età).

Sinusite batterica acuta dovuta a Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae o Moraxella catarrhalis.

Esacerbazione della bronchite cronica associata a infezione batterica (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus meticillino-sensibile o Moraxella catarrhalis).

Polmonite acquisita in comunità causata da Streptococcus pneumoniae (anche causata da ceppi di microrganismi con resistenza multipla agli antibiotici *), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus meticillino-sensibile, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Infezioni non complicate della pelle e delle sue appendici causate da Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes sensibili alla meticillina.

Infezioni intra-addominali complicate, comprese infezioni polimicrobiche come ascesso causato da Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Clostridium perfreringens, Bacteromicoides thetaiceptocepcoppus.

Malattie infettive complicate della pelle e delle sue appendici causate da Staphylococcus aureus sensibile alla meticillina, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae o Enterobacter cloacae.

* - ceppi con resistenza multipla agli antibiotici (Streptococcus pneumoniae multi-farmaco resistente - MDRSP), inclusi ceppi precedentemente noti come PRSP (Penicillin-resistant S. pneumoniae) e ceppi resistenti a due o più dei seguenti antibiotici: penicillina (con MIC ≥2 mcg / mL), cefalosporine di seconda generazione (ad es. Cefuroxima), macrolidi, tetracicline e trimetoprim / sulfametossazolo.

Controindicazioni

Ipersensibilità (anche ad altri chinoloni), età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia non sono state determinate; si tenga presente che la moxifloxacina causa artropatia nei giovani animali in crescita).

Restrizioni d'uso

Sindrome da allungamento del QT; ipopotassiemia non correggibile; uso simultaneo di antiaritmici di classe IA (chinidina, procainamide) o di classe III (amiodarone, sotalolo); malattie del sistema nervoso centrale, predisponenti al verificarsi di convulsioni; epilessia; grave insufficienza epatica (Child Pugh Classe C).

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso durante la gravidanza è possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto (non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza d'uso nelle donne in gravidanza).

Effetti teratogeni. La moxifloxacina non è risultata teratogena quando somministrata a ratte gravide durante l'organogenesi a dosi superiori a 500 mg / kg / die, che corrisponde a circa 0,24 MRDC (sulla base dei valori AUC), ma c'è stata una diminuzione del peso corporeo fetale e un leggero ritardo nella formazione scheletrica, indicando fetotossicità.

Con la somministrazione endovenosa di moxifloxacina a ratte gravide a una dose di 80 mg / kg / die (circa 2 volte superiore all'MRDC per superficie corporea (mg / m2)), sono stati osservati tossicità per le femmine ed effetti minimi sul feto, peso e aspetto della placenta. Con la somministrazione endovenosa di dosi superiori a 80 mg / kg / die, non è stato osservato alcun effetto teratogeno. La somministrazione endovenosa di conigli durante la gravidanza durante l'organogenesi alla dose di 20 mg / kg / die (approssimativamente identica alla MPDC se assunta per via orale) ha portato ad una diminuzione del peso corporeo fetale e ossificazione scheletrica ritardata. Segni di tossicità nelle femmine di coniglio a queste dosi erano letalità, aborti spontanei, una marcata diminuzione dell'assunzione di cibo, diminuzione dell'assunzione di acqua, ipoattività. Evidenza di teratogenicità quando utilizzato nelle scimmie Cynomolgus a una dose di 100 mg / kg / die (2,5 MRDC) per via orale L'incidenza della perdita di peso nei cuccioli appena nati è aumentata a una dose di 100 mg / kg / die Nei ratti è stato riscontrato che dopo una dose orale di 500 mg / kg / die, sono stati osservati i seguenti effetti: un leggero aumento della durata della gravidanza, perdite prenatali, riduzione del peso nei neonati, diminuzione della sopravvivenza neonatale. L'effetto tossico della moxifloxacina sull'organismo materno si è manifestato quando somministrato a ratti durante la gravidanza alla dose di 500 mg / kg / die..

Categoria di azione FDA C.

La moxifloxacina viene escreta nel latte materno dei ratti. Poiché la moxifloxacina può passare nel latte materno delle donne che allattano e causare gravi reazioni avverse nei bambini allattati al seno, le donne che allattano devono interrompere l'allattamento o la moxifloxacina (data l'importanza del farmaco per la madre).

Effetti collaterali della sostanza Moxifloxacina

Durante gli studi clinici che hanno coinvolto oltre 9200 pazienti che ricevevano moxifloxacina per via orale e EV (oltre 8600 pazienti l'hanno ricevuta a una dose di 400 mg), la maggior parte degli effetti collaterali noti è stata da lieve a moderata e non ha richiesto l'interruzione del trattamento. La terapia è stata interrotta a causa di effetti collaterali correlati al farmaco nel 2,9% dei pazienti con somministrazione orale e nel 6,3% dei pazienti che la ricevevano in sequenza (IV e orale).

I seguenti effetti indesiderati sono stati valutati almeno possibilmente correlati al farmaco e sono stati osservati in ≥2% dei pazienti: nausea (6%), diarrea (5%), capogiri (2%).

Effetti collaterali clinicamente significativi che sono stati valutati come almeno possibilmente correlati al farmaco e osservati nel QT, leucopenia, diminuzione della protrombina (aumento del tempo di protrombina / aumento dell'INR), eosinofilia, trombocitemia; ECG, ipertensione, ipotensione, edema periferico, aumento della protrombina (diminuzione del tempo di protrombina / diminuzione dell'INR), trombocitopenia, tachicardia sopraventricolare, riduzione della tromboplastina, tachicardia ventricolare.

Dal tratto digestivo: ≥0,1% incl. dolore al petto, dolore alla schiena, dolore alle gambe, dolore pelvico; asma, edema facciale, iperglicemia, iperlipidemia, ipertensione, ipestesia, reazioni di fotosensibilità / fototossicità, sincope, tendopatie.

Negli studi post-marketing sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati: reazioni anafilattiche, angioedema (incluso edema laringeo), insufficienza epatica (inclusi casi fatali), epatite (principalmente colestatica), reazioni di fotosensibilità / fototossicità, reazioni psicotiche, sindrome di Stevens-Johnson, rottura del tendine, necrolisi epidermica tossica e tachiaritmia ventricolare (inclusi casi molto rari di arresto cardiaco e torsione di punta, di solito in pazienti con concomitanti sintomi proaritmici gravi).

Interazione

Non c'è stato alcun effetto clinicamente significativo della moxifloxacina sulla farmacocinetica dei seguenti farmaci: itraconazolo, teofillina, warfarin, digossina, contraccettivi orali. Itraconazolo, teofillina, warfarin, digossina, probenecid, morfina, ranitidina, calcio (come additivo alla dieta) non hanno avuto un effetto significativo sulla farmacocinetica della moxifloxacina. Gli antiacidi e gli agenti contenenti ferro riducono significativamente la biodisponibilità della moxifloxacina (così come di altri chinoloni).

Negli studi clinici che hanno coinvolto 24 volontari sani, non è stata riscontrata alcuna interazione farmacologica significativa tra la moxifloxacina e gli isomeri R o S del warfarin (in presenza di moxifloxacina, non è stata osservata alcuna variazione del tempo di protrombina). Tuttavia, poiché è stato segnalato che alcuni chinoloni aumentano l'effetto anticoagulante del warfarin o dei suoi derivati, il tempo di protrombina e altri indicatori di coagulazione devono essere monitorati nei pazienti che assumono contemporaneamente warfarin e chinoloni..

Secondo i risultati degli studi di farmacocinetica e dei dati ottenuti in vitro, la moxifloxacina non inibisce gli isoenzimi del citocromo P450 - CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, che indica una bassa probabilità di un cambiamento nella clearance metabolica dei farmaci metabolizzati con la partecipazione di questi isoenzimi warfarin, teofillina).

Se usato contemporaneamente ai corticosteroidi, aumenta il rischio di sviluppare tendovaginite o rottura del tendine.

Antiacidi, sucralfato, cationi metallici, multivitaminici, ecc. Possono ridurre l'assorbimento di chinoloni a causa della formazione di complessi chelati, di conseguenza, ridurre significativamente la concentrazione di chinoloni nel plasma. In studi di farmacocinetica su 12 volontari sani, è stato dimostrato che una singola assunzione orale di moxifloxacina alla dose di 400 mg 2 ore prima, simultaneamente o 4 ore dopo l'assunzione di antiacidi contenenti alluminio / magnesio (900 mg di idrossido di alluminio e 600 mg di idrossido di magnesio una volta per via orale) ha portato a una diminuzione del valore dell'AUC della moxifloxacina rispettivamente del 26%, 60% e 23%. Con la somministrazione simultanea di moxifloxacina e solfato di ferro (100 mg 1 volta al giorno per due giorni), i valori di AUC e Cmax la moxifloxacina è diminuita rispettivamente del 39% e del 59%. La moxifloxacina deve essere assunta per via orale almeno 4 ore prima o 8 ore dopo l'ingestione di antiacidi di magnesio o alluminio, sucralfato, cationi metallici come il ferro, multivitaminici contenenti zinco.

Interazioni farmaceutiche. A causa delle informazioni limitate sulla compatibilità della moxifloxacina sotto forma di soluzione per somministrazione endovenosa con altri farmaci per somministrazione endovenosa, non deve essere eseguita l'infusione simultanea. La soluzione di moxifloxacina è compatibile con le seguenti soluzioni: cloruro di sodio allo 0,9%, cloruro di sodio 1M, destrosio al 5%, acqua per preparazioni iniettabili, destrosio al 10%, soluzione di lattato di Ringer.

Overdose

Una singola dose fino a 2,8 g non è stata associata ad alcuna reazione avversa grave.

Trattamento del sovradosaggio acuto: la lavanda gastrica e l'uso di carbone attivo è consigliabile solo in caso di sovradosaggio per via orale, adeguata idratazione, monitoraggio ECG (per la possibilità di allungare l'intervallo QT), terapia sintomatica. Circa il 3 e il 9% della dose di moxifloxacina, nonché il 2 e il 4,5% del suo glucuronide vengono rimossi durante la dialisi peritoneale e l'emodialisi ambulatoriali a lungo termine.

Via di somministrazione

Precauzioni per la moxifloxacina

Sullo sfondo della moxifloxacina, è possibile un aumento dell'intervallo QT, pertanto deve essere prescritto con cautela ai pazienti che ricevono contemporaneamente altri farmaci che allungano anche l'intervallo QT (cisapride, eritromicina, antipsicotici, antidepressivi triciclici), perché non si può escludere un effetto additivo.

È prescritto con cautela sullo sfondo di farmaci antiaritmici di classe IA (chinidina, procainamide) o di classe III (amiodarone, sotalolo).

A causa dei limitati dati clinici sull'uso della moxifloxacina in pazienti con bradicardia clinicamente significativa e con segni di ischemia miocardica acuta, deve essere prescritta con cautela in questi pazienti. Il grado di prolungamento dell'intervallo QT può aumentare con un aumento della concentrazione della sostanza e un aumento della velocità di infusione con somministrazione endovenosa, pertanto, la dose e il tempo di somministrazione del farmaco raccomandati non devono essere superati. Un aumento dell'intervallo QT può portare a un aumento del rischio di aritmie ventricolari, comprese le torsioni di punta. Non ci sono stati casi di morbilità o mortalità associati al prolungamento dell'intervallo QT negli studi clinici controllati quando si utilizzava la moxifloxacina in più di 9.200 pazienti (inclusi 223 pazienti con ipopotassiemia all'inizio del trattamento) e non vi è stato alcun aumento della mortalità in 18mila pazienti che assumevano moxifloxacina all'interno, durante gli studi post-marketing senza monitoraggio ECG.

L'uso di chinoloni è associato a un possibile rischio di sviluppare convulsioni, nonché altri disturbi del sistema nervoso centrale (vertigini, confusione, tremori, allucinazioni, depressione e raramente pensieri o azioni suicidarie). Queste reazioni possono verificarsi dopo la prima dose del farmaco. Se si verificano tali reazioni, la moxifloxacina deve essere interrotta. Simile ad altri chinoloni, la moxifloxacina deve essere usata con cautela se è presente o si sospetta una malattia del SNC (inclusa grave arteriosclerosi cerebrale, epilessia) o se ci sono altri fattori che predispongono a convulsioni o ad una diminuzione della soglia convulsiva.

Sono stati segnalati casi di sviluppo di reazioni anafilattiche gravi durante l'assunzione del farmaco in pazienti che assumevano chinoloni, inclusa la moxifloxacina. In alcuni casi, queste reazioni sono state accompagnate da collasso cardiaco, perdita di coscienza, svenimento, gonfiore della faringe o del viso, dispnea, orticaria e prurito. Se si sviluppano reazioni anafilattiche, è necessaria la somministrazione immediata di epinefrina. Se compaiono eruzioni cutanee o altri segni di reazioni di ipersensibilità, la terapia con moxifloxacina deve essere interrotta e devono essere prese appropriate misure di rianimazione (se necessario).

È importante tenere in considerazione la possibilità di sviluppare colite pseudomembranosa se si sviluppa diarrea in pazienti durante l'assunzione di agenti antibatterici. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon e può portare a un aumento della crescita dei Clostridi. Quando viene stabilita una diagnosi di colite pseudomembranosa, deve essere iniziata una terapia appropriata.

Durante la terapia con fluorochinoloni, incl. sono possibili moxifloxacina, tendinite e rottura del tendine (Achille e altri). Nelle osservazioni post-marketing, è stato segnalato un aumento del rischio in pazienti che assumevano corticosteroidi concomitanti, soprattutto di età superiore ai 60 anni. Pertanto, se si verifica dolore, infiammazione o rottura del tendine, la moxifloxacina deve essere sospesa. Essere consapevoli del fatto che la rottura del tendine può verificarsi durante o dopo la terapia con chinoloni (inclusa la moxifloxacina).

istruzioni speciali

Prima di iniziare il trattamento, devono essere eseguiti test appropriati per identificare i microrganismi che hanno causato la malattia e per valutare la suscettibilità alla moxifloxacina. La terapia con moxifloxacina può essere iniziata in attesa dei risultati di questi test. Quando i risultati del test vengono resi noti, deve essere continuata una terapia adeguata.