Istruzioni per l'uso Acyclovir

L'aciclovir è un agente antivirale. È caratterizzato da un'azione diretta contro il virus. Viene utilizzato a scopo terapeutico e profilattico per vari tipi di infezione erpetica.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco si presenta nelle seguenti forme:

  • compresse da 200 mg e 400 mg. Composto da: aciclovir (principio attivo); componenti ausiliari (cellulosa microcristallina, povidone, magnesio stearato, indigotina, sodio carbossimetilamido, acqua purificata). Descrizione: il colore è blu, sono presenti macchie scure e celesti, macchie bianche; forma cilindrica piatta; c'è uno smusso e un rischio.
  • la crema per uso esterno il 5% (3, 5 ge 10 g) include: acyclovir; nipazolo. nipagina, Cremophor A6, Cremophor A25, alcool acetilico, glicole propilenico, olio di vaselina, acqua purificata. Ha una consistenza uniforme, bianca o quasi bianca.
  • unguento per uso esterno 5% (5 e 10 g ciascuno). Contiene: aciclovir; sostanze ausiliarie (glicole propilenico, vaselina, paraffina liquida, emulsione di cera, macrogol, acqua purificata). Descrizione: bianco o quasi bianco, possibilmente con un odore specifico.
  • unguento per gli occhi 3% (3 e 5 g) contiene: aciclovir, vaselina. Caratterizzato dal bianco con una sfumatura giallastra o dal colore giallo.
  • liofilizzato per la preparazione della soluzione per infusione contiene: aciclovir, idrossido di sodio. Disponibile in flaconi da 250 mg, 500 mg, 1 g. Descrizione: massa porosa compattata in una compressa; colore bianco / bianco con una sfumatura gialla.

effetto farmacologico

Possiede una spiccata attività selettiva contro i virus: Herpes simplex di tipo 1 e 2, Varicella zoster, Epstein-Barr, citomegalovirus. L'azione è mirata sia al trattamento (la probabilità di comparsa di nuovi elementi, le complicazioni viscerali diminuisce, le croste si formano più velocemente, il dolore all'herpes zoster diminuisce), sia alla prevenzione delle ricadute. L'aciclovir è un analogo strutturale dei nucleosidi purinici (componenti normali del DNA). L'attività antierpetica selettiva è dovuta all'affinità per la timidina chinasi di alcuni virus, sotto l'azione dei quali si attivano altri enzimi (convertiti in aciclovir trifosfato) e impedisce la moltiplicazione dei virus.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, la biodisponibilità è del 15-30%. È ben distribuito nei tessuti e nei fluidi corporei. Concentrazione nel liquido cerebrospinale - il 50% della sua concentrazione plasmatica, passa attraverso la BBB, la barriera placentare, entra nel latte materno. Legame alle proteine ​​plasmatiche dal 9 al 33%. Metabolizzato dalle cellule del fegato. T1 / 2 dopo somministrazione orale - 3,3 ore, dopo iniezioni endovenose - 2,5 ore, con grave danno renale - 20 ore Il contenuto massimo nel plasma viene rilevato dopo 1,5-2 ore Escrezione: dai reni in forma invariata (circa 84% ) e sotto forma di metabolita (circa il 14%);

Aciclovir (Aciclovir)

Soddisfare

  • Formula strutturale
  • Il nome latino della sostanza è Acyclovir
  • Gruppo farmacologico della sostanza Aciclovir
  • Caratteristiche della sostanza Aciclovir
  • Farmacologia
  • Applicazione della sostanza Aciclovir
  • Controindicazioni
  • Restrizioni d'uso
  • Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
  • Effetti collaterali della sostanza Acyclovir
  • Interazione
  • Overdose
  • Via di somministrazione
  • Precauzioni per la sostanza Aciclovir
  • Interazioni con altri principi attivi
  • Nomi commerciali

Formula strutturale

Nome russo

Il nome latino della sostanza è Acyclovir

Nome chimico

2-ammino-1,9-diidro-9 - [(2-idrossietossi) metil] -6H-purin-6-one (come sale sodico)

Formula lorda

Gruppo farmacologico della sostanza Aciclovir

  • Farmaci antivirali (escluso l'HIV)
  • Agenti oftalmici

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Aciclovir

L'aciclovir è una polvere cristallina bianca, massima solubilità in acqua (a 37 ° C) 2,5 mg / ml, peso molecolare 225,21. Sale sodico dell'aciclovir: la solubilità massima in acqua (a 25 ° C) supera 100 mg / ml, peso molecolare 247,19; la soluzione preparata (50 mg / ml) ha un pH di circa 11.

Farmacologia

È un analogo sintetico dei nucleosidi purinici. Dopo essere entrato nelle cellule infette contenenti timidina chinasi virale, l'aciclovir viene fosforilato e convertito in aciclovir monofosfato, che, sotto l'influenza della guanilato chinasi cellulare, viene convertito in difosfato e quindi, sotto l'azione di diversi enzimi cellulari, in trifosfato. L'aciclovir trifosfato interagisce con la DNA polimerasi virale, è incluso nella catena del DNA virale, provoca la rottura della catena e blocca l'ulteriore replicazione del DNA virale senza danneggiare le cellule ospiti.

L'aciclovir inibisce in vitro e in vivo la replicazione dei virus dell'herpes umano, inclusi i seguenti (elencati in ordine di diminuzione dell'attività antivirale dell'aciclovir nella coltura cellulare): virus dell'herpes simplex di tipo 1 e 2, virus della varicella zoster, virus di Epstein-Barr e CMV.

Il trattamento a lungo termine o l'uso ripetuto di aciclovir in pazienti con immunodeficienza grave sviluppa la resistenza dei virus Herpes simplex e Varicella zoster all'aciclovir. La maggior parte degli isolati clinici ottenuti da pazienti resistenti all'aciclovir mostra un deficit relativo della timidina chinasi virale o una violazione della struttura della timidina chinasi virale o della DNA polimerasi.

In caso di herpes, previene la formazione di nuovi elementi dell'eruzione cutanea, riduce la probabilità di disseminazione cutanea e complicazioni viscerali, accelera la formazione di croste e riduce il dolore nella fase acuta dell'herpes zoster. Ha un effetto immunostimolante.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, viene parzialmente assorbito dal tratto gastrointestinale, la biodisponibilità - 20% (15-30%), non dipende dalla forma di dosaggio, diminuisce con l'aumentare della dose; il cibo non ha effetti significativi sull'assorbimento dell'aciclovir. Dopo somministrazione orale di 200 mg di aciclovir ogni 4 ore negli adulti, l'equilibrio medio Cmax - 0,7 μg / ml e Cmin - 0,4 μg / ml; Tmax - 1.5-2 h.

Dopo l'iniezione endovenosa a goccia per gli adulti, la C mediamax 1 ora dopo l'infusione alla dose di 2,5; 5 e 10 mg / kg erano 5,1; Rispettivamente 9,8 e 20,7 μg / ml. A PARTIRE DALmin 7 ore dopo l'infusione erano rispettivamente pari a 0,5; 0,7 e 2,3 μg / ml. Nei bambini di età superiore a 1 anno, i valori C.max e Cmin quando somministrati a una dose di 250 e 500 mg / m2 erano simili a quelli negli adulti a dosi di 5 e 10 mg / kg, rispettivamente. Nei neonati e nei bambini di età inferiore a 3 mesi, ai quali aciclovir è stato somministrato a una dose di 10 mg / kg per flebo endovenoso per 1 ora ogni 8 ore Cmax era 13,8 μg / ml), Cmin - 2,3 μg / ml.

Il legame con le proteine ​​è basso (9–33%). Attraversa la BBB, la barriera placentare, si trova nel latte materno (alla dose di 1 g / giorno, 0,3 mg / kg entra nel corpo del bambino con il latte materno). Penetra bene in organi, tessuti e fluidi corporei, inclusi cervello, reni, fegato, polmoni, umore acqueo, liquido lacrimale, intestino, muscoli, milza, utero, mucose e secrezioni vaginali, sperma, liquido cerebrospinale, il contenuto delle vescicole erpetiche... Le concentrazioni più elevate si trovano nei reni, nel fegato e nell'intestino. La concentrazione nel liquido cerebrospinale è del 50% di quella nel plasma sanguigno. Viene metabolizzato nel fegato, sotto l'influenza di alcol e aldeide deidrogenasi e, in misura minore, aldeide ossidasi in metaboliti inattivi. Il metabolismo dell'aciclovir non è associato agli enzimi del citocromo P450.

La principale via di eliminazione è attraverso i reni mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Se assunto per via orale, circa il 14% viene escreto immodificato, con somministrazione endovenosa - 45-79%. Il principale metabolita presente nelle urine è la 9-carbossimetossimetilguanina. Il metabolita principale rappresenta fino al 14% (con funzionalità renale normale). Meno del 2% viene escreto nelle feci, le quantità in tracce sono determinate nell'aria espirata.

T1/2 se assunto per via orale negli adulti - 2,5-3,3 ore T1/2 con somministrazione endovenosa: negli adulti - 2,9 ore, nei bambini e negli adolescenti da 1 anno a 18 anni - 2,6 ore, nei bambini di età inferiore ai 3 mesi - 3,8 ore (con l'introduzione di flebo endovenoso 10 mg / kg per 1 ora 3 volte al giorno). In pazienti con insufficienza renale cronica, T1/2 - 19,5 ore, durante l'emodialisi - 5,7 ore, con dialisi peritoneale ambulatoriale continua - 14-18 ore. Con una singola seduta di emodialisi per 6 ore, la concentrazione di aciclovir nel plasma diminuisce del 60%, con la dialisi peritoneale, la clearance dell'aciclovir è significativa non cambia.

Quando applicato sulla pelle colpita (ad esempio, con l'herpes zoster), l'assorbimento è moderato; nei pazienti con funzione renale normale, le concentrazioni sieriche sono fino a 0,28 μg / ml, con funzionalità renale compromessa - fino a 0,78 μg / ml. Escreto dai reni (circa il 9% della dose giornaliera).

L'unguento oculare penetra facilmente nell'epitelio corneale e crea una concentrazione terapeutica nel liquido oculare.

Cancerogenicità, mutagenicità, effetti sulla fertilità, teratogenicità

In ratti e topi che hanno ricevuto aciclovir durante la loro vita a dosi fino a 450 mg / kg / die attraverso un tubo gastrico (con Cmax erano 3-6 volte superiori a quelli osservati nell'uomo nei topi e 1-2 volte nei ratti), non è stato riscontrato alcun effetto cancerogeno.

L'aciclovir ha mostrato un effetto mutageno in alcuni test: su 16 test in vivo e in vitro per la tossicità genica dell'aciclovir, i risultati di 5 test sono stati positivi.

L'aciclovir non ha influenzato la fertilità e la riproduzione nei topi quando somministrato per via orale a dosi di 450 mg / kg / die e nei ratti quando somministrato s / c a una dose di 50 mg / kg / die, mentre i livelli plasmatici erano 9-18 volte più alti ( nei topi) o 8-15 volte superiore (nei ratti) rispetto agli esseri umani. Alla dose più alta (50 mg / kg / giorno s / c) nei ratti e nei conigli (i livelli plasmatici erano 11-22 o 16-31 nell'uomo), è stata riscontrata una diminuzione dell'efficienza dell'impianto.

Teratogenicità. L'aciclovir non ha avuto effetti teratogeni quando somministrato durante il periodo di organogenesi a topi (450 mg / kg / giorno, per via orale), conigli (50 mg / kg / giorno, s / ce i / v), così come in un test standard sui ratti (50 mg / kg / giorno, p / c).

Non sono stati effettuati studi di cancerogenicità dell'aciclovir con uso esterno.

Nell'uomo non sono stati registrati disturbi nella spermatogenesi, motilità o morfologia degli spermatozoi. Tuttavia, alte dosi di aciclovir - 80 o 320 mg / kg / die per via intraperitoneale nei ratti, così come 100 o 200 mg / kg / die EV nei cani - hanno causato atrofia testicolare e aspermatogenesi. Non sono stati osservati disturbi testicolari con la somministrazione endovenosa di aciclovir a cani a dosi di 50 mg / kg / giorno per 1 mese o 60 mg / kg / giorno per bocca per 1 anno.

Applicazione della sostanza Aciclovir

Per uso sistemico: infezioni primarie e ricorrenti della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex (tipi 1 e 2), compreso l'herpes genitale, lesioni da herpes in pazienti con immunodeficienza (trattamento e prevenzione); fuoco di Sant'Antonio, varicella.

Per uso esterno: herpes simplex della pelle e delle mucose, herpes genitale (primario e ricorrente); fuoco di Sant'Antonio localizzato (trattamento adiuvante).

Per uso topico in oftalmologia: cheratite erpetica.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'aciclovir o al valaciclovir.

Restrizioni d'uso

Quando somministrato per via endovenosa: disidratazione, insufficienza renale (rischio di azione nefrotossica), disturbi neurologici o reazioni neurologiche all'assunzione di farmaci citotossici, incl. nell'anamnesi.

Ingestione: disidratazione, insufficienza renale.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Gravidanza. È possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto (non sono stati condotti studi adeguati e strettamente controllati sulla sicurezza d'uso nelle donne in gravidanza). L'aciclovir attraversa la placenta. I dati sull'esito della gravidanza nelle donne che assumevano aciclovir sistemico nel primo trimestre di gravidanza non hanno mostrato un aumento del numero di malformazioni congenite nei bambini rispetto alla popolazione generale. Poiché nell'osservazione è stato incluso un piccolo numero di donne, non è possibile trarre conclusioni affidabili e definitive sulla sicurezza dell'aciclovir durante la gravidanza..

Allattamento. L'aciclovir passa nel latte materno. Dopo somministrazione orale di aciclovir, è stato determinato nel latte materno in concentrazioni, il rapporto tra le concentrazioni plasmatiche era 0,6-1,4. A tali concentrazioni nel latte materno, i bambini allattati al seno possono ricevere aciclovir alla dose di 0,3 mg / kg / die. In considerazione di ciò, l'aciclovir deve essere prescritto alle donne che allattano con cautela, solo se necessario..

Effetti collaterali della sostanza Acyclovir

Per uso sistemico:

Dalla distesa digestiva: con amministrazione endovenosa - anoressia, nausea e / o vomito; ingestione - nausea e / o vomito, diarrea, dolore addominale.

Dal sistema nervoso: con somministrazione endovenosa - vertigini, segni di encefalopatia (confusione, allucinazioni, convulsioni, tremori, coma), delirio, depressione o psicosi (i disturbi neurologici sono solitamente osservati in pazienti con condizioni predisponenti); ingestione: malessere, mal di testa, vertigini, agitazione, sonnolenza.

Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue: con somministrazione endovenosa - anemia, neutropenia / neutrofilia, trombocitopenia / trombocitosi, leucocitosi, ematuria, sindrome da coagulazione intravascolare disseminata, emolisi, diminuzione della pressione sanguigna.

Dal sistema genito-urinario: con somministrazione endovenosa - un aumento transitorio del livello di azoto ureico nel sangue e il livello di creatinina nel siero (associato al valore di Cmax nel plasma e nel bilancio idrico del paziente), insufficienza renale acuta (più spesso con iniezione endovenosa rapida).

Altri: reazioni anafilattiche, reazioni allergiche cutanee (prurito, eruzione cutanea, sindrome di Lyell, orticaria, eritema multiforme, ecc.), Disturbi della vista, febbre, leucopenia, linfoadenopatia, edema periferico, aumento transitorio dell'attività delle transaminasi epatiche e dei livelli di bilirubina; con iniezione endovenosa - reazioni nel luogo dell'iniezione endovenosa: flebite o infiammazione locale (dolore, gonfiore o arrossamento), necrosi (quando il farmaco entra sotto la pelle); se assunto per via orale - mialgia, parestesia, alopecia.

Se applicato localmente: dolore, bruciore, prurito, eruzione cutanea, vulvite.

Quando si applica un unguento per gli occhi: bruciore nel sito di applicazione, blefarite, congiuntivite, cheratopatia superficiale puntata.

Interazione

Altri farmaci nefrotossici aumentano il rischio di effetti nefrotossici. Con l'uso simultaneo di probenecid (blocca la secrezione tubulare), T1/2 e l'AUC dell'aciclovir, riduce la clearance renale e rallenta l'escrezione, con possibile aumento degli effetti tossici.

Overdose

Sintomi: mal di testa, disturbi neurologici, mancanza di respiro, nausea, vomito, diarrea, insufficienza renale, letargia, convulsioni, coma.

Trattamento: terapia sintomatica, mantenimento delle funzioni vitali, adeguata idratazione, emodialisi (soprattutto nell'insufficienza renale acuta e nell'anuria).

Non ci sono prove di sovradosaggio con l'applicazione topica.

Via di somministrazione

IV (flebo), all'interno, localmente.

Precauzioni per la sostanza Aciclovir

Durante il trattamento con aciclovir, si consiglia di assumere una grande quantità di liquido (per prevenire la formazione di un precipitato di aciclovir nei tubuli renali).

Si deve usare cautela quando somministrato per via endovenosa a pazienti con disturbi neurologici, funzionalità epatica compromessa, squilibrio elettrolitico, ipossia grave, nonché funzionalità renale compromessa (e quando somministrato per via orale). Per ridurre il rischio di danno renale con la somministrazione endovenosa, il farmaco deve essere somministrato lentamente, nell'arco di 1 ora. Quando compaiono sintomi di nefropatia, il farmaco deve essere annullato.

L'effetto tossico dell'aciclovir sul sistema nervoso centrale è più probabile nei pazienti con ridotta immunità, nei pazienti anziani, quando si usano dosi elevate.

Durante la terapia con aciclovir nella pratica clinica, sono state registrate porpora trombocitopenica e / o sindrome emolitica uremica, in rari casi con esito letale, in pazienti con forme clinicamente espresse di infezione da HIV.

Non raccomandato per l'uso nei bambini nel trattamento della varicella, se la malattia è lieve.

Quando si cura l'herpes genitale, evitare i rapporti o usare il preservativo. l'uso di aciclovir non impedisce la trasmissione del virus al partner.

Si sconsiglia l'applicazione di crema e unguento per uso esterno (5%) sulle mucose della bocca e degli occhi, perché è possibile lo sviluppo di un'infiammazione locale pronunciata.

Non indossare lenti a contatto durante il trattamento con un unguento per gli occhi.

Istruzioni per l'uso delle compresse di Aciclovir

Ho bisogno di una prescrizione per acquistare l'aciclovir

Agendo sul tratto digerente (tratto gastrointestinale), questo farmaco può causare:

  • nausea;
  • vomito;
  • diarrea;
  • dolore addominale, ecc..

Gli effetti collaterali più comuni di questo farmaco sui globuli rossi sono:

  • anemia emolitica (una diminuzione della concentrazione di emoglobina e / o globuli rossi nel sangue periferico a causa della loro distruzione prematura);
  • leucocitosi / leucopenia (aumento o diminuzione del numero di leucociti nel sangue periferico);
  • trombocitosi / trombocitopenia (aumento o diminuzione del numero di piastrine nel sangue periferico);
  • Sindrome DIC (sindrome da coagulazione intravascolare disseminata dovuta a una forte diminuzione del numero di piastrine e fattori di coagulazione), ecc..

in media 250-500 mg

  • ematuria (presenza di sangue nelle urine);
  • insufficienza renale acuta con somministrazione endovenosa rapida (una forte diminuzione della funzione escretoria renale, accompagnata dall'accumulo di urea e azoto residuo nel sangue).

Dal lato del sistema nervoso, è possibile che:

  • vertigini;
  • allucinazioni;
  • confusione di coscienza;
  • convulsioni;
  • delirio, ecc..

effetto farmacologico

Questo farmaco è un analogo sintetico del nucleoside della timidina, che penetra nelle cellule colpite dal virus e arresta lo sviluppo e la riproduzione dell'agente patogeno. Il principio attivo della composizione dell'unguento è in grado di integrarsi nel DNA del virus e, a causa di ciò, interromperne la riproduzione. Allo stesso tempo, la sostanza non altera le normali informazioni genetiche nelle cellule umane e non ha un effetto tossico..

Acyclovir hexal, acyclovir pharmac (la seconda parola nel nome del farmaco indica il produttore) o qualsiasi altro unguento con lo stesso principio attivo, con un uso tempestivo, possono ottenere i seguenti risultati:

  • mancanza di nuove eruzioni cutanee;
  • prevenzione della disseminazione cutanea;
  • abbassando il rischio di sviluppare complicanze viscerali;
  • un aumento del tasso di comparsa delle croste sulla zona interessata;
  • sollievo dal dolore acuto con l'herpes zoster;
  • maggiore immunità.

L'accelerazione della guarigione dei tessuti quando si utilizza l'unguento si verifica a causa della rimozione del gonfiore dei tessuti e del miglioramento della circolazione sanguigna in essi. Se inizi ad applicare il farmaco alle aree colpite in modo tempestivo, non compaiono eruzioni cutanee abbondanti.

L'unguento per gli occhi è anche efficace contro i virus della famiglia dell'herpes. L'infezione può colpire gli occhi, portando a gravi conseguenze in assenza di una terapia tempestiva. La concentrazione del farmaco è ridotta, poiché la penetrazione nei tessuti oculari è più facile per il principio attivo e non viene parzialmente persa.

Il farmaco non è efficace contro le lesioni fungine e batteriche e non può essere utilizzato anche nella terapia complessa, poiché non allevia le manifestazioni della patologia.

Prezzo e analoghi

Il costo delle compresse in Russia va da 35 a 60 rubli, unguenti - da 70 a 190 rubli, ma nelle grandi città (Mosca, San Pietroburgo e altri) il prezzo può raggiungere i 400 rubli per confezione. In Ucraina, un farmaco costa da 18 a 210 e talvolta fino a 370 grivna. I seguenti farmaci sono analoghi di "Acyclovir":

  • Cyclovir;
  • "Vivorax";
  • Zovirax;
  • "Supraviran";
  • "Tsitivir";
  • "Virolex";
  • "Herperax";
  • Lizavir;
  • Akrikhin;
  • Cyclovax;
  • "Gerpevir";
  • "Provirsan";
  • Gervirax;
  • "Hexal";
  • "Herpesin".

Inoltre, l'aciclovir può essere sostituito da farmaci come "Abamun", "Arbimax", "Atsivir", "Atsik", "Motivir", "Deytiforin", "Ribavirin", "Florenal".

Istruzioni per l'uso, il dosaggio e il metodo di Acyclovir-Akrikhin

Pillole

Sotto forma di compresse, Acyclovir-Akrikhin viene assunto per via orale, durante o immediatamente dopo un pasto. Il farmaco deve essere assunto con acqua.

Il regime posologico è individuale e dipende dalla gravità della malattia sottostante..

Dosi consigliate per bambini sopra i tre anni e adulti:

  • trattamento dell'herpes zoster: 800 mg 5 volte al giorno (ogni 4 ore durante la veglia, ad eccezione del sonno notturno), la durata del corso è di 7-10 giorni;
  • prevenzione delle infezioni causate da virus dell'herpes di tipo 1 e 2 in pazienti con immunodeficienza: 200 mg 4 volte al giorno (ogni 6 ore); la dose massima è fino a 400 mg del farmaco 5 volte al giorno (a seconda della gravità dell'infezione);
  • prevenzione delle recidive di infezioni causate da herpes virus di tipo 1 e 2 in persone con stato immunitario normale: 200 mg 4 volte al giorno ogni 6 ore, la durata del corso va da 6 a 12 mesi;
  • trattamento delle infezioni primarie e secondarie delle mucose e della pelle causate da herpes virus di tipo 1 e 2: 200 mg 5 volte al giorno (ogni 4 ore, ad eccezione del sonno notturno), la durata del corso è di 5 giorni (con herpes genitale - 10 giorni ) o più se necessario;
  • terapia complessa di immunodeficienza grave (pazienti con infezione da HIV e pazienti sottoposti a trapianto di midollo osseo): 400 mg 5 volte al giorno.

Con la varicella, ai bambini di età compresa tra 3 e 6 anni vengono prescritti 400 mg del farmaco 4 volte al giorno e adulti e bambini sopra i 6 anni - 800 mg 4 volte al giorno. La dose esatta è determinata in ragione di 20 mg per kg di peso corporeo. La durata della terapia è di 5 giorni.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, la dose di Acyclovir-Akrikhin viene regolata in base al tipo di infezione e alla quantità di clearance della creatinina. Per infezioni causate da Herpes simplex e clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min, la dose deve essere ridotta a 400 mg al giorno in due dosi divise (l'intervallo tra le dosi deve essere di almeno 12 ore). La dose giornaliera del farmaco per i pazienti con immunodeficienza grave (come terapia di mantenimento) e varicella o fuoco di Sant'Antonio con clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min è di 800 mg 2 volte al giorno (con un intervallo di almeno 12 ore) e con clearance della creatinina 10 –25 ml / min - 800 mg 3 volte al giorno (con intervalli tra le dosi di almeno 8 ore).

Unguento per uso esterno

L'aciclovir-Akrikhin sotto forma di un unguento viene utilizzato esternamente. Il farmaco viene applicato in uno strato sottile ogni 4 ore (5 volte al giorno) sulla pelle interessata e sulle aree che la circondano. Puoi usare un batuffolo di cotone o applicare l'unguento direttamente con le mani (prelavato).

Il trattamento viene continuato fino a quando si forma una crosta sulle vescicole o fino a quando non sono completamente guarite. In media, il corso dura 5 giorni. La durata massima della terapia è di 10 giorni. Se il trattamento non ha alcun effetto, consultare un medico.

Istruzione per adulti

Le recensioni "Acyclovir" sono posizionate come lo strumento più efficace, ma non del tutto conveniente. Il fatto è che per attivare tutte le sue funzioni, le compresse vanno bevute solo durante o dopo i pasti e il trattamento di alcune infezioni prevede l'assunzione fino a cinque volte al giorno..

Quindi, per il trattamento della varicella, gli adulti devono ricevere 800 mg della sostanza al giorno per 5 dosi. L'intervallo per la notte è di 8 ore e durante il giorno ogni 4 ore tra le dosi. La durata del trattamento è di 1-1,5 settimane, a seconda della gravità della malattia.

L'herpes zoster viene anche trattato con una singola dose di 800 mg. In questo caso, è necessario assumere il farmaco 4 volte al giorno con una pausa di 6 ore. I bambini di età superiore a 3 anni vengono trattati come adulti e ricevono la stessa dose.

L'istruzione per compresse "Acyclovir" 400 mg per l'herpes è la seguente:

  1. Con una forma lieve della malattia, è sufficiente assumere solo 200 mg della sostanza 5 volte al giorno con un intervallo di 4 ore durante il giorno e 8 ore di notte. Cioè, le compresse devono essere divise a metà o acquistate a un dosaggio inferiore..
  2. Il decorso grave della malattia richiede un aumento della dose a 400 mg e un ciclo di terapia fino a 10 giorni, ma questa decisione può essere presa solo da un medico.

Per la prevenzione delle recidive dell'herpes, è sufficiente assumere 200 mg della sostanza 3-4 volte al giorno o 0,4 g 2 volte al giorno. La durata della terapia è determinata in base al rischio di infezione.

Quando si trattano pazienti con immunodeficienza grave, il farmaco viene prescritto a 400 mg al giorno, ogni 4 ore. Un dosaggio simile è necessario in caso di ridotto assorbimento dall'intestino o dopo il trapianto di midollo osseo e altri organi. Per la prevenzione dell'herpes in tali pazienti, il dosaggio è di 0,4 g una volta al giorno. La durata del corso è individuale. Negli anziani, un'adeguata assunzione di liquidi deve essere attentamente monitorata durante il trattamento.

Quali patologie sono prescritte

Nome della malattia
Il meccanismo dell'azione terapeutica
Dosaggio del farmaco
Tipo di virus herpes simplex 1 e 2 (genitale)
Il farmaco entra nella cellula infetta e si trasforma nella forma attiva - aciclovir trifosfato con l'aiuto di una serie di enzimi sia della cellula che del virus stesso. Inoltre, questa sostanza è incorporata nella molecola di DNA del virus, provocando una rottura della catena e bloccando il processo di replicazione (riproduzione) del suo genoma. Con un decorso moderato della malattia, si raccomanda ad adulti e bambini di combinare l'uso sistemico del farmaco con forme locali. A livello sistemico, si raccomanda agli adulti e ai bambini di età superiore ai 2 anni di assumere 200 mg 5 volte al giorno. Ai bambini di età inferiore a 2 anni vengono prescritti 100 mg 5 volte al giorno. L'ultima dose del farmaco deve essere eseguita almeno 2-3 ore prima di coricarsi. Esternamente, un unguento o una crema al 5% viene utilizzato 4-5 volte al giorno, applicandolo in uno strato sottile, senza sfregare sulla pelle colpita. Con un decorso più grave della malattia, il trattamento inizia con la nomina del farmaco per via endovenosa sotto forma di contagocce 3 volte al giorno a 5-10 mg / kg o 0,5 g / m2 in un contagocce per adulti e bambini. La prescrizione a goccia del farmaco comporta l'essere sotto costante supervisione del personale medico

Inoltre, è importante monitorare la produzione oraria di urina (produzione di urina) al fine di identificare possibili segni precoci di insufficienza renale acuta nel tempo. La velocità di somministrazione del farmaco deve essere lenta, non più di 250 ml di una soluzione standard in 1 ora

Dopo aver migliorato le condizioni del paziente e determinato una chiara dinamica positiva, il paziente viene trasferito alla forma in compresse del farmaco. Con la cheratite erpetica concomitante, vengono utilizzati unguenti per gli occhi al 3%. Sono posizionati dietro la palpebra inferiore con una striscia lunga 0,5-1 cm 5 volte al giorno per 5-10 giorni. Herpes zoster (herpes zoster)
Poiché questo rappresentante della famiglia degli herpesvirus è meno reattivo al trattamento con questo farmaco, vengono utilizzate dosi maggiori del farmaco per migliorare l'effetto terapeutico. La dose orale ottimale per adulti e bambini di età superiore a 2 anni è di 800 mg 5 volte al giorno. Per i bambini di età inferiore a 2 anni, 400 mg è indicato 5 volte al giorno. Il corso del trattamento dura da 7 a 15 giorni e in alcuni casi anche fino a un mese. La preparazione a goccia e topica è prescritta allo stesso modo del virus dell'herpes simplex. Varicella (varicella)
Le dosi per il trattamento della varicella sono identiche a quelle per l'herpes zoster e sono rispettivamente di 800 mg e 400 mg per gli adulti e per i bambini sotto i 2 anni di età, 5 volte al giorno. Tuttavia, a causa del fatto che la varicella è spesso più grave negli adulti, il trattamento farmacologico è indicato per questo particolare gruppo di età. Il trattamento della varicella nei bambini con questo farmaco non è raccomandato per due motivi. In primo luogo, la varicella va via da sola con il trattamento tradizionale con verde brillante e paracetamolo. In secondo luogo, con l'uso di questo farmaco, si sviluppa un'immunità più debole contro questa infezione, che contribuisce alla sua ricaduta (riacutizzazione) per tutta la vita. Citomegalovirus
Per queste malattie, il trattamento è prescritto da un medico su base individuale, a seconda degli obiettivi fissati (prevenzione o cura) e delle malattie concomitanti del paziente. Virus di Epstein-Barr

Proprietà farmacologiche

Il farmaco ha un pronunciato effetto antivirale..

Penetrando nel corpo umano, il componente attivo del farmaco inizia a integrarsi nel DNA del virus e ne blocca la sintesi.

Il farmaco è altamente efficace contro i seguenti virus:

  • herpes;
  • vaiolo;
  • herpes zoster;
  • citomegalovirus;
  • Epstein Bar.

In caso di lesione eretica, il componente attivo del farmaco ha i seguenti effetti farmacologici:

  • previene la comparsa di nuovi fuochi;
  • riduce la probabilità di contaminazione della pelle pulita;
  • accelera la formazione di croste sui fuochi;
  • riduce le sensazioni dolorose, ecc..

istruzioni speciali

Pillole

Durante il trattamento, è necessario monitorare il livello di creatinina e il contenuto di urea nel sangue. Il paziente deve ricevere una quantità sufficiente di liquido.

Con una terapia prolungata o ripetuta con aciclovir in pazienti con ridotta immunità, possono comparire ceppi virali insensibili all'azione dell'aciclovir-Akrikhin. La maggior parte di questi ceppi mostrava una relativa mancanza dell'enzima timidina chinasi; sono stati isolati anche ceppi virali con DNA polimerasi alterata o timidina chinasi alterata.

L'aciclovir-Akrikhin non protegge dalla trasmissione sessuale dell'herpes, pertanto, durante il trattamento, si dovrebbe astenersi dal rapporto sessuale, anche se non ci sono manifestazioni cliniche della malattia.

Unguento per uso esterno

Il massimo effetto terapeutico si ottiene se il trattamento farmacologico viene iniziato il prima possibile. L'unguento deve essere utilizzato immediatamente dopo la comparsa dei primi segni di malattia (prurito, bruciore, formicolio, arrossamento e sensazione di tensione).

Aciclovir-Akrikhin non deve essere applicato alle mucose degli occhi e del cavo orale, poiché può verificarsi una grave infiammazione locale.

Quando si cura l'herpes genitale, è necessario rinunciare ai rapporti sessuali o usare il preservativo durante questo periodo, poiché l'aciclovir non protegge dalla trasmissione sessuale del virus.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

I pazienti sottoposti a trattamento con Aciclovir-Akrikhin sotto forma di compresse devono fare attenzione quando guidano e svolgono altri lavori che richiedono una particolare concentrazione di attenzione e una reazione rapida

istruzioni speciali

Ci sono altre sfumature che devono essere annotate con attenzione quando si studiano le istruzioni per l'uso delle compresse di Acyclovir. Per bambini e adulti, questo farmaco è prescritto esclusivamente da un medico - può essere utilizzato come indicato da un medico, al fine di evitare complicazioni ed effetti collaterali.

La durata della terapia o il trattamento ripetuto con questo farmaco nei pazienti immunocompromessi spesso porta alla comparsa di ceppi virali che non sono sensibili ai suoi effetti. E molti ceppi mostrano una relativa mancanza di timidina chinasi virale.

Con attenzione è necessario assumere il rimedio per la funzionalità renale compromessa e gli anziani, poiché la loro emivita di aciclovir è aumentata

Durante l'assunzione del farmaco, devi anche bere abbastanza liquidi.

È molto importante controllare la funzione renale

Certamente, durante il periodo di trattamento dell'herpes, è anche necessario astenersi dal rapporto sessuale, anche in assenza di manifestazioni cliniche e quando si utilizza la contraccezione di barriera. Il medico è obbligato a informare il suo paziente sulla probabilità di trasmissione del virus durante il periodo di eruzioni cutanee, nonché sui casi del cosiddetto portatore asintomatico.

Puoi bere "Acyclovir" se hai intenzione di guidare? Non ci sono dati sull'effetto sulla capacità di guidare vari meccanismi e veicoli. Ma va tenuto presente che le vertigini si sviluppano spesso durante la terapia, e quindi è meglio astenersi dalla guida, se possibile..

Inoltre, non impegnarsi in attività che comportano la manifestazione di una maggiore concentrazione dell'attenzione e della velocità delle reazioni psicomotorie..

Indicazioni e controindicazioni

Un farmaco orale per il trattamento del raffreddore, della SARS, dell'influenza viene utilizzato solo dopo la visita di un medico. L'automedicazione è vietata, soprattutto per la salute dei bambini. In presenza di controindicazioni o reazioni avverse manifestate, le condizioni di salute possono peggiorare.

L'aciclovir per l'influenza blocca l'azione dei virus senza intaccare le cellule sane. Il sistema immunitario affronta da solo nuovi tipi di virus.

A discrezione del medico, questo farmaco viene prescritto, se la dinamica negativa supera più di cinque giorni, c'è il rischio di herpes. Per il farmaco le indicazioni sono versatili, provocate da una lesione virale.

  • Esacerbazione dell'infezione da herpes.
  • Citomegalovirus.
  • Lichene.
  • Varicella.

Spesso il farmaco è incluso nella terapia complessa per immunodeficienza manifesta (HIV, dopo trapianto di midollo osseo).

Durante l'influenza, Aciclovir viene prescritto se il paziente ha mai avuto l'herpes, al fine di prevenirne il ripetersi sullo sfondo di un raffreddore.

L'automedicazione impropria o l'abuso di aciclovir porta a reazioni avverse. È necessario studiare in anticipo le istruzioni per il farmaco, l'elenco delle restrizioni.

Le controindicazioni e gli effetti collaterali sono correlati. Non è possibile utilizzare il medicinale con sensibilità alla composizione, disfunzione del sistema nervoso centrale, patologia degli organi escretori, nonché persone di età superiore a 60 anni.

Le controindicazioni includono il periodo di gravidanza e allattamento. A discrezione del medico, l'aciclovir può essere prescritto durante la gravidanza se i benefici per la madre sono superiori al rischio per il feto.

L'aciclovir è utile per prevenire raffreddori o raffreddori. Ma anche in tali circostanze, non puoi prenderlo per molto tempo, perché i virus si adattano ai farmaci e saranno inefficaci..

Per rafforzare rapidamente il sistema immunitario, il paziente deve assumere anche complessi vitaminici. Durante la fase avanzata della malattia, il farmaco non mostrerà tutte le proprietà curative. In una fase avanzata, è inutile assumere farmaci, soprattutto se la malattia ha causato un deterioramento del benessere sullo sfondo dell'infezione.

Secondo studi condotti su donne nella posizione, è stato rivelato che durante l'assunzione di Aciclovir nei primi tre mesi di gravidanza, il rischio di malattie cardiache nel feto è aumentato, quindi, se necessario, il farmaco viene sostituito con un analogo.

Effetto collaterale

  • Reazioni allergiche locali: in casi estremamente rari si sviluppano reazioni di ipersensibilità (orticaria, edema di Quincke). Più spesso si verifica prurito, arrossamento, desquamazione.
  • Dal lato degli occhi quando applicato: raramente - cheratopatia puntata superficiale, congiuntivite, blefarite. Più spesso c'è una leggera sensazione di bruciore.
  • Somministrazione orale: nausea, diarrea, dolore addominale, vomito, affaticamento, eruzione cutanea, mal di testa, vertigini, allucinazioni, insonnia o sonnolenza, febbre. La caduta dei capelli e le alterazioni del numero di sangue sono rare.
  • Con somministrazione endovenosa: cristalluria, insufficienza renale acuta, encefalopatia, infiammazione delle vene nel sito di iniezione, vomito e nausea.

Overdose

Possibile con somministrazione parenterale e interna di forme di dosaggio e ingestione accidentale di crema e unguento. Sintomi: disturbi neurologici, mal di testa, mancanza di respiro, vomito, diarrea, nausea, disfunzione renale, convulsioni, coma. Trattamento ospedaliero.

Interazioni farmacologiche

  • In combinazione con immunostimolanti, l'effetto dell'aciclovir è potenziato.
  • In combinazione con probenecid, l'emivita dell'aciclovir è aumentata.
  • Con il trattamento simultaneo con farmaci nefrotossici, aumenta il rischio di sviluppare una disfunzione renale.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Acyclovir-Akrikhin - agente antivirale; è un analogo sintetico di un nucleoside purinico aciclico, altamente selettivo contro i virus dell'herpes.

Il meccanismo d'azione del farmaco è il seguente: l'aciclovir, che penetra nelle cellule infette contenenti timidina chinasi virale, viene fosforilato e convertito in aciclovir monofosfato. Quindi, sotto l'influenza dell'enzima guanilato ciclasi aciclovir, il monofosfato viene convertito in difosfato e quindi (sotto l'influenza di un numero di enzimi cellulari) in trifosfato. Successivamente, l'aciclovir trifosfato inizia a integrarsi nel DNA del virus e ne blocca la sintesi mediante l'inibizione competitiva della DNA polimerasi della cellula virale. L'elevata selettività di azione e specificità sono anche dovute al fatto che l'aciclovir si accumula principalmente nelle cellule colpite dall'infezione da herpes..

L'aciclovir-Akrikhin è altamente attivo contro la varicella zoster (un virus che causa l'herpes zoster e la varicella), l'herpes simplex di tipo 1 e 2 e l'herpesvirus umano di tipo 4 (virus di Epstein-Barr). L'aciclovir ha un'attività moderata contro il citomegalovirus.

Con l'herpes, l'Aciclovir-Akrikhin aiuta a prevenire la comparsa di nuovi elementi dell'eruzione cutanea, riduce il rischio di danni agli organi interni e alla disseminazione cutanea, riduce il dolore nella fase acuta dell'herpes zoster, accelera il processo di formazione della crosta.

Farmacocinetica

La biodisponibilità orale dell'aciclovir varia dal 15 al 30%. Penetra bene in tutti i tessuti e gli organi; nel liquido cerebrospinale, la sua concentrazione è del 50% del plasma. L'aciclovir attraversa le barriere placentari e ematoencefaliche ed entra nel latte materno. Le proteine ​​plasmatiche si legano dal 9 al 33% della sostanza attiva.

La concentrazione plasmatica massima di aciclovir dopo l'assunzione di 200 mg del farmaco 5 volte al giorno è di 0,7 μg / ml. Occorrono 1,5-2 ore per raggiungere questo indicatore.

Il metabolismo si verifica nel fegato. Di conseguenza, si forma la 9-carbossimetossimetilguanina farmacologicamente inattiva. Se assunto per via orale, l'emivita di eliminazione è di 2-3 ore. Nei pazienti con grave insufficienza renale, si allunga fino a 20 ore e nei pazienti in emodialisi - fino a 5,7 ore (la concentrazione plasmatica di aciclovir diminuisce al 60% del valore iniziale).

Circa l'84% del farmaco viene escreto immodificato e circa il 14% sotto forma di metabolita. La principale via di eliminazione è attraverso i reni; meno del 2% di aciclovir viene escreto con le feci; quantità in tracce sono state determinate nell'aria espirata.

Per l'uso esterno di Acyclovir-Akrikhin (sotto forma di un unguento), l'assorbimento di aciclovir su aree della pelle intatte è minimo; non viene rilevato nelle urine e nel sangue. Se la pelle è interessata, l'assorbimento è moderato. La concentrazione sierica di aciclovir è fino a 0,28 μg / ml in individui con funzione renale normale e fino a 0,78 μg / ml in pazienti con insufficienza renale cronica. Fino al 9,4% della dose giornaliera del farmaco viene escreta nelle urine (attraverso i reni).

Interazione con altri farmaci

"Acyclovir" non è raccomandato per essere utilizzato in parallelo con farmaci che hanno un'azione farmacologica identica, poiché possono aumentare la concentrazione dello stesso principio attivo nel plasma.

Quando si utilizzano "Cymedin" e "Probenecid" nel processo di trattamento, è necessario tenere presente che questi farmaci possono ridurre la velocità di eliminazione di Aciclovir dal corpo del 30%.

Se la ciclosporina o altri farmaci con proprietà neurotossiche vengono utilizzati in parallelo con questo farmaco, il rischio di effetti neurotossici o nefrotossici aumenterà.

Tipi di farmaci, nomi commerciali di analoghi, moduli di rilascio

L'aciclovir è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

  • pillole;
  • liofilizzato per la preparazione di una soluzione per somministrazione flebo endovenosa;
  • unguento e crema per uso esterno;
  • unguento per gli occhi.

L'aciclovir si trova nelle farmacie con i seguenti nomi commerciali:

  • Ciclovirale;
  • Cyclovir;
  • Cyclovax;
  • Supraviran;
  • Provirsan;
  • Medovir;
  • Lizavir;
  • Zovirax;
  • Herpesin;
  • Herperax;
  • Gerpevir;
  • Gervirax;
  • Virolex;
  • Vivorax;
  • Acyclostad;
  • Acigerpin et al.

Aciclovir

Aciclovir: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Aciclovir

Codice ATX: J05AB01

Principio attivo: aciclovir (aciclovir)

Produttore: AZT PHARMA KB (Russia); Ozon, LLC (Russia); Belmedpreparaty RUE (Bielorussia); Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Russia); Sintez, JSC (Russia); Vertex, JSC (Russia); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Cina) e altri.

Descrizione e aggiornamento foto: 19/08/2019

Prezzi in farmacia: da 13 rubli.

L'aciclovir è un farmaco antivirale usato per trattare l'herpes.

Forma e composizione del rilascio

  • crema per uso esterno 5% (in tubi di alluminio da 2 g, 5 g, 10 g);
  • unguento per uso esterno 5% (in tubi di alluminio da 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; in barattoli di vetro da 5 g, 10 g, 20 g);
  • unguento per gli occhi 3% (in tubi di alluminio da 5 g);
  • liofilizzato per la preparazione della soluzione per infusione (in flaconcini da 250 mg e 500 mg);
  • compresse da 200 mg e 400 mg (in blister da 10 pz.).

Il principio attivo è l'aciclovir:

  • 1 g di crema - 50 mg;
  • 1 g di unguento - 50 mg;
  • 1 g di unguento per gli occhi - 30 mg;
  • 1 flacone di liofilizzato - 250 mg, 500 mg o 1000 mg;
  • 1 compressa - 200 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'aciclovir è un agente antivirale per uso orale, parenterale, locale ed esterno, un analogo sintetico di un nucleoside purinico aciclico.

L'aciclovir ha un'elevata specificità per i virus Herpes simplex (HSV), inclusi il tipo 1 e il tipo 2, il citomegalovirus (CMV), il virus Epstein-Barr (EBV) e il virus della varicella zoster (VZV). La manifestazione della massima attività della sostanza si osserva in relazione a HSV-1, quindi, in ordine decrescente - HSV-2, VZV, EBV e CMV.

Il meccanismo d'azione si basa sulla penetrazione del farmaco direttamente nelle cellule infettate dal virus, che producono timidina chinasi virale, a seguito della quale l'aciclovir viene fosforilato in aciclovir monofosfato.

L'attività della timidina chinasi virale in relazione all'aciclovir è molto più alta dell'effetto degli enzimi cellulari su di esso (la concentrazione di aciclovir monofosfato nelle cellule infette è 40-100 volte superiore). Successivamente, si forma l'aciclovir trifosfato, che è un inibitore selettivo ed estremamente attivo della DNA polimerasi virale.

Molto probabilmente, il meccanismo di inibizione della sintesi del DNA (acido desossiribonucleico) da parte dell'aciclovir trifosfato è che è un substrato per questo enzima, che rende possibile eseguire il legame 3'-5 ', necessario per estendere la catena del DNA. Di conseguenza, si verifica la cessazione prematura della catena del DNA.

Farmacocinetica

Pillole

Dopo somministrazione orale, l'aciclovir viene assorbito solo parzialmente nell'intestino. Dopo l'applicazione 5 volte al giorno, 200 mg Cmax (concentrazione massima) e Cmin (concentrazione minima) di una sostanza nel plasma sanguigno è rispettivamente di 0,7 e 0,4 μg / ml.

Nel liquido cerebrospinale, la concentrazione di aciclovir è del 50% della concentrazione plasmatica. La sostanza ha un legame relativamente basso con le proteine ​​plasmatiche (9–33%). Viene escreto dal corpo, principalmente attraverso i reni, invariato. La clearance renale supera significativamente la clearance della creatinina, il che indica che la sostanza viene escreta non solo per filtrazione glomerulare, ma anche per secrezione tubulare.

L'unico metabolita trovato nelle urine è la 9-carbossimetossimetilguanina (10-15% della dose).

Unguento (crema) per uso esterno

Quando viene utilizzato esternamente sulla pelle intatta, l'aciclovir ha un assorbimento minimo. Non rilevato nel sangue / nelle urine.

In caso di applicazione sulla pelle interessata, la sostanza viene assorbita moderatamente. In assenza di funzionalità renale compromessa, la concentrazione sierica è fino a 0,28 μg / ml, nei pazienti con insufficienza renale cronica, questa cifra sale a 0,78 μg / ml. L'escrezione viene effettuata dai reni (fino al 9,4% della dose giornaliera).

Unguento per gli occhi

Attraverso l'epitelio della cornea, l'aciclovir penetra facilmente, creando una concentrazione terapeutica nel fluido intraoculare. Non esistono metodi per determinare una sostanza nel sangue quando si utilizza il farmaco sotto forma di unguento per gli occhi..

Soluzione per infusione

Cssmax (concentrazione di equilibrio massima) aciclovir dopo infusione per 60 minuti alla dose di 2,5; cinque; 10 e 15 mg / kg sono 5.1; 9.8; 20,7 e 23,6 μg / ml, rispettivamente. Cssmin (le concentrazioni minime di equilibrio) di aciclovir nel plasma 7 ore dopo l'infusione alle dosi indicate sono 0,5; 0,7; 2,3 e 2,0 μg / ml, rispettivamente.

Nei bambini a partire da un anno di età, comparabile Cssmax e Cssmin osservato quando somministrato ad una dose di 250 mg / m2 è equivalente a 5 mg / kg (dose per adulti) e ad una dose di 500 mg / m2 è equivalente a 10 mg / kg (dose per adulti).

Nei bambini da 0 a 3 mesi che hanno ricevuto aciclovir come infusione alla dose di 10 mg / kg per più di 60 minuti ogni 8 ore, Cssmax e Cssmin erano rispettivamente 13,8 e 2,3 μg / ml.

Nel liquido cerebrospinale, la concentrazione di aciclovir è circa il 50% della sua concentrazione plasmatica.

La connessione con le proteine ​​del plasma sanguigno è insignificante: dal 9 al 33%, di conseguenza, lo sviluppo di interazioni farmacologiche a seguito dello spostamento dai siti di legame con le proteine ​​plasmatiche è improbabile.

Dopo somministrazione endovenosa di aciclovir negli adulti T1/2 (l'emivita) dal plasma è di circa 2,9 ore. La maggior parte della sostanza viene escreta immodificata dai reni. La clearance renale dell'aciclovir è significativamente superiore a quella della creatinina. Ciò indica l'escrezione della sostanza non solo per filtrazione glomerulare, ma anche per secrezione tubulare..

Il principale metabolita dell'aciclovir è la 9-carbossimetossimetilguanina, nelle urine rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata. Quando si prescrive l'aciclovir 1 ora dopo l'assunzione di probenecid alla dose di 1000 mg T1/2 aciclovir e AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) aumentano rispettivamente del 18 e del 40%.

La clearance dell'aciclovir nei pazienti anziani diminuisce parallelamente a una diminuzione della clearance della creatinina, mentre la T1/2 cambia leggermente.

In caso di insufficienza renale cronica, T1/2 aciclovir ha una media di 19,5 ore, durante l'emodialisi questa cifra è di 5,7 ore e la concentrazione plasmatica di aciclovir diminuisce di circa il 60%.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, l'aciclovir parenterale e orale è prescritto per il trattamento delle seguenti malattie:

  • herpes genitale primario e ricorrente, che è grave;
  • herpes zoster causato dal virus Varicella zoster;
  • herpes simplex ricorrente e primario con danni alle mucose e alla pelle, causati dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, in pazienti con ridotta immunità;
  • herpes zoster, accompagnato da danni agli occhi.

All'interno, l'uso di Acyclovir è indicato per la prevenzione dell'herpes genitale spesso ricorrente, nonché dell'herpes simplex e dell'herpes zoster causati dal virus Varicella zoster, con ridotta immunità.

Per via parenterale, il farmaco è prescritto per il trattamento dell'encefalite causata dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, nonché dell'infezione generalizzata nei neonati causata dal virus Herpes simplex.

Nel trattamento della varicella entro 24 ore dall'insorgenza di una tipica eruzione cutanea con immunità intatta, l'Aciclovir viene assunto per via orale, con immunità ridotta - per via parenterale.

Controindicazioni

L'uso di tutte le forme di dosaggio di Acyclovir è controindicato in presenza di ipersensibilità ai suoi componenti costitutivi.

Controindicazioni assolute per le compresse:

  • deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio (per una forma di dosaggio che include il lattosio monoidrato come componente ausiliario);
  • età fino a 3 anni;
  • periodo di allattamento.

Controindicazioni relative per le compresse (l'aciclovir è prescritto sotto controllo medico):

  • disturbi / reazioni neurologiche all'assunzione di farmaci citotossici (inclusa una storia gravosa);
  • funzione renale compromessa;
  • l'uso di grandi dosi di aciclovir, specialmente sullo sfondo della disidratazione;
  • età avanzata;
  • gravidanza.

Controindicazioni relative per un unguento (crema) per uso esterno (l'aciclovir è prescritto sotto controllo medico):

  • gravidanza;
  • periodo di allattamento.

Una controindicazione assoluta per l'uso dell'unguento per gli occhi è l'allattamento al seno. Sotto controllo medico, l'unguento per gli occhi Acyclovir viene prescritto durante la gravidanza.

Una controindicazione assoluta per l'uso di una soluzione per infusione è l'allattamento al seno..

Controindicazioni relative per la soluzione per infusione (l'aciclovir è prescritto sotto controllo medico):

  • disidratazione;
  • insufficienza renale;
  • disordini neurologici;
  • disturbi elettrolitici;
  • ipossia grave;
  • reazioni all'assunzione di farmaci citotossici (inclusa una storia pesante);
  • terapia combinata con farmaci che compromettono la funzione renale, in particolare con ciclosporina, tacrolimus (richiede il monitoraggio della funzione renale);
  • terapia di associazione con micofenolato mofetile (un farmaco immunosoppressore utilizzato nel trapianto di organi);
  • gravidanza.

Istruzioni per l'uso di Acyclovir: metodo e dosaggio

Nel trattamento delle infezioni primarie e delle recidive di Herpes simplex della pelle e delle mucose, ai pazienti adulti viene solitamente prescritta 1 compressa (200 mg) 5 volte al giorno. La durata dell'assunzione del farmaco è di 5 giorni. Nei casi più gravi può essere necessario un trattamento più lungo. Con un significativo indebolimento dell'immunità, è possibile aumentare il dosaggio di 2 volte o la somministrazione endovenosa del farmaco.

Per sopprimere lo sviluppo di ricadute, l'herpes simplex con un sistema immunitario normale viene solitamente prescritto 1 compressa (200 mg) 4 volte al giorno o 2 compresse 2 volte al giorno. Con un'immunità ridotta, potrebbe essere necessario un aumento del dosaggio.

A livello topico ed esterno, la crema o l'unguento Acyclovir viene applicato con un batuffolo di cotone o con le mani pulite sulle aree interessate e sulle aree cutanee adiacenti con uno strato sottile. Tasso di frequenza di applicazione - 5 volte al giorno a intervalli regolari. Il trattamento viene continuato fino alla formazione di croste sulle vescicole o fino alla completa guarigione. La durata media della terapia è di 5-10 giorni.

Unguento per gli occhi Aciclovir per adulti e bambini deve essere posizionato nel sacco congiuntivale inferiore sotto forma di una striscia di 1 cm di lunghezza La procedura viene eseguita 5 volte al giorno (ogni 4 ore) fino a completa guarigione. Dopo la guarigione, la terapia viene continuata per altri 3 giorni..

La flebo endovenosa per i bambini di età superiore a 12 anni e per gli adulti viene solitamente prescritta a 5-10 mg / kg con un intervallo tra le iniezioni di 8 ore. Per i bambini di età compresa tra 3 mesi e 12 anni, il dosaggio è calcolato in base alla superficie corporea - 250-500 mg / m 2, per i neonati - 10 mg / kg.

Effetti collaterali

  • reazioni allergiche cutanee;
  • reazioni anafilattiche;
  • aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
  • confusione di coscienza;
  • allucinazioni;
  • febbre;
  • linfoadenopatia;
  • mal di testa;
  • leucopenia;
  • deficit visivo;
  • edema periferico.

Con la somministrazione parenterale di Aciclovir, possono verificarsi: insufficienza renale acuta, flebite o infiammazione nel sito di iniezione, segni di encefalopatia, disturbi ematologici, ematuria, emolisi, coagulazione intravascolare disseminata, diminuzione della pressione sanguigna, disturbi mentali, depressione o psicosi, disfunzione gastrointestinale.

L'assunzione di pillole può portare allo sviluppo di malessere, parestesie, disfunzione del tratto gastrointestinale (sotto forma di nausea, vomito, diarrea, dolore addominale), alopecia, agitazione, mialgia, vertigini, sonnolenza.

Overdose

Pillole

Esistono prove dell'ingestione di 20 mg di aciclovir.

I principali sintomi di un sovradosaggio: agitazione, convulsioni, coma, letargia. Se la concentrazione di aciclovir supera la solubilità nei tubuli renali (2,5 mg / ml), si può osservare precipitazione nei tubuli renali.

Soluzione per infusione

In caso di sovradosaggio, si verifica un aumento della concentrazione di creatinina sierica, azoto ureico nel sangue e sviluppo di insufficienza renale. I sintomi neurologici includono agitazione, allucinazioni, confusione, convulsioni e coma.

Unguento (crema) per uso esterno, unguento per gli occhi

Il sovradosaggio di aciclovir è possibile se ingerito accidentalmente.

Sintomi principali: funzione renale compromessa, disturbi neurologici, mal di testa, mancanza di respiro, diarrea, vomito, nausea, convulsioni, letargia, coma.

Terapia: attività volte al mantenimento delle funzioni vitali, emodialisi.

istruzioni speciali

L'uso prolungato di Acyclovir o cicli ripetuti in pazienti con ridotta immunità può portare alla comparsa di ceppi virali che non mostrano sensibilità all'azione del farmaco.

Quando si assume il farmaco per via orale a dosi elevate, è necessario monitorare l'assunzione di una quantità sufficiente di liquidi nel corpo.

L'uso del farmaco non impedisce la trasmissione sessuale dell'herpes, pertanto, durante la terapia, anche in assenza di manifestazioni cliniche, si dovrebbe astenersi dal rapporto sessuale.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di somministrazione di Aciclovir per via orale sotto forma di compresse, i pazienti devono fare attenzione quando guidano veicoli..

La soluzione per infusione è destinata esclusivamente all'uso in ambiente ospedaliero, pertanto non sono disponibili dati sull'effetto della terapia sulla capacità di guidare veicoli..

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

  • gravidanza: la terapia può essere effettuata sotto controllo medico dopo aver valutato il rapporto tra beneficio atteso e possibile rischio;
  • periodo di allattamento: compresse, unguento per gli occhi, soluzione per infusione - il farmaco è controindicato; pomata / crema esterna - la terapia può essere eseguita sotto controllo medico dopo aver valutato il rapporto tra il beneficio atteso e il possibile rischio.

Uso pediatrico

L'aciclovir sotto forma di compresse non è prescritto per i pazienti di età inferiore a 3 anni.

Con funzionalità renale compromessa

Il farmaco in forme di dosaggio per uso sistemico (compresse e soluzione per infusione) è prescritto con cautela in caso di funzionalità renale compromessa (insufficienza renale).

Uso negli anziani

Le compresse di aciclovir sono prescritte ai pazienti anziani con cautela.

Interazioni farmacologiche

Con la somministrazione contemporanea di probenecid, la T media aumenta1/2 e la clearance dell'aciclovir diminuisce.

La ricezione congiunta con farmaci nefrotossici aumenta il rischio di sviluppare disfunzione renale, con immunostimolanti - aumenta l'effetto dell'aciclovir.

Quando si mescolano le soluzioni, tenere conto della reazione alcalina dell'aciclovir per la somministrazione endovenosa (pH 11).

Analoghi

Gli analoghi dell'aciclovir sono:

  • per principio attivo: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
  • dal meccanismo d'azione: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Cymeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Termini e condizioni di conservazione

  • crema per uso esterno - 2 anni a temperature fino a 25 ° C;
  • unguento per uso esterno - 2 anni a temperature fino a 8-15 ° C;
  • unguento per gli occhi - 3 anni a una temperatura di 15-25 ° C;
  • compresse, liofilizzato per preparazione di soluzione iniettabile - 3 anni a temperature fino a 25 ° C.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Recensioni su Acyclovir

La maggior parte delle recensioni su Acyclovir sono positive. Il farmaco è considerato efficace, poco costoso e conveniente.

Il tasso di sviluppo dell'effetto terapeutico dell'unguento (crema) per uso esterno viene valutato in diversi modi. Alcuni dicono che il miglioramento arriva rapidamente, mentre altri sottolineano che il sollievo dai sintomi non è immediato. Si noti inoltre che l'uso del farmaco può portare allo sviluppo di effetti collaterali (edema, dermatosi). Inoltre, ci sono recensioni negative sulla consistenza e sul gusto amaro dell'unguento..

Le compresse di aciclovir vengono solitamente utilizzate nei casi in cui non è stato possibile arrestare le manifestazioni dell'herpes con mezzi esterni. Gli utenti notano che i migliori risultati si ottengono quando si utilizza il farmaco con la comparsa dei primi sintomi della malattia..

I principali vantaggi di un unguento per gli occhi sono considerati la sua efficacia, il costo accettabile e la confezione conveniente. Gli svantaggi includono il piccolo volume del tubo.

Il prezzo dell'Aciclovir nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Acyclovir è: compresse (20 pezzi 200 o 400 mg ciascuna) - 19-21 o 164-226 rubli; Unguento al 5% per uso esterno (1 tubo da 5 o 10 g) - 15 o 22 rubli; Unguento per gli occhi al 3% (1 tubo da 5 g ciascuno) - 86-123 rubli; liofilizzato per preparare una soluzione per infusione (1 flacone da 250 mg) - 193 rubli.